Инструкция по применению «Фозиноприла», механизм действия, показания, противопоказания, состав, аналоги, цены и отзывы
Фозиноприл – антигипертензивное лекарственное средство, которое чаще всего применяется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. В статье мы разберем фозиноприл – инструкция по применению.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Фозиноприл» обозначается кодом C09AA09. Международное непатентованное наименование: Fosinoprile.
Форма выпуска
Фозиноприл выпускается в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в воде, этиловом спирте и метаноле. Основная форма выпуска: таблетки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фозиноприл является антигипертензивным препаратом из группы ингибиторов АПФ, который используется при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Точное химическое название фозиноприла: (2S, 4S) -4-циклогексил-1- {2 — [(R) — ((S) -2-метил-1-пропионилоксипропокси) — (4-фенилбутил) фосфиноил] ацетил} пирролидин-2-карбоновой кислоты.
Фозиноприл действует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), которая отвечает за поддержание артериального давления и электролитного баланса. Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшению образования ангиотензина II. В результате препарат уменьшает сосудистый тонус и через уменьшение уровня ангиотензина. Также уменьшается высвобождение альдостерона из надпочечников.
Фозиноприл также приводит к ингибированию киназы II, которая ответственна за деградацию брадикинина. Это объясняет некоторые нежелательные эффекты группы веществ ингибиторов АПФ. Препарат уменьшает постнагрузку на сердце. Поэтому лекарство также очень хорошо подходит для лечения сердечной недостаточности. При ишемической болезни сердца ИАПФ имеют прогностически благоприятные эффекты. Положительный эффект препаратов, вероятно, связан с уменьшением риска развития атеросклероза.
Фозиноприл оказывет нефропротекторный эффект. Препарат, как показали исследования, замедляет прогрессирование вторичной болезни почек при гипертонии и сахарном диабете. При постоянном введении лекарства сериновые протеазы – химаза или катепсин G – могут нормализовать работу почек.
Однако эти ферменты не влияют на систему брадикинина. Это приводит к снижению антипролиферативного эффекта ИАПФ и к снижению ингибирования потенцирования норэпинефрина. Поскольку брадикинин вызывает вазодилатацию в эндотелии путем высвобождения NO и PGI2 (простациклина), антигипертензивные эффекты ИАПФ сохраняются, как и антипролиферативный эффект. Чтобы предотвратить описанное явление, можно назначить комбинацию с антагонистом АТ1-рецептора.
Фозиноприл вводят перорально в виде неактивной пролекарственной формы, которая превращается в лекарство в печени. Биодоступность медикамента составляет около 38%. Фозиноприл является единственным ИАПФ, который устраняется с желчью при почечной недостаточности. Период полувыведения составляет 12 часов.
Показания и противопоказания
Фозиноприл в основном используется при лечении артериальной гипертонии и кардиогенной недостаточности (показан на всех стадиях хронической сердечной недостаточности).
Другие области применения:
- Диабетическая нефропатия;
- Состояние после сердечного приступа.
Применение фозиноприла противопоказана при наличии следующих заболеваний:
- Двусторонний стеноз почечной артерии;
- Состояние после пересадки почки;
- Митральный стеноз;
- Стеноз аортального клапана;
- Гипертрофическая кардиомиопатия.
ИАПФ не следует принимать во время существующей беременности. Активные ингредиенты могут препятствовать развитию плода и приводить к порокам развития (в частности, повреждению почек). Даже при грудном вскармливании ИАПФ противопоказаны, поскольку вещества попадают в грудное молоко.
Побочные действия
Лекарственное средство может вызывать ряд неблагоприятных эффектов, особенно в результате накопления брадикинина в организме.
Основные побочные эффекты:
- Сухой кашель (независимый от дозы);
- Тошнота;
- Ангионевротический отек;
- Дисгевзия;
- Нарушение функции почек;
- Чрезмерно резкое снижение артериального давления (особенно в начале лечения).
В некоторых случаях возникает тромбоцитопения и нейтропения, вплоть до анафилактического шока. Также очень редко встречаются гемолитическая анемия и дисфункция печени. В редких случаях тромбоцитопения, нейтропения и анафилаксия приводят к гибели пациента. Большинство этих побочных реакций объясняются накоплением брадикинина. Поскольку брадикинин также деградирует с помощью ангиотензинпревращающего фермента, он начинает накапливаться в тканях. Этот механизм также объясняет ангиодистрофию.
