Побочные эффекты Конкора АМ, взаимодействие с другими веществами, показания к использованию и инструкция по применению

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.18

152

Препараты

Конкор АМ – комбинированный препарат, содержащий в составе два действующих вещества: амлодипин и бисопролол. Препарат используется для лечения сердечно-сосудистых патологий различного генеза. Официальное международное непатентованное название конкора АМ – бисопролол + амлодипин. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C07FB07

Механизм действия препарата

Комбинация относится к группе антигипертензивных веществ. Препарат сочетает в себе свойства бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов.

Бисопролол – это бета-блокатор, который селективно связывается с бета-1-адренорецепторами. Он замедляет сердцебиение и уменьшает силу сердечных сокращений. Таким образом, снижается артериальное давление и потребление кислорода сердечной мышцей.

Амлодипин ингибирует приток ионов кальция в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры. Стенки сосудов расслабляются, их просвет расширяется, и давление, с которым должно работать сердце, уменьшается. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии, поэтому сердечная мышца лучше снабжается кровью и, следовательно, питательными веществами и кислородом.

Показания к применению препарата

Препарат используется для терапии гипертонии, возникающей без видимой физической (органической) причины только у взрослых пациентов.

Препарат применяется в том случае, если АД недостаточно снижается при монотерапии бисопрололом и амлодипином.

Клиническая эффективность препарата

Антигипертензивный эффект препарата был зарегистрирован во многих, преимущественно кратковременных исследованиях. Препарат доступен в некоторых странах (например, в Германии и России) уже несколько лет на фармацевтическом рынке, но еще не одобрен в США.

Как правило, пациенты, которые участвовали в исследованиях, имели легкую или умеренную степень артериальной гипертонии (с диастолическим АД 95-115 мм рт. ст., а иногда даже с более высокими значениями). Препарат назначали один раз в день, обычно изначально в дозе 10 мг. Через несколько недель суточную дозу увеличивали до 20 мг (в некоторых случаях до 30 мг). АД измеряли в течение 24 часов после последней принятой дозы препаратов.

Было установлено, что препарат снижает АД примерно на том же уровне, что и другие антагонисты кальция. Например, 250 человек с легкой или умеренной гипертензией лечились в двойном слепом испытании конкором АМ (5 мг/сут), фелодипином (10 мг/сут) или пролонгированной формой высвобождения нифедипина (30 мг/сут). Если АД недостаточно снижалось после 4 недель постоянной терапии, суточную дозировку удваивали. После 8 недель лечения существенных различий между различными группами не наблюдалось.

Самое крупное ранее опубликованное двойное слепое исследование было проведено у 828 лиц в возрасте 60 лет и старше. Первоначально уровни систолического АД варьировались между 161 и 210 мм рт. ст., Диастолическое – между 96 и 115 мм рт. ст. В исследовании сравнивалось действие трех антагонистов кальциевых каналов. С 3 из них было достигнуто сопоставимое снижение АД. Начальная доза была увеличена в 4 раза, однако не потребовалось назначение дополнительного медикаментозного препарата. Нормализация АД (<140/90 мм рт. ст.) в течение шести месяцев была достигнута примерно у половины пациентов во всех трех группах лечения.

В другом исследовании 222 пожилых человека с изолированной систолической гипертензией получали двойное слепое плацебо, конкор (5 мг один раз в день) либо лацидипин (2 мг один раз в день) в течение 4-6 месяцев. Через 8 недель суточная дозировка у нескольких пациентов была удвоена. Оба препарата понижали систолическое и диастолическое АД до необходимых величин. С 24-часовыми измерениями был зафиксирован длительный эффект в течение дня. В конце исследования не было существенной разницы между двумя группами.

В открытом исследовании, в котором пациенты с диабетом второго типа лечились конкором (10 мг/сут), была достигнута нормализация АД всего лишь на 3% в течение 3 месяцев. Аналогичный результат был обнаружен в небольшом слепом исследовании у пациентов с диабетом и нарушенной функцией почек.

Согласно некоторым исследованиям, конкор можно использовать в качестве вспомогательного средства, если первичное антигипертензивное лечение, например, диуретиками или ингибиторами АПФ, не дало необходимого результата. Исследования, оценивающие влияние конкора на клинические исходы (например, инсульт), отсутствуют.

