Преимущества перед другими нитратами препарата Сустак форте, особенности инструкции по применению

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.11

124

Препараты

Нитраты в кардиологии применяются более 100 лет. Со временем появляются новые разновидности, совершенствуются схемы лечения, выявляются новые аспекты применения. По существующей классификации различают нитраты короткого действия и пролонгированные.

К нитратам короткого действия относится нитроглицерин — предшественник всей группы органических нитратов. Представителем нитратов пролонгированного действия является Сустак Форте, доказавший свою эффективность против болей в сердце.

Немного истории

Нитраты как химическое соединение синтезированы в 1846 году химиком Собреро. Это была маслянистая жидкость. Первый опыт применения в медицинской практике в 1879 году опубликован журналом «Ланцет», автором был доктор Мюррелл. Он употребил 1%-ный спиртовой раствор нитроглицерина сам, испробовав препарат на себе и на больных с приступом сердечных болей. С тех пор фармацевты начали усиленно работать с группой нитратов, создавая новые лекарственные формы.

Историческими вехами можно считать:

• 1925 год — появление капсул нитроглицерина, жидкого раствора на спирту, гранул и таблеток для применения под язык;
• 60-е годы прошлого века — первые пролонгированные формы;
• 70-е годы — мазь с нитроглицерином;
• конец 70-х — растворы для внутривенного введения;
• 1979 год — в СССР разработана совершенно новая форма: сополимерные пластинки тринитролонг;
• начало 80-х — трансдермальные формы нитроглицерина;
• 1983 год — начался выпуск аэрозолей нитроглицерина для купирования приступа сердечных болей.

Такое разнообразие лекарственных форм обусловлено двумя причинами.

Состав

Медикамент основывается на нитроглицерине.

Фармакологическое действие

Венодилатирующий медикамент. Под воздействием нитроглицерина освобождается оксид азота – эндотелиальный, релаксирующий фактор естественного происхождения.

Препарат активизирует гуанилатциклазу. Из-за повышения уровня цГМФ происходит расслабление гладкомышечных волокон вен и венул.

Для нитроглицерина свойственна спазмолитическая, антиангинальная активность, которая расслабляет гладкую мускулатуру пищеварительной системы, сосудов, желчевыводящих путей и мочеточников.

Благодаря внутривенному введению происходит расширение периферических вен, что за короткое время снижает преднагрузку на сердце.

Лекарственные формы препаратов нитроглицерина

Форма выпуска нитроглицерина влияет на скорость лечебного воздействия.

Сублингвальные таблетки и капсулы, спреи и аэрозоли

Относятся к короткодействующим антиангинальным средствам. Достаточно выждать 1-2 минуты после использования препарата, и боль уходит. Эта форма препарата работает 4-6 минут, а через 20 минут не удается обнаружить препарат в крови.

Растворы для внутривенного применения

Начинают действовать первые 2 -5 минут. Чтобы продлить эффект, инфузия продолжается до 10 часов. Перлинганит, Изокет — инфузионные препараты для купирования приступа стенокардии или при остром инфаркте миокарда.

Пластинки

Применяются для приклеивания на слизистую щеки или приклеивания на десну таблетки отечественного производства Тринитролонг и Динитросорбилонг, быстро начинают действовать, буквально первые минуты после приема, эффект длится 5-10 часов в зависимости от дозировки.  Динитросорбилонг по 40 мг действует до 10 часов. Импортные аналоги Сусадрин, Сустабукал, Нитробукал.

Пластыри, мази и диски

Требуют до 30-60 минут, чтобы всосаться в кровь и начать действовать, поэтому не могут предназначаться для купирования приступа стенокардии или инфаркта. Их применение оправдано для предупреждения приступов. Недостатками являются колебания концентрации нитроглицерина в крови на протяжении суток, быстрое привыкание, что требует увеличения дозировки. Это явление называется толерантность и объясняется дефицитом сульфгидрильных групп.