Сухой раздражительный кашель возникает реже при использовании антагонистов рецептора АТ1. Антагонисты АТ1-рецептора не влияют на метаболизм брадикинина, поскольку они действуют на рецептор ангиотензина II. Длительное лечение ИАПФ может увеличить содержание калия в сыворотке (гиперкалиемия). Поэтому может быть полезно сочетание фозиноприла с тиазидными диуретиками.
Многие опасаются, что побочные эффекты ухудшаются или происходят чаще, если дозировка достаточно высокая. Однако исследование ATLAS (исследование, проведенное в 1998 году с 3164 пациентами) показало, что частота серьезных отрицательных эффектов не увеличивается, несмотря на более высокие дозы.
Дозировка и передозировка
Многие спрашивают: при каком сосудистом давлении рекомендован препарат? 120/80 мм ртутного столба – это идеальное кровяное давление. Если у пациента нет других факторов риска, он должен позаботиться о том, чтобы кровяное давление не достигало более 140. Если не удастся снизить артериальное давление естественными мерами, нужно принимать антигипертензивные средства.
Пациенты также могут переключиться на вегетарианскую диету. Также можно заниматься спортом по 4-5 раз в неделю в течение как минимум 30 минут. Рекомендуется ходьба, езда на велосипеде, плавание или пробежки. Каждый день рекомендовано проводить глубокую релаксацию и упражнения йоги, а также медитации. Если все это не помогает, следует принимать лекарства от высокого кровяного давления в дополнение к вышеуказанным средствам. ИАПФ могут продлить жизнь и предотвратить сердечный приступ или инсульт.
Ежесуточно рекомендуется принимать по 10 мг медикамента с небольшим количеством пищи. Дозировка определяется строго лечащим врачом и зависит от динамики АД. В редких случаях дозу необходимо увеличить. Максимальная рекомендуемая суточная дозировка – 40 мг. Рекомендуется разделить прием более высоких доз медикамента в течение дня. Важно следовать установленной схеме лечения и ни при каких обстоятельствах не повышать прописанную дозу.
При передозировке средства может вызывать острая и неконтролируемая артериальная гипотензия. Если препарат принимался перорально, рекомендуется немедленно промыть желудка. В дальнейшем необходимо отвезти пациента в больницу. Если нет возможности доставить пациента в муниципальную больницу, рекомендуется вызвать скорую помощь. Самостоятельно вводить медикаменты без предварительной консультации квалифицированного специалиста запрещено, поскольку это может усугубить состояние человека.
Взаимодействие
Совместное применение фозиноприла с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии. При возникновении симптомов гиперкалиемии необходимо посетить специалиста. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать терапевтический эффект антигипертензивного средства.
Аналоги
Основные аналоги:
| Название препарата (заменителя) | Активное вещество | Максимальный терапевтический эффект | Цена за упаковку, руб. |
| «Энап» | Эналаприл | 12 | 50 |
| «Каптоприл» | Каптоприл | 11 | 60 |
Отзывы
Мнение компетентного врача и пациента.
Фозиноприл эффективно снижает АД и улучшает состояние пациентов с кардиогенной недостаточностью. Во многих случаях лекарство помогает достичь необходимых показателей давления при минимальной дозе. Препарат нужно принимать под наблюдением квалифицированного врача.
Виктор Анисимович, кардиолог
Принимают лекарство около года и ощущаю себя намного лучше. До этого пробовал пропранолол, эналаприл и другие средства, которые не принесли ощутимых результатов. Буду и дальше использовать.
Алексей, 29
Цена (по РФ)
Средняя стоимость препарата составляет 400 российских рублей. Цену рекомендуется уточнять у фармацевта.
Совет! Препарат отпускается по рецепту. Не рекомендуется заниматься самолечением.
Еще:
Побочные эффекты Диована, механизм действия, инструкция по применению и противопоказания к использованию 
Механизм действия Нолипрела, основные противопоказания к назначению, взаимодействие с другими медикаментами и инструкция по применению 
Инструкция по применению Моноприла, состав, отзывы, фармакологические свойства, цена и аналоги 
Инструкция по применению Рамизеса, состав, побочные действия, механизм действия и клиническая эффективность, аналоги, цены и отзывы
