Меры предосторожности при употреблении Ко-Сентора, состав, противопоказания, показания, инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.18

405

Препараты

Ко-сентор – это комбинированный препарат, который используют в кардиологической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Состав

Ко-сентор основывается на двух активных веществах: лозартане калия и гидрохлоротиазиде.

Механизм действия

Как и другие блокаторы рецепторов ангиотензина II, лозартан блокирует АТ1 подтип рецепторов ангиотензина II специфически и без агонистической активности. Соответственно, он противодействует вазоконстрикции, реабсорбции почечного натрия и высвобождению альдостерона.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II приводят к снижению уровня ренина и ангиотензина II в плазме. Несмотря на некоторые структурные и кинетические различия между различными ингибиторами рецепторов ангиотензина, до сих пор не было найдено никаких известных фармакодинамических различий.

Лозартан обладает особенно высокой относительной аффинностью связывания с AT1-рецептором по сравнению с большинством других веществ в группе, однако не доказано, что этот факт имеет практическое значение. Блокаторы рецепторов ангиотензина обычно имеют преимущество перед ингибиторами АПФ, так как реже вызывают сухой кашель и ангионевротический отек.

Тиазидный диуретик гидрохлортиазид обратимо ингибирует транспортные белки для натрия и хлорида. В результате хлорид и натрий вместе с водой быстрее выводятся из организма. Гидрохлортиазид также способствует обильной экскреции калия и магния. Задержка кальция в организме может привести к увеличению плотности костной ткани у пациентов с остеопорозом.

Гидрохлоротиазид действует в высоких дозах так же, как ингибиторы карбоангидразы. Однако для достижения клинически значимой ингибирующей активности дозировка гидрохлортиазида должна быть полулетальной. Поэтому такие эффекты не возникают в клинической практике. Гидрохлоротиазида рекомендуется избегать во время беременности.

Основные эффекты гидрохлортиазида:

• Мочегонное действие;
• Увеличение экскреции калия и магния;
• Замедление экскреции кальция;
• Сильное снижение кровяного давления;
• Гипергликемия;
• Повышение уровня липидов в крови (холестерина);
• Ингибирование экскреции мочевой кислоты.

Фармакокинетика

При всасывании в желудочно-кишечном тракте лозартан полностью абсорбируется, метаболизируется с образованием активного метаболита при первом прохождении через печень. Биодоступность составляет 33% Лозартан и его действующий метаболит полностью связываются с белками плазмы, максимальная концентрация первого достигается через час, второго – через 3-4 часа. Выводится с желчью (58%) и мочой (35%), примерно 4% выводится в неметаболизированном виде. Период полувыведения для лозартана составляет 2 часа, а для его действующего метаболита — 6-9 часов.

Гидрохлортиазид быстро абсорбируется в ЖКТ. Период полувыведения составляет -14 часов. В печени не метаболизируется и примерно на 60% выводится почками через сутки в неизмененном виде.

При регулярном ежедневном введении равновесная концентрация препарата достигается в течение 3-5 дней.

Значимых отличий в концентрации лозартана и гидрохлортиазида между молодыми пациентами и людьми старше 65 лет не отмечается. При почечной недостаточности в легкой и средней степени повышается концентрация лозартана и его действующего метаболита в 5 и 1,7 раза, соответственно.

Показания к применению

Медикамент появился на рынке в России с 2002 года для лечения гипертонии. Сильный гипотензивный эффект и длительный период полураспада позволяют принимать препарат всего один раз в сутки.

Гипотензивный эффект препарата может быть увеличен за счет одновременного использования других антигипертензивных веществ. С этой целью препарат часто сочетается с другими медикаментозными веществами. Однако крайне не рекомендуется сочетать ко-сентор с ингибиторами АПФ.

Клинические исследования

Лозартан сравнивали с плацебо и другими антигипертензивными медикаментами в двойных слепых исследованиях, в которых участвовало в общей сложности 3000 человек с легкой и умеренной гипертонией. Испытывались суточные дозировки от 2,5 до 80 мг. АД измеряли примерно через 24 часа после последнего введения препарата и проводили суточные измерения. Медикамент одобрен в нескольких странах (например, в Германии, США и России) с 2002 года.

Согласно сводному анализу семи 6-12-недельных плацебо-сопоставленных исследований, ежедневная доза 20 мг лозартана обеспечивает среднее снижение АД на 10/6 мм рт. ст. по сравнению с плацебо. Если назначается 40 мг медикамента один раз в день, разница с плацебо составляет в среднем 12/7 мм рт. ст. Гипотензивный эффект не усиливается при увеличении дозировки препарата.

