Механизм действия Вазотенза, показания, инструкция по применению, противопоказания и фармакокинетика
Вазотенз – торговое наименование препарата, содержащего лозартан. Лозартан – первый блокатор рецепторов ангиотензина II, который снижает кровяное давление. Возникновение кашля при применении вазотенза менее вероятно, чем после ингибиторов АПФ (ИАПФ). Вопреки распространенному заблуждению лозартан не обладает «селективным» действием, а влияет на множество биологических функций. Поэтому необходимо проявлять осторожность при назначении вазотенза пациентам с различными заболеваниями.
Механизм действия лозартана
В то время как ингибиторы ИАПФ предотвращают образование ангиотензина II путем ингибирования превращающего фермента, лозартан смещает сосудосуживающие вещества из рецепторов. Ангиотензин II в гладких мышцах и во многих органах, включая печень, почки и мозг опосредует различные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, сокращение мышц, гипертрофию сосудов, гиперсекрецию альдостерона, вазопрессина и катехоламинов, повышенный глюконеогенез и гликогенолиз, жажду, прием пищи и поведение. При блокаде рецепторов общее сопротивление периферических сосудов уменьшается.
Перорально принятый лозартан подвергается абсорбции в крови со значительным первым проходом метаболизма в печени. Одна часть вещества метаболизируется до активного метаболита, который вызывает антигипертензивный эффект. Исходный препарат имеет плазменный период полураспада от полутора до двух с половиной часов, а активный метаболит – от шести до девяти часов. Лозартан хорошо растворяется в жирах, поэтому способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Показания к назначению Лозартана
В четырех контролируемых исследованиях у больных с артериальной гипертензией с дозировкой в 50 мг и 100 мг лозартан в значительной степени улучшал показатели АД. Антагонист ангиотензина II эффективен у 50% пациентов.
Совместное введение гидрохлоротиазида усиливает антигипертензивный эффект (частота положительных ответов на лечения составляет 80%).
Важно! Прописывать препараты, содержащие лозартан, может кардиолог. Не следует самостоятельно приобретать или принимать антигипертензивные препараты.
Вазотенз: инструкция по применению лекарства
Врачи рекомендуют принимать по 50 мг вазотенза один раз в день независимо от приема пищи. Пациенты старше 75 лет, с почечной недостаточностью, циррозом печени или высокодозной диуретической терапией должны первоначально принимать по 25 мг (таблетки можно разделить).
Максимальный эффект достигается через три-шесть недель. Если не наблюдается значительного улучшения АД, дозу увеличивают или назначают дополнительно тиазидный диуретик. Совместное применение медикаментозного средства с ИАПФ не приносит дополнительной пользы. Преимущества и риски сочетания с бета-блокаторами или нифедипином еще предстоит изучить.
Вазотенз: аналоги препарата
Список основных торговых названия заменителей вазотенза:
- Лориста;
- Блоктран;
- Лозартан (дешевый аналог российского производства);
- Презартан;
- Козаар;
- Лозап;
- Ко-Сентор, инструкция по применению;
- Лозап плюс.
Побочные эффекты действующего вещества
Основным нежелательным эффектом клинических испытаний являются головная боль (14%), инфекция верхних дыхательных путей (6,5%), головокружение (4%), слабость и усталость (4%). Боль в животе, диарея, кома запор, стенокардия, сердцебиение, отек и мышечные боли возникали у 2% пациентов в ответ на лечение вазотензом. Менее 1% пациентов страдают от центральных или периферических нервных расстройств, таких как тревога, расстройства сна, депрессия, нарушения памяти, либидо, атаксия и невропатия.
Сообщается, что жалобы на кожные реакции: зуд, крапивница и алопеция, нарушения зрения и вкуса или шум в ушах примерно одинаковы. Часто гемоглобин и гематокрит слегка падают, редко возникает анемия. Иногда лозартан вызывает повреждение печени с увеличением концентрации трансаминаз в крови. Пульсирующая головная боль, рвота, светобоязнь, парастезии и онемение возникают у пациентов старше 50 лет через шесть часов после приема 50 мг лозартана. Симптомы тяжелой классической мигрени улучшаются после отмены медикамента.
Опосредованный брадикинином кашель – классический эффект ИАПФ – который ухудшает течение основного расстройства, очень редко возникает при использовании антагонистов АТ-1. Кашель значительно реже встречается в клинических испытаниях при приеме антагонистов ангиотензинвых рецепторов (3%), чем ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (8,8%,).
Пациенты, которые не переносят ИАПФ, лучше реагируют на использование вазотенза. Джон Ван, со-открыватель ИАПФ, сообщил, что у него присутствовал постоянный кашель, хронический ринит с зудом глаз, насморк и сильная гиперчувствительностью. При переключении на вазотенз все симптомы исчезли.
Особенно в форме калиевой соли или жидкий лозартан может усилить побочные эффекты со стороны почек. Недостаток соли или жидкости должен быть компенсирован перед началом медикаментозной терапии. Чрезмерное падение артериального давления после первой дозы возникает у 0,4% (50 мг) и 2,2% (100 мг) пациентов.
Концентрация креатинина и мочевины в крови могут увеличиться. Количество сывороточного калия может повыситься, особенно у пациентов с нефропатией. Гиперкалиемия выше 5,5 ммоль/л встречается у 1,5% пациентов. Лекарственный препарат нельзя сочетать с калийсберегающими диуретиками или калиевыми таблетками). Лозартан также способствует экскреции мочевой кислоты.
Лозартан может неблагоприятно влиять на состояние пациентов, имеющих серьезные проблемы с почками. Антагонисты ангиотензина II нельзя принимать при стенозе почечной артерии, трансплантации почки, первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гемодинамически соответствующей гипертрофической кардиомиопатией, печеночной недостаточности, во время беременности и лактации. Назначение препарата пациентам с ишемический болезнью сердца должно осуществляться с предельной осторожностью.
Совет! В клинических исследованиях выявлено, что лозартан может оказывать тератогенное действие на плод. Он влияет на органогенез и нормальное развитие малыша в пренатальном периоде. Поэтому применение средства категорически запрещено во время беременности.
Еще:
Фармакодинамика Вазотенза Н, фармакокинетика, побочные действия, взаимодействие с другими веществами и инструкция по применению 
Особенности использования Лозартана в клинической практике, побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению 
Меры предосторожности при употреблении Ко-Сентора, состав, противопоказания, показания, инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы 
Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика
