Особенности применения строфантина, показания, противопоказания, эффективность и побочные эффекты
Строфантин – гликозид, который ранее использовался для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. На данный момент он используется чаще всего в ветеринарии. Строфантин действует на рецепторы натрий-калиевой АТФазы и может быть смертельным в высоких дозах. В некоторых частях Африки он применяется как ингредиент ядовитых стрел.
Что такое g-строфантин?
G-строфантин – один из первых видов строфантинов, найденных в семенах различных африканских ползучих растений рода Strophanthus из семейства кутровых. Латинская буква g означает вид Strophanthus gratus, в котором строфантин был впервые найден. Еще в растении Acokanthera, который иногда культивируют, можно найти g-строфантин.
Строфантин ранее считали эндогенным гликозидом у млекопитающих; считается, что человек синтезирует его в коре надпочечников. Физические упражнения стимулируют синтез эндогенного строфантина, провоцируя сужение кровеносных сосудов и увеличение артериального давления. У млекопитающих, за исключением людей, данное вещество содержится в селезенке.
Что такое строфантин К?
Строфантин К – это карденолид, обнаруженный в зрелых семенах Strophanthus kombe. Он представляет собой сердечный гликозид, механизм действия которого аналогичен g-строфантину и дигитоксину.
Фармакологический механизм действия
Уабаин является сердечным гликозидом, который действует путем ингибирования натриево-калиевого насоса. Как только уабаин связывается с насосом, фермент перестает функционировать, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия. Это снижает активность натрий-кальциевого насоса, который выкачивает один ион кальция из клетки и закачивает три иона натрия в клетку по концентрационному градиенту.
Поэтому уменьшение градиента концентрации натрия в клетке, которое происходит при подавлении натрий-калиевой АТФазы, повышает внутриклеточный кальций. Это приводит к усилению сократимости сердца и тонуса блуждающего нерва. Изменение ионных градиентов, вызванное уабаином, может также влиять на мембранный потенциал клетки и приводить к сердечным аритмиям.
Важно! В справочнике РЛС подробно описана формула, фармакологическая группа и механизм действия вещества, его влияние на ребенка.
Симптомы передозировки
Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:
- Быстрое подергивание мышц шеи и суставов;
- Респираторный дистресс;
- Ускоренное и нерегулярное сердцебиение;
- Повышение артериального давления;
- Судороги;
- Удушье;
- Остановка сердца.
Токсикология
Строфантин считается высокотоксичным соединением с LD50 5 мг/кг при пероральном введении грызунам. Однако вещество имеет низкую биодоступность и плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому большая часть перорального вещества разрушается ферментами. Внутривенное введение приводит к увеличению доступных концентраций и, как было показано, снижает LD50 до 2,2 мг/кг. После внутривенного введения действие начинается в течение 3-10 минут у людей, максимальный эффект достигается через 1.5 часа. Строфантин выделяется через почки в неизменном виде.
Побочные действия
При применении данного вещества могут возникнуть неблагоприятные эффекты, которые исчезают в течение определенного периода (2-3 часа). Препарат может вызвать желудочковые экстрасистолы, бигеминию, сильную брадикардию, тошноту, непрекращающуюся рвоту, нарушать сердечный ритм, работу клапанов сердца (особенно при передозировке).
Строфантин: инструкция по применению, в ампулах и таблетках
Дозировка препарата подбирается индивидуально и под контролем лечащего врача. При внутривенной инъекции лекарство вначале вводят в низких дозах, а затем постепенно ее увеличивают. При применении таблеток суточная доза не должна превышать 0.001 грамма. Пероральные таблетки принимают два-три раза в сутки.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде ампул с 0.026% раствором для внутривенных инъекций и таблеток по 250 микрограмм под язык. В каплях действующее вещество уже не выпускается практически 80 лет.
Строфантин: рецепт
Лекарственное средство назначается строго лечащим врачом и выдается по официальному бланку. Не следует заниматься самолечением и искать растения с высоким содержанием данного вещества. Влияние гликозидов на различных людей не до конца изучено. Важно проконсультироваться перед приемом с лечащим кардиологом, потому что имеются противопоказания к применению.
Строфантин: аналоги
Аналогами данного лекарственного средства принято считать следующие препараты:
- Дигоксин;
- Амрион;
- Ацетат строфантина;
- Добутамин;
- Коргликон.
История открытия
В западных частях Африки экстракт из семян Строфанта традиционно использовался как стрелочный яд для охоты на слонов. После того как ботаник Джон Кирк во время экспедиции в 1859 году обнаружил дерево Уабаио, шотландский фармаколог и врач Томас Ричард Фрейзер выделили активный ингредиент в 1862 году в виде к-уабаина.
С 1865 года в качестве общего экстракта использовались спиртовые настойки семян строфанта. С 1885 года настойки начали применяться повсеместно. Однако неопределенные концентрации и сопутствующие слабительные свойства затрудняли терапию, однако строфантин использовался многими клиницистами. С 1904 года в аптеках была доступна стандартизированная настойка g-строфантина.
После изучения животных в Гейдельберге в 1900 году, доктор Баден провел испытание строфантина на больном человеке. Успех привлек внимание народа, и уже через год терапия была широко распространена. Рудольф Готлиб и фармацевт Ханс Хорстмайер писали в 1910 году в первом издании своего учебника по фармакологии, что внутривенное введение строфантина оказалось важным достижением в терапии заболеваний различной этиологии.
Области применения: сердечная недостаточность, нарушения ритма, острые миокардиальные болезни, грипп, дифтерия, стенокардия, инфаркт миокарда и гипертония.
Во время национал-социалистической диктатуры строфрантин использовался изолированно в концентрационных лагерях для убийства заключенных.
Современная медицина: показания к применению
Внутривенное введение строфантина рекомендовалось при острой сердечной недостаточности до 1992 года, поскольку он является самым быстродействующим гликозидом. Сегодня международные руководящие принципы не рекомендуют назначение строфантина. Применение препарата возможно при непереносимости других, безопасных гликозидов.
G-строфантин, по мнению некоторых врачей, обладает положительным инотропным эффектом, который использовался в профилактике острой стенокардии и сердечного приступа. Однако ни одно исследование не смогло доказать этот эффект в клинической практике. Поэтому сегодня ни при остром коронарном синдроме, ни при ишемической болезни сердца данное вещество не рекомендуется использовать в долгосрочной перспективе.
Однако ограниченное применение препарат все же имеет. Небольшие дозы уабаина можно использовать для лечения гипотонии и сердечных аритмий. Хотя это вещество больше не одобрено для использования в США, во Франции и Германии, внутривенный уабаин имеет долгую историю лечения сердечной недостаточности, а некоторые продолжают использовать его при стенокардии и перенесенном инфаркте, несмотря на его плохую переносимость. Положительные свойства уабаина в отношении профилактики и лечения этих двух заболеваний задокументированы многими исследованиями.
Внимание! Недавно было предложено использование уабаина в качестве контрацептива на основании наблюдения, что он способен сильно снизить подвижность сперматозоидов.
Еще:
Показания к назначению настойки боярышника, противопоказания, побочные эффекты и инструкция по применению 
Инструкция по применению Дигоксина в ампулах, состав, показания, противопоказания, побочные эффекты и эффективность, аналоги, цены и отзывы 
Особенности применения панангина при беременности, показания, эффективность и побочные эффекты 
Особенности применения Корвалдина в инструкции по применению, показания и противопоказания, побочные эффекты