Лекарство сравнивали и с другими ингибиторами АТ-1 рецепторов: в двойном слепом исследовании 588 пациентов с диастолическим АД от 100 до 115 мм рт. ст. получали либо Ко-сентор (20 мг в день) либо олмесартан (40 мг в день), валсартан (80 мг/день), ирбесартан (150 мг/день). Пациенты принимали лекарственные препараты один раз в день. Не было выявлено существенных различий в систолическом АД между различными лекарственными средствами; в общей сложности было достигнуто снижение на 8,4-11,3 мм рт. ст. С другой стороны, уменьшение диастолического давления у лозартана было значительно выше (на 11,5 мм рт. ст.), чем у других медикаментозных веществ (уменьшение на 7,9-9,9 мм рт. ст.).

Препарат сравнивали и с кандесартаном (8 мг/сут) в дневной дозе 20 мг. Кандесартан был менее эффективным в снижении АД, чем первый препарат. Только при двойном слепом сравнении с валсартаном (160 мг/сут) суточная дозировка лозартана 20 мг явно уступала ему по эффекту: уже после двух недель лечения валсартан показал значительно большее снижение артериального давления (в 24-часовом измерении).

Сравнение с другими гипотензивными препаратами показало, что препарат является таким же эффективным, как и другие антагонисты АТ-1 рецепторов. Начальная доза лозартана (10 мг/день) и атенолола была одинаковой в двух исследованиях (50 мг / сут). В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании суточная доза 20 мг препарата имела сопоставимый эффект с амлодипином в дозе 5 мг/сут.

Препарат можно комбинировать с другими гипотоническими средствами. В 24-недельном исследовании у 201 пациента с гипертонической болезнью от легкой до умеренной степени, 20 мг лозартана использовали в качестве основной терапии. В каждом случае после 4 недель лечения дозу сначала увеличивали, затем добавляли дополнительный гидрохлоротиазид и, наконец, амлодипин, если АД не было снижено до значений ниже 130/85 мм рт. Только около трети из тех, кто лечился, получили положительный эффект от комбинированного медикамента. Таким пациентам не понадобилось снижение дозировки или добавление нового гипотонического средства.

Таблетки Ко-сентор: инструкция по применению

Ко-сентор доступен в виде таблеток с 50/12,5, 100/12,5 и 100/25 миллиграммов активных веществ. Вначале назначают минимальную суточную дозу, равную 25 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлортиазида. Она может быть увеличена до 50 мг через несколько недель. При необходимости дозировку увеличивают до 100/25 мг.

Препарат противопоказано принимать беременным женщинам во время второго или третьего триместра. Запрещено использовать его и в период лактации, поскольку никаких соответствующих исследований не проводилось. Препарат нельзя назначать детям и подросткам. Пациенты с прогрессирующей недостаточностью печени или почек тоже не должны использовать Ко-сентор. В отношении больных с дефицитом общего объема циркулирующей крови стоит проявлять осторожность в начале терапии.

Лечение препаратом в суточной дозе от 25/6,25 до 50/12,5 мг будет стоить от 1200 до 1600 рублей в месяц, что значительно меньше, чем терапия другими антагонистами ангиотензиновых рецепторов, стоимость которых варьируется от 2000 до 4000 рублей в месяц. Однако другие испытанные антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, амлодипин и бета-блокаторы) имеют гораздо меньшую стоимость, которая варьируется от 1000 до 1500 рублей.

Важно! Выбор лекарственной терапии – задача квалифицированного кардиолога. Не рекомендуется самостоятельно приобретать и использовать гипотензивные вещества. Это может быть опасно для здоровья.

Противопоказания

Лекарственный препарат нельзя использовать при:

• Гиперчувствительности к тиазидным диуретикам, сартанам или другим химическим подобным веществам.
• Обструкции или закупорке желчных протоков;
• Одновременном приеме алискирена;
• Почечной недостаточности последней стадии;
• Сахарном диабете;
• Обезвоживании;
• Тяжелых заболеваниях почек;
• Стенозе почечной артерии;
• Повышенной концентрации калия в крови;
• Стенозе клапанов (аорты или митрального клапана);
• Тяжелой гипертрофической кардиомиопатии;
• Нарушении функции печени;
• Первичном альдостеронизме, поскольку антагонисты АТ1-рецепторов и гидрохлортиазид неспособны вылечить данное заболевание;
• Окклюзии коронарной артерии.

