Инструкция по применению Рамизеса, состав, побочные действия, механизм действия и клиническая эффективность, аналоги, цены и отзывы

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.07

52

Препараты

Рамизес – конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Применяется в кардиологической практике для терапии эссенциальной гипертонической болезни.

Состав

Активный компонент – рамиприл.

Механизм действия

Одной из наиболее важных систем регулирования кровяного давления в организме человека является ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Это сложная структура для контроля и точной регуляции АД. РААС жизненно важна, потому что слишком высокое АД повреждает органы, а слишком низкое приводит к дефициту кислорода и питательных веществ в тканях.

Центральным местом регуляции артериального давления в РААС являются почки: если в них уменьшается кровообращение, они высвобождают больше ренина. Ренин — вспомогательный элемент в превращении ангиотензина I в его активную форму. Ангиотензин I преобразуется с помощью специального полипептидного фермента в ангиотензин II. Только ангиотензин II повысит давление в сосудах и снизит экскрецию воды, соли из почек.

Рамизес — предшественник (пролекарство) биологически активной дикарбоновой кислоты, в которую преобразуется после абсорбции. Рамизес имеет те же фармакологические свойства, что и другие ИАПФ.

Известно, что эти лекарственные средства связываются с ферментом, превращающим ангиотензин, ингибируя ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему. Они снижают периферическое сосудистое сопротивление и АД. На частоту сердечных сокращений ИАПФ не влияют. Кровоток в нефронах увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. При миокардиальной недостаточности ИАПФ улучшают реперфузию и нагрузку на сердце.

Абсорбция, метаболизм и выведение из организма

Кинетика беназеприла похожа на кинетику других карбоксилсодержащих ИАПФ. Рамизес быстро, но не полностью всасывается после перорального введения. Одновременный прием пищи незначительно меняет биодоступность. Переход к активному метаболиту происходит в печени. 28% дозы станут системно доступными в виде активного метаболита. Рамизес достигает максимальной концентрации в крови через 90 минут. Клинически релевантный период полувыведения составляет 11 часов (сравнимый с цилазаприлом или эналаприлом).

Рамизес выводится почками. Почечная экскреция уменьшается параллельно с почечной функцией, а при нефронной недостаточности уровни плазмы заметно повышаются. Роль дополнительного пути элиминации (через желчь) еще не определена четко по своему значению. Кинетика Рамизеса мало меняется в пожилом возрасте или циррозе печени.

Перечень основных эффектов Рамизеса на организм человека:

• Понижает кровяное давление.
• Уменьшает периферическое сопротивление в сосудах.
• Расширяет коронарные сосуды.
• Уменьшает потребление кислорода сердцем.
• Уменьшает секрецию альдостерона в коре надпочечников.
• Обладает небольшим мочегонным эффектом.
• Увеличивает экскрецию натрия и реабсорбцию калия.
• Уменьшает экскрецию альбумина через почки (альбуминурия).

Показания к применению

Основные показания к назначению Рамизеса:

• Гипертония (высокое кровяное давление).
• Реноваскулярная гипертензия.
• Симптоматическая миокардиальная недостаточность.
• Вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда.
• Рецидивная профилактика инсульта (в комбинации с мочегонным препаратом).
• Стабильная ишемическая болезнь сердца.
• Болезнь почек, диабетическая нефропатия.

ИАПФ используются у животных для лечения миокардиальной недостаточности собак и хронической почечной недостаточности кошек.

Клинические данные

Антигипертензивная эффективность Рамизеса продемонстрирована в нескольких двойных слепых исследований. Несколько плацебо-контролируемых исследований у лиц с легкой и умеренной гипертонией использованы для определения доз и интервалов применения Рамизеса.

Лучшие результаты получены, если Рамизес принимался дважды ежедневно (каждые 12 часов), как показало большое четырехнедельное двойное слепое исследование 232 пациентов. В этом исследовании дозы 2,5 мг Рамизеса (5 мг/сут.) уменьшали диастолическое давление в сосудах на 9 мм рт.ст. В более высоких дозах производилось лишь небольшое дополнительное снижение АД; прием Рамизеса в дозе 10 мг/сут уменьшало диастолическое давление на 11 мм рт.ст.

Рамизес вводили только один раз в день, но эффекта не наблюдалось в отдельных исследованиях через 24 часа после введения, а в других случаях он виден только тогда, когда дозировка составляла не менее 10 мг. В небольшом перекрестном исследовании снижение артериального давления наблюдалось (до 14,9 мм рт.ст.) у людей, принимающих 10 мг. Но даже в этом исследовании лучший результат получен при приеме Рамизеса два раза в день (по 5 мг), снижение АД составляло 22/14 мм рт. ст. Сравнения с другими антигипертензивными препаратами опубликованы вкратце. И особый интерес представляют сравнения с другими ИАПФ.

По сравнению с каптоприлом новый препарат оказался равным по силе антигипертензивного эффекта: 148 пациентов с гипертонической болезнью в течение трех недель лечились Рамизесом (5 мг один раз в день) или каптоприлом (50 мг один раз в день), что привело к понижению АД на 15/10 мм.

В аналогичном исследовании Рамизес был более эффективен, чем каптоприл. В этот раз его давали в дозе 25 мг два раза в день. Сравнение с эналаприлом, опубликованное в той же публикации, не очень значимо, потому что измерение артериального давления произошло через два-три часа после приема лекарства. Пациенты, чье диастолическое АД не опустилось ниже 90 мм рт.ст., через три недели получили дополнительный диуретик (гидрохлоротиазид в дозе 25 мг/день) в течение трех дополнительных недель. Сочетание с тиазидным диуретиком увеличило антигипертензивный эффект всех испытанных ИАПФ.

