Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Фармакодинамика Небилета, фармакокинетика, инструкция по применению, показания к назначению

0
Марина Дмитриевна
Автор статьи:
Марина Дмитриевна
2017.11.19
365

Действующее вещество Небилета – гипотензивное средство из группы бета-блокаторов. В качестве относительно нового действующего вещества бета-блокаторов третьего поколения он имеет лучший полезный эффект и профиль побочных эффектов по сравнению со старыми представителями. Небилет помогает при лечении сердечно-сосудистых болезней различной этиологии.

Небиволол

Описание механизма действия

В стрессовых ситуациях организм потребляет много кислорода и питательных веществ. Чтобы оптимально снабжать ими каждый орган во время такой стрессовой ситуации, гормоны стресса (адреналин, альдостерон и др.) высвобождаются в кровоток.

Отдельные органы стимулируются непосредственно путем активации нейронных путей с помощью нейромедиаторов, таких как норэпинефрин: дыхательные пути расширяются, чтобы поглощать больше кислорода через легкие, сердцебиение ускоряется, перенос кислорода и питательных веществ происходит быстрее, пищеварение замедляется, чтобы обеспечить больше энергии для других важных процессов в организме. Циркуляция крови во внутренних органах и мышцах увеличивается, а сосуды на поверхности кожи и в конечностях сужаются.

Норадреналин

Однако у пациентов с гипертонической болезнью и миокардиальной недостаточностью эта система выходит за пределы нормальных значений, что приводит к долгой и ненужной нагрузке, особенно сердца и сосудов. Такое состояние, длительно существуя, способно повреждать сосуды почек и сердечной мышцы.

Бета-блокаторы, в данном случае небиволол, блокируют места связывания адреналина и норадреналина (бета-адренорецепторы, отсюда и название – бета-блокаторы). Гормоны не могут больше связываться с рецепторами, поэтому не возникают характерные для них эффекты.

Внимание! Новые бета-1-адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на сердце, снижая сердцебиение до нормального уровня. Препарат Небилет также приводит к расширению сосудов с помощью другого механизма действия – снижения артериального давления и улучшение скорости кровотока в малых и крупных сосудах.

Фармакокинетика небиволола

После перорального приема Небилет быстро всасывается через кишечник в кровь. В печени препарат интенсивно метаболизируется, иногда до эффективных метаболитов.

Способность разрушать небиволол варьируется в зависимости от генетических особенностей каждого пациента, что, возможно, влияет на выбор оптимальной дозировки кардиологом. У пациентов, которые быстро метаболизируют препарат небиволол (так называемый «быстрый метаболизм»), примерно половина препарата выводится через десять часов.

У больных, которые долго метаболизируют медикаменты, период полураспада может достигать 24-30 часов. Продукты распада выводятся примерно одинаково со стулом и мочой. В сравнении с другими бета-адреноблокаторами небиволол имеет длительный период полувыведения.

Показания к применению

Небилета используется в лечении гипертонии и миокардиальной недостаточности легкой и умеренной тяжести. Этой группе пациентов рекомендуется на постоянной основе принимать Небилет, чтобы снизить риск развития неблагоприятных последствий от основного заболевания.

Таблетки Небилет: инструкция по применению

Небилет принимается в виде таблеток, которые при необходимости могут быть разделены 4 части. Доза в 5 мг принимается один раз в день в одно и то же время (утром или вечером), независимо от приема еды. Частичный гипотензивный эффект проявится только через несколько недель, а максимальный – через 4-7 недель. Наибольшая терапевтическая доза у взрослых женщин или мужчин составляет 10 мг. Однако принимать такую дозу можно только после консультации с врачом.

Терапевтически может быть полезно комбинировать Небилет с другим антигипертензивным препаратом для лучшего снижения артериального давления. Раннее начало терапии увеличивает шансы на выздоровление. При позднем лечении конечной стадии гипертонической болезни прогноз, как правило, неблагоприятный.

Важно! Правильно составить схему лечения и выписать лекарственные препараты может только лечащий кардиолог.

Стоит отметить, что препараты, содержащие небиволол, отпускаются в аптеках исключительно рецепту лечащего врача. Дополнительную информацию о препарат можно узнать в аннотации.

Аналоги Небилета

Торговые названия аналогов небилета:

  • Небилет плюс;
  • Небиволол орион;
  • Небиволол канон;
  • Небиволол-С3 (страна-производитель – Россия).
Небилет

Побочные эффекты Небилета

Один из десяти пациентов, которые принимали Небилет, испытали следующие побочные эффекты: замедленный сердечный ритм и головокружение, особенно в начале терапии. Однако побочные действия варьируются в зависимости от основного заболевания и общего состояния здоровья пациента.

Обычные побочные явления:

  • Парестезии;
  • Мигрень;
  • Головокружение;
  • Сильный отек нижних конечностей;
  • Синдром хронической усталости;
  • Астматический приступ;
  • Запор;
  • Диарея;
  • Ухудшение общего состояния пациентов с миокардиальной недостаточностью;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Избыточное накопление жидкости в различных частях тела;
  • Фибромиалгия;
  • Гипогликемия.

