Механизм действия Небиволола, фармакокинетика, инструкция по применению, показания к назначению и противопоказания

4

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.19

459

Препараты

Небиволол – это международное непатентованное наименование лекарственного вещества, которое используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Небиволол относят к третьему поколению бета-блокаторов с наименьшим количеством побочных эффектов и наилучшей переносимостью. В официальной фармакологической классификации АТС препарат обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB12.

Механизм действия лекарства

Небиволол – это так называемый кардиоселективный бета-блокатор, который после перорального приема действует исключительно на бета-1 рецепторы сердца. Бета-1-рецепторы – особые образования симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются эндогенными веществами – адреналином и норадреналином.

Небиволол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры с рецепторов и подавляет их эффект. В рецепторах бета-1 сердца небиволол значительно снижает АД, уменьшая количество сердечных сокращений.

Препарат небиволол: показания к применению

Небиволол используется для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонии и сердечных аритмиях различной этиологии.

Таблетки небиволола: от чего используются?

С июня 2006 года препарат был одобрен для лечения легкой и умеренной хронической миокардиальной недостаточности. Это в основном касается пожилых пациентов в возрасте старше 70 лет, которые используют препарат в дополнение к стандартной терапии.

Таблетки небиволол: инструкция по применению

Таблетки содержат 5 мг активного ингредиента небиволола и могут быть разделены на четыре части. Таким образом, врач может «тонко» настраивать дозировку действующего вещества.

Эссенциальная гипертоническая болезнь

Взрослым мужчинам и женщинам рекомендуется принимать 5 мг небиволола (одна таблетка) ежедневно утром или вечером, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Гипотонический эффект проявляется после несколько недель постоянной терапии. Иногда нужный эффект развивается достаточно долго – 4-7 недель.

У пациентов с нефропатией или старше 80 лет рекомендуемая доза в начале лечения составляет 2,5 миллиграмма небиволола в день. При тяжелых состояниях суточная дозировка может быть увеличена до 5 мг.

Миокардиальная недостаточность

Терапия стабильной миокардиальной недостаточности начинается с медленного увеличения дозы, пока не будет достигнута оптимальная индивидуальная дозировка для долгосрочного лечения. В любом случае, пациенты должны были быть осведомлены за последние шесть недель до начала лечения. Дозы других препаратов, используемых против сердечной недостаточности, должны быть исключены в течение последних двух недель до начала терапии.

Длительную терапию под руководством врача начинают с 1,25 мг небиволола (четверть таблетки) один раз в день. Через интервалы от одной до двух недель дозу можно затем увеличить до 2,5 мг небиволола (половина таблетки) один раз в сутки, до 5, а затем до 10 мг (две таблетки). 10 мг небиволола – максимально возможная суточная дозировка.

Предпочтительно пить препарат в одно и то же время каждый день. Таблетки можно принимать до или во время еды. Пища не оказывает влияние на биодоступность небиволола.

Важно! Небиволол отпускается в аптеках по рецепту. Правильно составить схему лечения и выписать медикаменты может только квалифицированный кардиолог.

Аналоги Небиволола

Торговые наименования заменителей оригинального препарата:

• Небиволол канон;
• Небиволол орион;
• Небилет.

Противопоказания

Противопоказания к использованию кардиоселективного бета-1-адреноблокатора варьируются в зависимости от истории болезни пациента, формы выпуска препарата (таблетки, ампулы с раствором) и способа введения (внутривенный, внутримышечный, пероральный или парентеральный).

Небиволол нельзя использовать при:

• Гиперчувствительности к активному веществу или другим бета-блокаторам;
• Гепатоцитарной дисфункции;
• Миокардиальной недостаточности;
• Замедленном сердцебиении (частота сердцебиения до начала лечения составляет менее 50 ударов в минуту);
• Низком кровяном давлении (гипотония) со значением систолы менее 90 мм рт. ст.;
• Кардиогенном шоке;
• Тяжелых заболеваниях системы проводимости сердца (AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла);
• Нелеченой адренокортикальной опухоли (феохромоцитоме);
• Тяжелых формах нарушения кровообращения в руках и ногах;
• Астме и респираторных заболеваниях с хроническим сужением дыхательных путей;
• Сопутствующем введении блокаторов кальциевых каналов, вводимых через вены (верапамил или дилтиазем);
• Метаболическом ацидозе.

Только после тщательного рассмотрения вреда и пользы, под строгим медицинским контролем небиволол может использоваться в следующих ситуациях:

• Диабет;
• Слабые нарушения проводящей системы сердца (первая степень AV-блокады);
• Стенокардия Принцметала;
• Нарушения кровообращения пальцев рук и ног (синдром Рейно)
• Нарушения функции нефронов;
• Гипертиреоз;
• Псориаз или предрасположенность к этому заболеванию;
• Одновременное использование анестетиков.

Беременность и лактация

Небиволол, как и все бета-адреноблокаторы, уменьшает приток крови к плоду и поэтому может нанести значительный ущерб ребенку. Действующее химическое соединение не должно использоваться во время беременности.

