Описание Пропафенона, инструкция по применению, фармакология и фармакинетика антиаритмического лекарства
Пропафенон (латинское название – Propafenone) – лекарство антиаритмического действия (класс I C). Является блокатором натриевых каналов, оказывает незначительное бета-адреноблокирующее действие. Провоцирует прямой мембраностабилизирующий эффект на деятельность миокардиоцитов.
Снижает скорость деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах сердечных желудочков, снижая автоматизм действий последних. Лекарственное средство эффективно при аритмиях обоих желудочков. Влияние препарата на наджелудочковые нарушения несколько ниже.
Состав и форма выпуска препарата
Современная фармакология выпускает Пропафенон в двух лекарственных формах:
- Круглые таблетки, покрытые белой оболочкой. Выпуск по одному флакону 40 штук или блистеры 10 штук (упаковка 5 блистеров);
- Раствор для внутривенного введения – жидкость без цвета и запаха. Одна упаковка содержит 10 ампул, в каждой емкости по 10 мл.
Содержание одной таблетки Пропафенон – 150 мг активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида.
Дополнительные составляющие Пропафенон в таблетках:
- Лаурилсульфат натрия. Анионоактивное вещество натриевой соли. В фармакологии используется как нейтрализатор заряда молекул;
- Моногидрат лактозы. Важнейший класс углеводов (дисахариды). Является органическим соединением молекул глюкозы, галактозы и воды;
- Повидон. Энтерособрентное вещество – химическое соединение йода с поливинилпирролидоном. Содействует восстановлению поврежденной йодом клеточной стенки;
- Натрия карбоксиметилкрахмал. Пищевая добавка-эмульгатор. Безопасное, не токсичное, не имеющее побочных действий вещество;
- Стеарат магния. Кодировка эмульгатора Е572, действует как стабилизатор внутренних органических функций;
- Целлюлоза. Микрокристаллическое вещество, обеспечивающее прочность органических тканей;
- Тальк. Силикатный минерал кристаллического происхождения, природный источник магния, кремния. Обладает противовоспалительными свойствами.
Кроме активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида (35 г), одна ампула Пропафенона содержит вспомогательные соединения:
- Кислоту хлористоводородную. Способствует улучшению всасываемости лекарственного средства.
- Производные пропиленгликоля. Обладают бактерицидными и консервирующими свойствами.
- Моногидрат декстрозы. Кристаллизованная глюкоза в очищенном виде. Используется как плазмозамещающее средство, применяется при органической интоксикации.
Фармакодинамические данные препарата Пропафенон
Пропафенон – лекарственное средство, обладающее стабилизирующим мембраны эффектом при клинике существенного нарушения автоматической работы сердечных мышц. Ингибитор натриевых каналов, является слабым анестетиком и бета-адреноблокатором. Угнетая автоматизм, способствует удлинению времени проведения сигнала по синоартериальным узлам и предсердиям.
Программируемая пропафеноном электростимуляция практически не увеличивает время восстановления синусового узла. Препарат является активным провокатором нарастания стимуляционного порога обоих желудочков с одновременным угнетением проведения сигнала в ретроградном и антеградном направлении. Наибольший электрофизиологический эффект проявляет в ишемированном миокарде.
Наибольшее терапевтическое действие Пропафеноном достигается через 60 минут после приема пероральным путем. Влияние препарата сохраняется до 12 часов.
Фармакинетические данные лекарственного средства
Первичному всасыванию через печень подвергается более 95% препарата. Абсолютная биодоступность вызывает дозозависимость, то есть необходимость нелинейного повышения дозировки.
Пероральное применение обеспечивает до 50% биодоступности. Показатели нестабильны, одновременный прием еды пациентами с усиленным метаболизмом повышает всасываемость.
Применение таблеток обеспечивает максимальную органическую концентрацию лекарства в кровотоке через 1-4 часа. Равновесная концентрация препарата достигается в течение 3-4 суток приема. Связывание с белками плазмы составляет до 97% на фоне незначительной проницаемости через плацентарные барьеры.
Назначение одинаковых дозировок для всех пациентов обуславливается наличием двух метаболических детерминированных моделей.
Для более 90% больных период полувыведения препарата составляет 2,5-11 часов, для остальных 10% пациентов этот временной промежуток составляет 17 часов. Поскольку равновесная концентрация устанавливается на 3-4 день, дозировка для обоих групп больных одинакова.
Через почки выводится до 38% принятого препарат в в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Остальное выводится с желчью и через кишечник. При печеночной недостаточности выведение лекарства снижается.
Показания к применению
Таблетки Пропафенона назначаются лечащим врачом при желудочковых аритмиях, мерцании и трепетании предсердий, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе пароксизмальной тахикардии с вовлечением дополнительных путей проведения (при неэффективности или противопоказаниях к применению других лекарств).
Внутривенное введение раствора Пропафенона необходимо при лечении желудочковых экстасистолий, пароксизмальных нарушений ритма, предсердно-желудочковых тахикардий, мономорфно-устойчивой формы желудочковой тахикардии, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Дозировка
Первоначальная дозировка таблеток лекарственного препарата Пропафенона составляет 450-600 мг за сутки. Таблетку по 150 мг принимают с 8-часовым интервалом. В случае необходимости дозу можно увеличить до 900 мг в сутки. Препарат в таблетках принимается пациентом после еды, запивать можно водой.