Редкие побочные эффекты:

  • Нарушения работы органов чувств;
  • Ночные кошмары;
  • Гипотензия, заканчивающаяся летальным исходом;
  • Сердечно-сосудистый коллапс;
  • Цереброваскулярные нарушения;
  • Сильный метеоризм;
  • Несварение желудка;
  • Признаки аллергической реакции;
  • Импотенция;
  • Тревога;
  • Депрессия;
  • Аффективные нарушения;
  • Проблемы с эрекцией;
  • Болевой синдром в груди неясной этиологии.

Взаимодействие и совместимость медикаментов

В зависимости от формы выпуска, способа введения небиволола и индивидуальных характеристик взаимодействие веществ будет варьироваться.

Использование Небилета в сочетании с противоаритмическими веществами не рекомендуется, так как это может привести к повышенным нарушениям проводящей системы сердечной мышцы. Примеры таких веществ: хинидин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и блокаторы кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем).

Эффективные с точки зрения доказательной медицины антигипертензивные лекарства, такие как лонидин, моноксидин и метилдопа, не следует принимать вместе с Небилетом.

У диабетиков, получавших инсулин или пероральные гипогликемические средства, Небилет может маскировать гипогликемию, что требует особой осторожности.

Инсулин

Совместное употребление спиртных напитков (алкоголя) и Небилета способно влиять на силу гипотонического эффекта. В ряде случаев это может закончиться летальным исходом или неосложненным геморрагическим инсультом.

Сопутствующее применение антипсихотических средств (типичных и атипичных нейролептических средств), антидепрессантов и снотворных препаратов может увеличить кровяное давление.

Пациентам с астмой и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) рекомендуется принимать Небилет с осторожностью, под присмотром врача, так как это может увеличить респираторный дистресс и вызвать одышку.

Бета-блокаторы обычно уменьшают приток крови к плаценте, что способно привести к развитию пороков у плода. Поэтому Небилет применяют у беременных женщин, только если это абсолютно необходимо. Небилет проникает в грудное молоко, поэтому кормление должно быть прекращено во время терапии препаратом.

Из-за недостающих данных не рекомендуется употреблять Небилет детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

История открытия Небиволола

Действующий ингредиент небиволол разработан совместно научно-исследовательскими фармацевтическими компаниями Janssen Pharmaceutica и Menarini. Он одобрен в Германии в 1996 году и выпущен на рынок в 1997 году. Начиная с 2008 года, на рынке появились первые дженерики, которые затем изъяли из-за патентных споров. В 2010 году, после окончательного истечения срока действия патентной защиты на фармацевтическом рынке снова появились дженерики с небивололом.

Небилет и увеличение веса

У молодых людей, классические бета-блокаторы (Небилет или Конкор), могут приводить к увеличению массы тела. Причиной увеличения массы становится замедление общего метаболизма. Врачи обычно советуют пострадавшим пациентам использовать другой бета-блокатор, который не обладает этим побочным эффектом.

Ожирение

Если гипертония лечится Небилетом, может оказаться полезным переход на другой антигипертензивный препарат – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В любом случае рекомендуется проконсультироваться с врачом, потому что избыточный вес несет дополнительные риски для пациентов с гипертонией.

Небилет и спорт: одно не исключает другого

Если Небилет приводит к ожирению в качестве побочного эффекта, пациенты хотят заниматься спортом, чтобы снова уменьшить вес. В основном это допускается при использовании данного препарата. Однако стоит обратить внимание на несколько факторов. Поскольку бета-блокатор снижает частоту сердечных сокращений, спорт может противодействовать этому эффекту.

Таблица со списком бета-адреноблокаторов

Совет! В спорте сердце бьется быстрее, чтобы снабдить достаточным количеством крови каждую клетку. Под влиянием бета-адреноблокаторов сила и скорость сердечных сокращений увеличивается незначительно. При физических нагрузках это приводит к одышке, головокружению, истощению и давлению на грудь. Поэтому целесообразность тренировок стоит обсудить с врачом заблаговременно.

Отметим, что люди, которые принимают Небилет, ни в коем случае не должны прекращать заниматься спортом, потому что физическая подготовка снижает кровяное давление в долгосрочной перспективе и укрепляет сердце. Новички спорта, которые принимают Небилет, должны провести у своего врача 24-часовую ЭКГ перед началом занятий. В некоторых случаях может понадобится ЭКГ с умеренной нагрузкой. Это помогает понять, как сердце работает под стрессом.

365
Комментариев пока нет, но Вы могли бы оставить его первым...
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Вопросы врачамБолее 2000 вопросов и ответов
Задать вопрос врачу



Полезные книги
2 019
Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
541
Ишемическая болезнь сердца
545
Стенокардия
534
Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
546
Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте
Adblock
detector