Рамизес сравнивали с другими антигипертензивными препаратами: в многоцентровом исследовании в США 206 пациентов с легкой и умеренной гипертензией получали либо Рамизес (2, 5, 10 или 20 мг один раз в день), либо гидрохлоротиазид (25 мг/день). При одинаковой дозировке обоих препаратов значительных различий не замечено (среднее снижение артериального давления 13/8 мм рт. ст.). Низкие уровни Рамизеса существенно не снижают артериальное давление по сравнению с плацебо.

Согласно различным исследованиям Рамизес обладает хорошим антигипертензивным эффектом даже у пожилых пациентов.

Важно! У пациентов с миокардиальной недостаточностью Рамизес благоприятно влиял на сердечную деятельность. Привел к уменьшению симптомов миокардиальной недостаточности и улучшению переносимости физических нагрузок.

Рамизес: инструкция для медицинского применения

Рамизес доступен в виде таблеток 1,25, 2,5 и 5 мг. Стандартная доза составляет от 5 до 10 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/день.

Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, необходимо отменить применение мочегонного вещества в течение нескольких дней до начала лечения ИАПФ. Начальная доза Рамизеса должна быть уменьшена вдвое у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). ИАПФ противопоказаны при беременности.

Важно! Препарат можно принимать под руководством кардиолога. Не рекомендуется заниматься самолечением, так как это может привести к непредсказуемым последствиям.

Аналоги препарата

Популярные заменители Рамизеса.

Противопоказания

В медицинской науке различают относительные и абсолютные противопоказания к использованию Рамизеса.

Абсолютные противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Наследственная или идиопатическая ангиодистрофия
• Ангиодистрофия во время предыдущего лечения ИАПФ или сартаном.
• Кома.
• Одновременное использование алискирена у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек.
• Дети и подростки.

Полные меры предосторожности можно найти в аннотации к медикаментозному средству. Пациентам с нарушениями функции печени не рекомендуется принимать препарат.

Относительные противопоказания:

• Диабет.
• Стеноз митрального или аортального клапанов.
• Окклюзия коронарных артерий.
• Умеренная нефронная дисфукнция.

Применение при беременности и лактации

Рамизес запрещено назначать беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Рамизес вызывает такие же нежелательные эффекты как эналаприл. Пациенты жалуются на головную боль, головокружение и усталость. Могут возникать кашель, сыпь и желудочно-кишечные расстройства. Наблюдались нарушения вкуса; у одного человека развился ангионевротический отек при приеме Рамизеса.

Симптоматическая гипотония может возникать при использовании Рамизеса, особенно в начале лечения. Повышенные уровни калия или креатинина обнаружены в крови у некоторых пациентов.

Общие неблагоприятные эффекты включают кашель, низкое кровяное давление, головокружение, головную боль, помутнение зрения, усталость, повышенный уровень калия в крови, сыпь, мышечные боли, тошноту и диарею.

Кашель, который может возникнуть с ИАПФ, раздражительный и сухой, однако исчезает вскоре после отмены Рамизеса. Как и другие побочные эффекты, кашель также связан с увеличением концентрации брадикинина.

Иногда ангиодистрофия может развиваться при приеме Рамизеса. Он может возникнуть на лице, губах, слизистых оболочках или в гортани.

Взаимодействие

Активное вещество Рамизеса в сочетании с другими действующими веществами может вызывать взаимодействия, даже если такие препараты принимаются в другое время суток.

Другие антигипертензивные препараты и средства, которые имеют в качестве побочного эффекта гипотензию (антидепрессанты, вазодилататоры или алкоголь), могут непредсказуемо усиливать эффект Рамизеса.

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) могут снизить эффект Рамизеса в значительной степени и усилить побочную реакцию, повреждающую почки.

НПВП – анальгетики и противовоспалительные средства, используемые при ревматизме, воспалении и генерализованной боли (головной боли). К ним относятся аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, диклофенак, индометацин и напроксен.

Следует внимательно следить за одновременным использованием веществ, которые влияют на уровень калия. Примеры включают добавки калия, некоторые дегидратирующие препараты (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен) и антикоагулянтный гепарин.

Некоторые препараты могут изменять количество крови или содержание лейкоцитов. В сочетании с Рамизесом данная вероятность в значительной степени возрастает. Такие веществ включают противораковые препараты, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды («кортизон») и средства против подагры.

Рамизес может увеличить гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных средств (пероральных гипогликемических таблеток и инсулина). В начале терапии Рамизесом диабетики должны постоянно измерять концентрацию глюкозы в крови.

Совет! Во время беременности и лактации, детям нельзя принимать препараты, содержащие ИАПФ. Все препараты из этой группы обладают тератогенным эффектом.

Отзывы

Мне нравится Рамизес за его мягкое и эффективное действие. Пью его давно, еще ни разу не подводил.

Мария Васильевна, пенсионерка

Рамизес хорошо понижал мне давление, но после него начинала болеть голова. Пришлось заменить на Амприл.

Владимир, 39 лет

Цена

В аптеках на территории РФ препарат не продается.

Еще:

Побочные действия Липразида 10, клиническая эффективность, состав, инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы Побочные эффекты Диована, механизм действия, инструкция по применению и противопоказания к использованию Инструкция по применению Стопресса, состав, показания и побочные эффекты, аналоги, цены и отзывы Инструкция по применению «Фозиноприла», механизм действия, показания, противопоказания, состав, аналоги, цены и отзывы