Индивидуальную дозировку и корректировку принимаемых доз назначает лечащий врач на основании показателей состояния здоровья и медицинских исследований в условиях стационара.
Дозировка раствора Пропафенона при внутривенно-капельном введении составляет 500 мкг на килограмм веса. Препарат вводится осторожно и медленно с обязательным контролем ЭКГ. Важно соблюдать временной интервал до 120 минут между первой и второй инъекциями. При необходимости допускается увеличение дозировки Пропафенона до 2 мг/кг.
При тяжелых аритмических признаках больному необходимо капельное введение препарата с 5% изотоническим раствором глюкозы.
Противопоказания к применению лекарства
Лечение Пропафеноном противопоказано пациентам с тяжелыми формами хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардией, артериальной гипертензией, AV-блокадой I, II степени, миастенией. Употребление лекарства не рекомендуется при наличии признаков ХОБЛ, нарушении баланса электролитов, холестазе.
Противопоказанием к применению является употребление Дигоксина, одновременный прием Ритонавира до 1,2 г, кардиогенный шок, перенесенный инфаркт миокарда.
Препарат категорически не рекомендуется к использованию в лечении детей до 18 лет, женщинам в период лактации (обязательное условие – прекращение грудного вскармливания при острой необходимости приема лекарства).
Пропафенон следует принимать с осторожностью:
- Беременным женщинам. Только в случаях крайней необходимости с потенциально-минимальным риском для развития плода.
- Нарушение функции печени. При тяжелых нарушениях почечной функции препарат можно принимать только под тщательным контролем лечащего врача.
- Пожилым пациентам за 70 лет (в уменьшенных дозах).
- В комбинированном лечении с другими антиаритмическими препаратами со схожими параметрами электрофизиологии.
- При установленном диагнозе кардиомиопатии.
- Больным с установленным кардиостимулятором.
Побочные действия препарата Пропафенон
Сердечная и сосудистая деятельность
Появление брадикардии, замедление проводимости синоатриальной и внутрижелудочковой, снижение сократительной способностисердечной мышцы, аритмогенное действие.
Пищеварительный тракт
В случае передозировки возможно появление тошноты, анорексии, запоров. В редких случаях наблюдаются умеренные нарушение работы печени.
Центральная нервная система
При высоких дозах возможны головные боли, головокружения. Не исключены редкие случаи нарушений остроты зрительного восприятия, вкуса, снижение аппетита.
Системе кроветворения
Возможно возникновение лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза.
Репродуктивная система человека
Не исключается снижение количества сперматозоидов у мужчин (олигоспермия).
Иммунные реакции
На практике зафиксированы редкие случаи возникновения кожных высыпаний аллергического характера после приема препарата.
Передозировка и лечение
Яркие признаки передозировки: тошнота, сухость и горечь в ротовой полости, неподконтрольное снижение АД, редкие приступы рвоты, тошнота.
Симптоматика интоксикации возникает в первый час после приема повышенной дозы.
В случае обнаружения передозировки Пропафеноном больному срочно требуется провести промывание желудка, применить диазепам, добутамин, при необходимости – сеанс дефибриляции, ИВЛ или непрямой массаж сердца. Применение гемодиализа или гемоперфузии при передозировке Пропафеноном неэффективно.
Торговые условия, цена
Розничная продажа в аптеках препарата Пропафенон производится по рецепту врача.
Ценовая категория лекарственного средства зависит от рыночного спроса и поставок производителя, поэтому предугадать точную стоимость лекарства трудно. Стандартная цена за упаковку таблеток 40 штук колеблется в пределах 300 рублей, 50 штук – до 360 рублей.
Хранение Пропафенона
Пропафенон: инструкция по применению предупреждает, что лекарственное средство необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей и темном месте. Срок годности не распакованного лекарства – 3 года с момента выпуска.
Особые условия, комбинирование
Перед началом прохождения курса терапии препаратом Пропафеноном необходимо контролировать динамические показатели ЭКГ, электролитный баланс с условием периодических проверок активности трансаминаз печени.
Препарат хорошо комбинируется с Меридиа и Ципролексом.
Отзывы пациентов о Пропафеноне
Благодаря социальным сетям и общедоступности интернета люди сегодня могут узнать о составе лекарства и понять принцип действия назначаемого Пропафенона простыми словами, без использования медицинских терминов, совмещение его с другими лекарствами. Это облегчает понимание больными аритмией осознанной необходимости быстрого обращения за медицинского помощью к квалифицированным специалистам.
Аналоги – синонимы лекарственного средства Пропафенона
По кодировке АТХ препарат совпадает с Пропанормом, Профенаном, Ритмонормом, Этацизином.
Информация о лекарственном средстве Пропафенон носит обобщающий характер и ни в коем случае не является руководством к действию без предварительной консультации лечащего кардиолога, терапевта.
Подробнее о теме вы можете узнать из видеороликов:
Еще:
Клиническая эффективность Пропанорма в отношении сердечно-сосудистых заболеваниях, показания к использованию и инструкция по применению 
Особенности ЭКГ как метода обследования, показания и виды процедуры 
Как провести расшифровку анализа ЭКГ, норма и отклонения, патологии и принцип диагностики 
Борьба с аритмией при помощи Ритмонорма: инструкция по применению