В экспериментах на животных небиволол переходит в грудное молоко. Поскольку не проводилось исследований на человеке, использовать вещество при лактации категорически запрещено.

Небиволол не должен применяться у детей и подростков.

Побочные эффекты

Данные побочные эффекты возникают не всегда. Потому что каждый индивид по-разному реагирует на медикаменты. Стоит обратить внимание на то, что тип и частота побочных реакций могут варьироваться в зависимости от формы препарата (таблетки, ампулы, мазь).

Побочные действия, связанные с препаратом, при гипертензии и сердечной недостаточности в значительной мере отличаются.

Очень распространенные побочные эффекты:

• Замедление сердечного ритма;
• Головокружение.

Обычные побочные эффекты:

• Парестезии в конечностях;
• Головная боль;
• Шаткость походки;
• Задержка жидкости в тканях;
• Усталость;
• Одышка;
• Запор;
• Тошнота;
• Понос;
• Ухудшение течения миокардиальной недостаточности;
• Снижение АД при изменении положения тела;
• Реакции гиперчувствительности к медикаменту;
• Нарушения проводимости в сердце (AV-блокада);
• Отеки нижних конечностей.

Необычные побочные эффекты:

• Проблемы со зрением;
• Ночные кошмары;
• Значительное усугубление миокардиальной недостаточности;
• Выраженная брадикардия;
• Чрезмерно низкое кровяное давление;
• Сильные нарушения кровообращения;
• Рвота;
• Вздутие живота;
• Диспепсия;
• Зуд;
• Покраснение кожных покровов;
• Импотенция;
• Депрессия;
• Нарушения чувствительности языка.

Очень редкие побочные эффекты:

• Синкопе;
• Отек лица;
• Обострение псориаза.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Взаимодействие веществ может варьироваться в зависимости от лекарственной формы препарата (таблетки, ампулы, мазь).

Небиволол может усиливать действие других антигипертензивных средств, приводя к избыточному понижению АД. Это относится к применению вместе с другими бета-блокаторами, а также к клонидину, гуанфацину, моксонидину, метилдопе, рилменидину и диротону. Добавление небиволола к одному из них повышает риск резкого увеличения артериального давления после окончания лечения.

Нейролептики (препараты против психоза), трициклические антидепрессанты и барбитураты вместе с небивололом вызывают резкое снижение АД.

Аналогично, комбинация с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, и анестетиками не рекомендуется.

Небиволол усиливает действие антиаритмических препаратов, что может привести к дисфункции сердца. При одновременном применении с инсулином или другими веществами для лечения диабета их эффекты могут быть увеличены или снижены. Предупреждающие признаки гипогликемии, такие как сердцебиение и мышечный тремор, могут быть настолько смягчены, что они уже не распознаются как признаки болезни (обфускация). Поэтому требуются регулярные проверки уровня сахара в крови.

Прием веществ для стимуляции симпатической вегетативной нервной системы (симпатомиметики) может привести к отмене эффекта от препарата с повышенным артериального давления, замедлением сердечного ритма и блокированием сердечного возбуждения.

Вещества, которые ингибируют распад небиволола, усиливают его основные и побочные эффекты. К ним относят: пароксетин, флуоксетин и тиоридазин, а также хинидин, который используется для лечения сердечных аритмий.

При использовании блокаторов секреции желудочной кислоты могут возникнуть нарушения. Их следует принимать после еды, если небиволол принимается с пищей.

Меры предосторожности

Необходимо знать определенную информацию о медикаменте, чтобы не допустить развития неблагоприятных осложнений или побочных реакций. Основные меры предосторожности:

• Небиволол нельзя прекращать принимать внезапно, рекомендуется медленно снижать дозировку, чтобы избежать развития рикошетного синдром;
• Небиволол следует прекратить принимать за 24 часа до запланированной операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о потреблении препарата;
• Небиволол может повысить чувствительность к аллергенным агентам и тяжесть аллергических реакций;
• Препарат нельзя комбинировать с алкоголем, потому что он усиливает гипотонический эффект небиволола;
• Если частота пульса падает ниже 50-55 ударов в минуту, дозировка препарата должна быть уменьшена врачом;
• В начале лечения миокардиальной недостаточности с небивололом пациент должен проходить регулярные осмотры у лечащего кардиолога;
• Скорость психомоторных реакций может быть уменьшена. При движении и управлении машинами следует проявлять особую осторожность.

Совет! В ряде случаев развивалась аллергия на небиволол или компоненты препарата. Очень редко это становилось причиной анафилактического шока – летальной аллергической реакции. При появлении любых признаков сильной аллергии (гиперемия кожных покровов, паническая атака, отека горла или лица, одышки) необходимо в срочном порядке вызвать скорую помощь или посетить медпункт.

Еще:

Фармакодинамика Небилета, фармакокинетика, инструкция по применению, показания к назначению Инструкция по применению Небилонга: состав, отзывы, цена и аналоги Список препаратов бета-адреноблокаторов: как правильно выбрать лекарство? Возможные побочные эффекты Механизм действия препаратов кардиопротекторов, список названий, побочные эффекты и показания к применению