Препарат следует использовать с осторожностью, если головной мозг страдает от выраженной гипоксии. Нельзя употреблять его при гипертонической болезни почек, нарушенной функцией нефронов или после трансплантации органов. Во всех этих случаях врач самостоятельно взвесит потенциальные риски и пользу, и примет решение о приеме лекарственного средства.

Как упоминалось выше, дети, беременные женщины и кормящие матери не должны лечиться этим препаратом.

Побочные эффекты

Головокружение отмечается при использовании препарата примерно у 3% пациентов (только 1% в группе плацебо). Другие нежелательные симптомы: головная боль, отек, диарея и респираторные симптомы были сходными в группах плацебо, поэтому вызывают скорее иными факторами, нежели действием препарата.

Препарат с большей вероятностью повышает CPK, гамма-GT или триглицериды в крови (у 1-2% пациентов), чем плацебо.

В недавних исследованиях возникло подозрение на канцерогенный эффект препарата. После того, как исследования in vitro показали мутагенный потенциал, были проведены дополнительные мероприятия, чтобы выявить канцерогенность вещества. У самцов крыс опухоли вследствие приема препарата возникли в почечных канальцах; в группе сравнения опухоли не были обнаружены.

В других тестах не было подозрений на канцерогенный эффект. Сводный анализ показал, что связь с препаратом не может быть исключена и установлена достоверно. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США приняло решение разрешить препарат без упоминания о выявленных канцерогенных эффектах.

Взаимодействие

Согласно современным данным, препарат не влияет на изоферменты цитохрома. Лекарственный медикамент обладает теми же взаимодействиями, что и другие блокаторы рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ. Поэтому рекомендуется избегать одновременного применения препарата и других лекарств, которые повышают содержание калия (калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты). В особенности это нужно учитывать у пациентов с нарушениями функции почек или сердца.

Совместное введение солей лития может привести к повышению концентрации данного микроэлемента. Рекомендуется проявлять осторожность при совместном введении нестероидных противовоспалительных препаратов, поскольку они могут вместе привести к острой почечной недостаточности и токсическим поражениям головного мозга. Были отмечены случаи взаимодействия с антикоагулянтами. Поэтому стоит проявлять особую осторожность при совместном введении антикогулянтов с данным препаратом.

Аналоги препарата

Торговые названия заменителей медикаментозного средства:

• Вазотенз Н;
• Лозап Плюс;
• Лозартан-Н-Зентива;
• Лориста Н 100;
• Сартокад-Н;
• Лозартин Плюс.

Если пациент не может лечиться Ко-сентором, врач может назначить ему один из ниже описанных препаратов.

Отзывы

Ко-сентор назначили моей свекрови. Она страдает сахарным диабетом 2 типа, поэтому есть риск, что из-за высокого давления могут сформироваться бляшки и возникнет закупоривание сосудов. Она их пьет уже более года, по половине таблетки в день. Чувствует себя хорошо.

Наталья, 40 лет

Я метеозависимый человек, поэтому из-за любой перемены погоды резко увеличивается давление. Ко-сентор пью давно, облегчение наступает уже через 15 минут. Для профилактики утром после еды принимаю 0,5 таблетки. Если погода меняется, выпиваю целую.

Галина Петровна, пенсионерка

Цена

Минимальная стоимость Ко-сентора – 400 рублей.

Меры предосторожности

Врач в обязательном порядке должен компенсировать дефицит минеральных веществ и жидкости в организме пациента перед назначением Ко-Сентора. Рекомендуется использовать раствор NaCl.

Если во время лечения появляется сильная диарея (в некоторых случаях регулярная), необходимо в срочном порядке об этом сообщить врачу.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 миллилитров в минуту) и дисфункции печени применение препарата категорически запрещено.

Препарат способен влиять на психомоторную реакцию. Поэтому в процессе терапии рекомендуется воздержаться от вождения транспортным средством или эксплуатации производственных механизмов.

Необходимо заблаговременно исключить наличие беременности у женского пола детородного возраста. Если беременность установлена, препарат необходимо отменить и заменить на более безопасное антигипертензивное средство.

Совет! Практически любые лекарственные препараты способны вызывать аллергические реакции у предрасположенных людей. Поэтому при появлении потенциально опасных побочных эффектов требуется немедленно обратиться в медпункт или вызвать скорую помощь.

Еще:

Особенности использования Лозартана в клинической практике, побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению Инструкция по применению к Лортензе, состав, в каких случаях назначается, побочные эффекты, аналоги, цены и отзывы Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика Противопоказания к использованию Ирбетана, состав, механизм действия, клиническая эффективность, аналоги, цена и отзывы