Ликвидировать дефицит можно препаратами Унитиол, Метионин, Капотен, назначаемыми совместно с нитроглицерином. Представителями этой группы аналогов являются Нитро Дерм, Нитро Лор, Нитромазь, Минитрон. Есть данные о том, что уровень толерантности восстанавливается на фоне 10-12-ти часового перерыва в лечении.

Внимание! Существует серьёзная опасность для жизни и здоровья в связи с решением самостоятельно сделать паузу приёма лекарств. Это должно быть прерогативой врача, который заменит Сустак препаратом другой фармакологической группы.

Таблетки для приема внутрь — пролонгированные препараты

Действие препаратов происходит в 2 этапа:

• на первом этапе часть препарата всасывается в ЖКТ и начинает действовать через 10 минут;
• после 4-6 часов всасывается оставшаяся часть препарата.

Цель их назначения — только профилактика приступов сердечных болей. Отсутствие обезболивающего эффекта после приема нитроглицерина короткого действия указывает на развившийся острый инфаркт миокарда.

Показания к назначению

Сустак прописывают пациентам, страдающим от:

• стенокардических приступов;
• острого инфаркта миокарда;
• легочной отечности;
• осложненного инфаркта с недостаточностью левого желудочка;
• ИБС.

Пролонгированные формы нитроглицерина

Пролонгированные формы препарата Сустак выпускаются в 2 видах. Это таблетки для внутреннего применения Сустак и пероральные капсулы Сустак Мите. Латинский термин «фортис» означает сильный, «мите» — мягкий.

Таблетки состоят из 6,4 мг глицерила тринитрата, расфасованных по 25 штук в пластиковых пеналах зеленого цвета или по 3000 штук в контейнерах.

Применение в качестве профилактического средства при ишемических атаках и в период восстановления после инфаркта объясняется следующим механизмом:

1. Оксид азота, образующийся вследствие метаболизма нитроглицерина, оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру сосудов, расширяя их (периферический вазодилататор).
2. Снижает давление в системе легочной артерии.
3. Перераспределяет кровоток в сердечной мышце с учетом ишемии миокарда.
4. Повышает устойчивость миокарда к физической нагрузке.
5. При сердечной недостаточности снижает преднагрузку на миокард.
6. Уменьшает потребность миокарда в кислороде в условиях ишемии.

Сустак Мите по результатам клинических испытаний дает эффект плацебо, в настоящее время в России практически не продается.

Фармакокинетика при пероральном применении

Сустак всасывается из ЖКТ и попадает в печень, где происходит его метаболизм.  Под действием фермента нитратредуктаза из тринитрита переходит в диформу, которая и оказывает вазодилатирующее действие на сосуды. Такой механизм срабатывает при приеме внутрь. Сублингвальное применение таблеток исключает прохождение препарата через печень.

Связывание с белками плазмы достигает 60%. Период полувыведения зависит от приёма. При пероральном приеме достигает 4 часа, при сублингвальном — 20 минут.

Выводится почками в метаболизированном виде.

Режим дозирования и особенности применения

Рецепт может выписать только врач. Учитывается функциональный класс стенокардии. Таблетку глотают не разжевывая, запивая водой. Можно использовать под язык. Кратность приёма не должна превышать 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 39 мг, разовая — 13 мг.

Инструкция рекомендует принимать таблетку сидя. Для предотвращения толерантности рекомендуется делать 10-12 часовой перерыв каждые сутки. В период лечения запрещено управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Применение у беременных и кормящих возможно после оценки риска для плода и ребенка и целесообразности применения.

Показание к применению у пожилых и страдающих тяжелыми заболеваниями почек и печени, церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, малокровием, ортостатическим снижением АД следует оценивать с осторожностью, особенно при оральном применении.

Алкоголь на фоне приема препарата запрещен.