Конкор АМ: инструкция по применению

Максимальная рекомендуемая дозировка препарата – одна таблетка в день. Дозировка медикаментозного препарата зависит от общего состояния, тяжести заболевания и индивидуальных характеристики метаболизма пациента.

Многие задаются вопросом, можно ли принимать одновременно конкор и амлодипин? Если необходимо изменить дозу одного из активных ингредиентов, врач будет вводить препараты по отдельности до достижения нужного терапевтического эффекта. Это может быть необходимо, если у пациента развилась другая болезнь или изменилось общее состояние.

Лечение не следует останавливать внезапно, так как это может привести к резкому ухудшению состояния. Доза медленно снижается до тех пор, пока препарат не будет выведен из организма.

Аналоги препарата: что лучше?

Основные торговые названия заменителей препарата по антигипертензивному действию:

• Валсартан;
• Индапамид (дешевый мочегонный препарат российского производства);
• Гидрохлортиазид;
• Амлодипин.

Противопоказания

Комбинированный препарат нельзя использовать при:

• Гиперчувствительности к бисопрололу и амлодипину или химическим подобным веществам:
• Острых или тяжелых состояниях миокардиальной недостаточности, после инфаркта миокарда;
• Сердечном шоке;
• AV-блоке II или III степени (без кардиостимулятора);
• Слабости или блокаде синусового узла;
• Окклюзии главной артерии (аорты);
• Выраженной брадикардии и гипотензии;
• Тяжелой астме или ХОБЛ;
• Тяжелых формах нарушений артериального кровообращения или синдроме Рейно;
• Феохромоцитоме;
• Выраженном метаболическом ацидозе.

Только после тщательного рассмотрения рисков и пользы со стороны врача и под его контролем комбинация может использоваться при:

• Диабете;
• Дефиците электролитов;
• Продолжающейся терапии десенсибилизации, поскольку аллергические реакции могут усиливаться;
• AV-блокаде I степени;
• Спазме коронарных артерий без атеросклероза;
• Более легких нарушениях кровообращения;
• Проведении общей анестезии;
• Псориазе, потому что он может быть усугублен бисопрололом;
• Нарушении функции печени из-за возможных неблагоприятных эффектов;
• Гипертиреозе, потому что отравление гормонами щитовидной железы может маскироваться препаратом;
• Гипертоническом кризе, потому что отсутствуют нормальные исследования относительно безопасности медикамента при этих состояниях.

Беременность и лактация

Комбинация не должна использоваться во время беременности, если врач не считает это необходимым. Применение допустимо, если отсутствует более безопасное лечение, или болезнь представляет больший риск для матери и ребенка.

Неизвестно, проникает ли бисопролол или амлодипин в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание во время терапии комбинацией не рекомендуется.

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин, в сперме наблюдались переходные биохимические изменения. В исследовании у крыс было обнаружено влияние на плодовитость самцов животных. Пока что не известно, какое влияние препарат оказывает на половую функцию человека.

Дети

Безопасность и эффекты комбинации у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена. Поэтому не рекомендуется использовать препарат в данной возрастной категории.

Побочные эффекты

Очень распространенные нежелательные эффекты:

• Удержание воды в тканях (отеки).

Общие отрицательные эффекты:

• Синдром вертиго;
• Мигрень;
• Сонливость;
• Нарушение зрения (диплопия);
• Учащенное сердцебиение;
• Ощущение холода или онемения в руках или ногах;
• Гиперемия кожных покровов;
• Затруднение дыхания;
• Тошнота и рвота;
• Диарея или запор;
• Мерцательная аритмия;
• Боль в области живота;
• Диспепсия;
• Мышечные спазмы;
• Отеки лодыжек;
• Слабость;
• Синдром хронической усталости.

Необычные побочные эффекты:

• Бессонница;
• Депрессия;
• Изменения настроения (включая тревожность);
• Обмороки;
• Тремор;
  Нарушение вкуса;
• Сердечная недостаточность;
• Нервный дискомфорт;
• Шум в ушах;
• Брадикардия;
• Нарушение функции AV-узла;
• Аритмия (фибрилляция предсердий);
• Бронхоспазм (у пациентов с астмой или ХОБЛ);
• Сухой кашель;
• Насморк;
• Сухость во рту;
• Выпадение волос;
• Подкожные кровотечения;
• Обесцвечивание кожи;
• Повышенная потливость;
• Зуд;
• Сыпь;
• Крапивница;
• Мышечная слабость;
• Артралгия;
• Боль в мышцах;
• Боль в позвоночном столбе;
• Нарушения мочеиспускания;
• Частое ночное мочеиспускание;
• Импотенция;
• Боли в грудной клетке;
• Стенокардия;
• Увеличение массы тела.

