Инструкция по применению Эсмолола: показания, противопоказания и побочные эффекты

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.15

243

Препараты

Кардиологи считают Эсмолол одним из наиболее эффективных препаратов для лечения некоторых заболеваний сердца и сосудов.

Эсмолол (инструкция по применению)

Что такое эсмолол?

Он представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах.

Входит эсмолол в группу бета-адреноблокаторов. Блокирует адренорецепторы типа β1 – специфические белки наружных мембран клеток сердца и сосудов. Воздействие на них гормонов (адреналин, норадреналин) приводит к сужению кровеносных сосудов, росту кровяного давления и увеличению силы сердечных сокращений.

Соответственно, блокирование эсмололом этих адренорецепторов дает обратный физиологический эффект. Он проявляется в том, что понижается:

• частота сердцебиения;
• сократимость миокарда (его способность отвечать сокращением на возбуждение);
• потребление кислорода сердечной мышцей;
• сердечный выброс (объем крови, который выбрасывает сердце в единицу времени);
• артериальное давление.

Фармакологическая кинетика эсмолола

Терапевтический эффект достигается через две минуты после начала введения и длится двадцать минут после завершения инфузии.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через пять минут. Он обладает способностью проникать через плаценту и не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Эсмолол удаляется из организма почками и выводится при гемодиализе.

При каких заболеваниях прописывается эсмолол?

• Показанием к применению эсмолола является мерцательная аритмия. При этой патологии мышечные волокна хаотично возбуждаются и сокращаются, частота находится в пределах 300-700 ударов в минуту.
• Трепетание предсердий – еще один диагноз, при котором показан эсмолол. Для данного вида аритмии характерно учащение сердцебиения до 200-400 сокращений в минуту, но при этом ритм сердца сохраняет правильную регулярность.
• Еще одна причина для использования эсмолола – гипертензия при подготовке к операции, во время нее и после нее, вплоть до перевода больного в обычную больничную палату. Гипертензия диагностируется, когда давление превышает 140/90 мм рт. ст.

• Помогает эсмолол в случае гипертонического криза. Его используют, когда резко подскакивает давление более 220/120 мм рт. ст. Криз не только вызывает нейровегетативные расстройства (головная боль, раздражительность и т. д.), но и чреват органическими поражениями органов центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
• Используется эсмолол при злокачественной гипертонической болезни, когда давление длительное время находится на уровне 220/125 мм рт. ст. Патология сопровождается развитием почечной недостаточности и поражением глазного дна.

• Основанием для лечения эсмололом становятся различные виды тахикардии (наджелудочковая, синусовая, пароксизмальная), когда ЧСС (частота сокращений сердца) превышает 90 уд/мин.
• Эсмолол облегчает состояние больного при нестабильной форме стенокардии. Она представляет собой тяжелое обострение ишемической болезни сердца (ИБС). Самый характерный симптом – сильная боль за грудиной давящего или сжимающего характера, которая иррадиирует в челюсть, шею, плечо и руку.
• Терапия эсмололом показана при инфаркте миокарда. Эта патология возникает из-за острого нарушения кровоснабжения сердца, что приводит к некрозу части сердечной мышцы.

• Применяется препарат при расслоении аорты – нарушении целостности сосуда. При разрыве аорты происходит интенсивная потеря крови. Для этого состояния характерна очень высокая смертность – девять из десяти человек умирает, несмотря на вовремя оказанную медицинскую помощь.
• Находит эсмолол свое применение при управляемой гипотонии (искусственное снижение давления на период проведения хирургических вмешательств).
• Препарат является средством, предотвращающим гипертензию, которую вызывает доброкачественная опухоль надпочечника (феохромоцитома).

Когда эсмолол нельзя применять?

• Противопоказана терапия эсмололом в случае кардиогенного шока. Он диагностируется, когда из-за различных патологий сердца теряется его способность проталкивать кровь в сосуды. Ухудшение снабжения кровью крайне негативно сказывается на работе внутренних органов. Особенно страдает головной мозг.
• Запрещается эсмолол при диагнозе «сердечная астма». Проявляется она в виде приступов удушья из-за застоя крови в легочных венах.
• Еще одна причина для запрета эсмолола – некомпенсированная застойная сердечная недостаточность. К ней приводит уменьшение перекачивающей функции сердца, из-за чего ухудшается снабжение питательными веществами внутренних органов, включая сам миокард.