Противопоказания и побочные действия

Руководство по применению препарата запрещает назначение препарата в следующих случаях:

• гипотония;
• острый инфаркт со снижением АД;
• заболевания миокарда;
• аортальный стеноз;
• сердечная тампонада;
• кровоизлияние в мозг;
• повышение внутричерепного давления;
• коллапс, шок;
• отек легких токсический;
• закрытоугольная глаукома;
• непереносимость препарата.

Самым частым побочным эффектом является головная боль, головокружение. Может быть снижение АД, учащение пульса, жар, гиперемия лица, тошнота, рвота. В крови появляется метгемоглобин. Возможны аллергические реакции. Головную боль можно снять одновременным приемом валидола.

При передозировке — цианоз, коллапс, расстройства психики. Первая доврачебная помощь состоит в придании больному положения с опущенным головным концом и приподнятыми ногами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сустак активно взаимодействует со многими препаратами, применяемыми у этой категории больных. Одновременный приём препарата с бэта-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов даёт усиление антиангинального эффекта. С этими же препаратами, а также с ингибторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мочегонными происходит усиление гипотензивного эффекта.

Сустак и антихолинэстеразные средства при сочетании вызывают гипосаливацию и сухость во рту.

С целью разжижения крови и улучшения ее текучести больным с ИБС назначают препараты ацетилсалициловой кислоты. При параллельном назначении препарата ацетилсалициловая кислота усиливает свои антиагрегантные свойства, в то время как у Сустака снижается сосудорасширяющий эффект. С новокаинамидом гипотензивный эффект может быть очень выражен, вплоть до коллапса.

Совет! Ортостатический коллапс вызывается одновременным применением с хинидином, резкий подъём с постели может привести к кратковременной потере сознания.

Ризатриптан, суматритан вызывают спазм коронарных артерий, а сильденафил может спровоцировать повторный инфаркт миокарда. Ацетилхолин, гистамин в присутствии Сустак форте теряют активность. Употребление алкоголя или спиртовых настоек вызывает головокружение.

Применение при беременности

Разрешается, но только в крайних случаях.

Применение при нарушенной почечной функциональности

Пациент с выраженными заболеваниями почек Сустак Ф применяется с осторожностью и только парентерально.

Применение при проблемах с печенью

Разрешается парентеральное употребление Сустака Ф только в крайнем случае.

Назначение пациентам преклонного возраста

Прописывается с осторожностью.

Порядок отпуска

Аптека отпускает препараты нитроглицерина без рецепта врача, хотя некоторые аналоги требуют рецептурный отпуск.

Производитель — Словения, фармацевтическая компания KRKA.

Среди аналогов популярны Нитрокор (инструкция по применению), Сустонит, Нитронг Форте, Нитрогоицерин.

Аналоги

Среди аналогов популярны такие медикаменты.

Отзывы

Препарат помог избавиться от приступов стенокардии.

Евгений, 56 лет

Когда моей матери диагностировали ИБС, врач назначил Сустак Ф. Несмотря на предостережения, прием таблеток не сопровождался негативными явлениями. После завершения курса маме стало легче.

Алла, 53 года

Цена

К сожалению, найти информацию о наличии и стоимости препарата в аптечной сети не представляется возможным. Подобная ситуация по большинству аналогов.

Основное действующее вещество нитроглицерин продается в разных формах выпуска.

Ситуация по цене на Нитроглицерин выглядит следующим образом:

• таблетки под язык по 0,0005 г в упаковке 40 штук, производитель АО Медисорб;
• спрей в количестве 200 доз, производитель тот же;
• ампулы для приготовления раствора для внутривенной инфузии в количестве 10 штук, от ООО Озон.

Ампулы концентрированного раствора нитроглицерина отпускаются строго по рецепту врача.

Еще:

Показания и противопоказания к применению нитроглицерина при повышенном давлении и приступах стенокардии Эффективность применения нитроспрея при приступах стенокардии и отеке легких. Как быстро наступает облегчение? Что будет лучше при болезнях сердца: таблетки валидола или нитроглицерина, какие противопоказания и показания существуют Списки антиангинальных препаратов для лечения заболеваний ССС и их механизм действия