Редкие побочные эффекты:

• Сухость в глазах;
• Ухудшение слуха;
• Сенная лихорадка;
• Гепатит;
• Реакции гиперчувствительности;
• Нарушения потенции;
• Увеличение концентрации триглицеридов;
• Повышение активности трансаминаз.

Очень редкие побочные эффекты:

• Лейкопения и тромбоцитопения;
• Сильная гипергликемия;
• Повышенное напряжение мышц;
• Конъюнктивит;
• Сердечный приступ;
• Воспаление кровеносных сосудов;
• Панкреатит;
• Гастрит;
• Отек десен;
• Желтуха;
• Тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, эритема, эксфолиативный дерматит, отек лица, светочувствительность);
• Псориаз.

Побочные эффекты неизвестной распространенности:

• Непроизвольные движения мышц лица.

Пациенты, которые носят контактные линзы, могут пострадать от раздражения глаз в результате уменьшения секреции слезной жидкости.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Комбинированный препарат не должен использоваться совместно с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил или дилтиазем. Это относится и к препаратам, которые могут влиять на сердечный выброс. В частности, введение верапамила в вену может привести к значительному снижению АД и блокированию проводимости АВ-узла из-за усиления эффекта бета-блокатора.

Некоторые антигипертензивные средства, такие как клонидин и другие, могут ухудшить существующую миокардиальную недостаточность.

Только с осторожностью можно назначать препарат вместе с антагонистами кальциевых каналов, такими как фелодипин и нифедипин, тетрациклическими антидепрессантами, барбитуровой кислотой или бензодиазепинами. Некоторые психотропные препараты усиливают гипотензивный эффект.

Антиаритмические средства, такие как хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, Пропафенон (инструкция по применению) и амиодарон, а также сердечные гликозиды (дигоксин) могут серьезно нарушать сердечную деятельность в комбинации с препаратом.

Совместное введение бета-блокаторов (в глазных капель, используемых для лечения катаракты) могут увеличить активность бисопролола.

Средства, влияющие на вегетативную нервную систему, такие как такрин или карбахол, анестетики и мефлохин для лечения малярии, увеличивают эффект замедления сердечного ритма при совместном введении с препаратом.

Конкор усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

Действие бета-симпатомиметиков, таких как изопреналин или добутамин, ослабляется бисопрололом.

Норэпинефрин и адреналин приводят к увеличению артериального давления при совместном употреблении с бисопрололом.

Некоторые ингибиторы МАО повышают антигипертензивный эффект, а также риск повышения кровяного давления.

Комбинация лекарственного препарата с ингибиторами ферментативной системы (ингибиторы протеазы ВИЧ-1, противогрибковые средства, макролидные антибиотики, верапамил и дилтиазем, а также грейпфрутовый сок) может вызывать тяжелую гипотензию. Напротив, такие вещества, как рифампицин и зверобой, подавляют эффект снижения АД у некоторых пациентов. Амлодипин снижает концентрацию кальция в крови.

Комбинация, в свою очередь, также усиливает эффект и побочные действия других веществ. Список препаратов, на эффект которых влияет конкор:

• Другие антигипертензивные средства;
• Такролимус (иммуностимулирующее вещество);
• Симвастатин (препарат против расстройств липидного обмена);
• Циклоспорин (препарат против отторжения органов).

Меры предосторожности

Перед анестезией врач должен быть проинформирован об использовании препарата пациентом.

Если пациент употребляет препарат, необходимо исключить прием грейпфрутового сока или других ингибиторов цитохрома P450. Лечение препаратом нужно прекращать очень медленно, снижая дозировку в течение 3-4 недель.

Совет! Препарат способен вызвать сильную аллергическую реакцию. В некоторых случаях были отмечены эпизоды развития анафилактического шока. При появлении любых неблагоприятных симптомов требуется незамедлительно вызвать скорую помощь.

Еще:

Показания к использованию конкора, инструкция по применению, побочные эффекты, механизм действия и противопоказания Инструкция по применению к Веро-Амлодипину, противопоказания, показания к назначению и побочные действия Инструкция по применению к Амлодипину, при каком давлении как принимать Что лучше: действие Бисопролола или Конкора? Плюсы и минусы препаратов