Особенности применения корвалола при грудном вскармливании, побочные эффекты, противопоказания и меры предосторожности

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.18

28

Препараты

Корвалол – это анксиолитическое, спазмолитическое и снотворное средство, используемое в медицине для терапии заболеваний различной этиологии. В состав корвалола входит изовалериановая кислота, ментол и фенобарбитал.

Механизм действия

Фенобарбитал – психоактивный компонент корвалола с пролонгированным эффектом, который оказывает мощное анксиолитическое, гипнотическое, миорелаксирующее и амнестическое действие. Барбитурат используется в медицине как противосудорожное средство, а иногда и для краткосрочного лечения бессонницы. Барбитураты работают аналогично бензодиазепинам, однако они связываются с определенным аллостерическим местом стыковки на рецепторе ГАМК-А.

По сравнению с другими барбитуратами, такими как пентобарбитал, фенобарбитал имеет чрезвычайно длительную продолжительность действия, аналогичную диазепаму, что делает его идеальным для лечения эпилепсии.

Фенобарбитал, как и большинство барбитуратов длительного действия, имеет умеренный потенциал к формированию зависимости. Резкое прекращение применения барбитурата у зависимых лиц может быть опасным для жизни и привести к судорогам или смерти. Барбитураты резко усиливают действие других депрессантов, таких как алкоголь, поэтому одновременное использование может привести к угнетению дыхания и даже к летальному исходу.

Барбитураты действуют примерно так же, как бензодиазепины. Фенобарбитал связывается с аллостерическим сайтом на рецепторе ГАМК-А и потенцирует эффекты эндогенного лиганда – гамма-аминомасляной кислоты. Когда барбитураты связываются с рецептором ГАМК-А, это заставляет открываться ионные «поры» в течение продолжительного времени, вызывая увеличение концентрации внутриклеточных концентраций ионов хлора. Поскольку этот рецептор является самым сильным ингибирующим рецептором, установленным в мозге, его модуляция приводит к седативным, успокаивающим эффектам в нервной системе.

Фенобарбитал имеет биодоступность около 95%. На 20-45% фенобарбитал связывается с белками плазмы. Биологический период полураспада этого вещества составляет 53-118 часов. Он метаболизируется печенью и выводится почками и кишечником.

Показания к применению

Точной зависимости между концентрацией фенобарбитала в плазме и его терапевтическими эффектами нет, однако для борьбы с судорогами рекомендуется использовать концентрации 10-35 мкг/мл в плазме. Стабильное состояние обычно достигается между 2 и 3 неделей после начала медикаментозной терапии.

Фенобарбитал метаболизируется главным образом в печени микросомальными ферментами, причем до 25% дозы фенобарбитала устраняется с помощью рН-зависимой почечной экскреции. Препарат противопоказан пациентам с печеночной дисфункцией (так как это может увеличить период полувыведения) и порфирией. При длительном применении фенобарбитал может индуцировать печеночные ферменты CYP, главным образом CYP2C9.

Период полувыведения барбитуратов увеличивается во время беременности, частично из-за увеличения веса женщины.

Инструкция по применению

Суточная дозировка корвалола не должна превышать 140 капель. Препарат рекомендуется принимать 3-4 раза в день вместе с едой или достаточным количеством жидкости. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от тяжести состояния больного. Во многих странах корвалол запрещен из-за содержания в составе фенобарбитала.

Важно! Крайне не рекомендуется принимать корвалол без назначения врача больше одной недели. Возрастает риск формирования физической и психической зависимости.

Почему некоторым больным нельзя пить корвалол?

Основные противопоказания к назначению препарата:

• Гиперчувствительность к ментолу, изовалериановой кислоте или барбитуратам;
• Атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• Низкое артериальное давление;
• Наличие в анамнезе истории злоупотребления алкоголем или другими психоактивными веществами;
• Синусовая брадикардия (если выпить корвалол в этом случае, может остановиться сердце);
• Брадиаритмия;
• Вегетососудистая дистония по гипотоническому типу;
• Синдром хронической усталости.

Можно ли корвалол принимать при грудном вскармливании?

Корвалол противопоказано принимать во время беременности или при кормлении грудью. Согласно недавним исследованиям, действующие вещества корвалола способны передаваться ребенку при лактации. Многие рандомизированные клинические испытания подтвердили негативный эффект барбитуратов на развитие плода. Поэтому при кормлении ребенка необходимо исключить прием таблеток или настоек, содержащих барбитураты.

Были зафиксированы случаи летального исхода новорожденного малыша, когда кормящие матери принимали корвалол. Дополнительную информацию можно узнать из материалов доктора Е. О. Комаровского.

Читайте также: Корвалол при беременности – состав препарата, перечень аналогов, цены и отзывы

Побочные эффекты

Фенобарбитал, вероятно, имеет умеренную токсичность, зависимую от дозировки медикамента. Тем не менее, он является потенциально смертельным при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь или опиоиды. Фенобарбитал имеет более высокий риск смерти или серьезных побочных эффектов, связанных с одновременным применением депрессантов, чем другие препараты, например, бензодиазепины.

Толерантность и зависимость

Фенобарбитал вызывает чрезвычайно сильную психическую и физическую зависимость. Прекращение приема барбитуратов может вызвать опасный для жизни синдром отмены, который приводит к судорогам, психозу и смерти. Приема препаратов, снижающих судорожный порог, таких как трамадол и амфетамин, следует избегать во время отмены фенобарбитала.

Толерантность к седативно-гипнотическому действию фенобарбитала развивается после длительного использования. Неизвестно, сколько времени требуется для достижения полной невосприимчивости. Фенобарбитал имеет перекрестную толерантность со всеми барбитуратами, а это означает, что после его применения все вещества из этой группы будут действовать слабее.

Передозировка

Передозировка может возникнуть, если фенобарбитал принимается в чрезвычайно больших количествах или одновременно с другими депрессантами. Его особенно опасно сочетать с бензодиазепинами и алкоголем, поскольку они работают аналогичным образом, но связываются с другими аллостерическими сайтами на рецепторе ГАМК-A.

Бензодиазепины увеличивают частоту, с которой хлоридный канал открывается на рецепторе ГАМК-А, в то время как барбитураты увеличивают продолжительность, в течение которых они открыты. Передозировка барбитурата – это неотложная медицинская ситуация, которая может привести к коме, черепно-мозговой травме или смерти, если ее не лечить быстро и правильно.

Внимание! Симптомы передозировки барбитурата могут включать замедление мыслительных процессов, невнятную речь, замешательство, бред, угнетение дыхания, кому или смерть.

Еще:

Что лучше выбрать, таблетки валидола или корвалол, механизм действия, противопоказания, показания и побочные эффекты Взаимодействие Корвалола в таблетках с другими веществами, показания к использованию препарата, инструкция по применению Что лучше действует, капли Валосердина или Валокардина, какой у препаратов профиль побочных эффектов и противопоказаний Что лучше принимать: капли Корвалола или Валокордина? Насколько эти препараты эффективны в лечении сердца?