• Следующей причиной для отказа от эсмолола является синусовая брадикардия. При этой болезни из-за нарушения работы синусового узла снижается ЧСС (менее 60 уд/мин.).
• Запрет на препарат действует при атриовентрикулярной блокаде (АВБ) второй и третьей степени. АВБ развивается при нарушении прохождения импульса из предсердий в желудочки.

Как принимается эсмолол?

Предназначен эсмолол для внутривенного введения. Рекомендуется для инфузии использовать раствор с концентрацией эсмолола 10 миллиграммов на миллилитр. Практика показала, что увеличение концентрации эсмолола в два раза вызывало тяжелые местные воспаления в месте укола.

Инструкция к препарату советует не пользоваться инъекционными иглами «бабочка» и выбирать для пункции небольшие сосуды.

Схема инфузии эсмолола выглядит следующим образом. В течение минуты препарат вводится из расчета 500 микрограммов (мкг) на килограмм веса, потом четыре минуты – 50 мкг/кг. Если нужный эффект не достигается, возможен ввод повторной дозы препарата. В четырехминутном промежутке возможно увеличение количества лекарства до 100-150 мкг/кг. Поддерживающая доза составляет 25 мкг/кг.

При инфузионном введении препарата необходимо контролировать ЧСС, давление.

При появлении признаков низкого давления, брадикардии уменьшают скорость инфузии или прекращают введение эсмолола.

Когда нужна осторожность при лечении препаратом?

1. Меры предосторожности нужно соблюдать при назначении эсмолола при ряде заболеваний дыхательной системы. К ним относятся:

• эмфизема легких (утеря альвеолами способности к нужному сокращению, из-за чего нарушается газообмен);
• обструктивная болезнь легких (ограниченное воспалительными процессами движение воздуха в дыхательных путях);
• бронхиальная астма (воспалительное заболевание бронхиального дерева).

2. Осторожно следует применять эсмолол пациентам, страдающим от сахарного диабета.
3. Этого же правила следует придерживаться при беременности, кормлении грудью, поскольку отсутствуют достаточные статические данные о потенциальном вреде и безопасности эсмолола.

Если произошла передозировка препарата

При введении излишнего количества эсмолола отмечается усиление фармакологического воздействия на организм, прежде всего на сосуды и сердце. Чаще всего происходили:

• замедление ЧСС;
• гипотензия;
• АВБ;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• острая форма недостаточности функции сердца;
• судороги;
• обморок.

В истории использования эсмолола зарегистрированы четыре случая смерти пациентов, которые произошли из-за остановки сердца в результате ошибки при разведении препарата.

При появлении симптомов передозировки введение препарата немедленно прекращается.

В большинстве случаев этого хватает, чтобы через некоторое время состояние пациента нормализовалось, поскольку эсмолол относится к препаратам с короткой продолжительностью действия.

Если отмена препарата не сопровождается улучшением самочувствия человека, назначается симптоматическая терапия.

1. Для устранения брадикардии обычно используют холинолитические средства (атропин и др.).
2. Сердечная недостаточность корректируется сердечными гликозидами или мочегонными препаратами.
3. Давление выравнивается с помощью глюкагона, допамина и других подобных средств.
4. При кардиогенном шоке эффективно применение прессорных препаратов (норадреналин и др.).

Какими могут быть побочные эффекты препарата?

Человеческий организм очень сложен, и любой медицинский препарат, помимо лечебного эффекта, способен вызвать нежелательные последствия. Эсмолол в этом плане не является исключением. Исследование отрицательных эффектов препарата позволило сделать вывод, что в большинстве своем они были слабо выражены и проходили через непродолжительное время.

1. Самой распространенной реакцией со стороны сосудов и сердца на эсмолол была гипотония. Остальные побочные симптомы фиксировались гораздо реже – примерно у одного человека из ста. Отмечались:

• ухудшение периферического кровообращения;
• болевые ощущения в груди;
• выраженная бледность кожи;
• брадикардия;
• АВБ;
• обмороки.

2. Нервная система может ответить на препарат легким головокружением, дневной сонливостью. Возможна головная боль, некоторая затуманенность сознания, немотивированное возбуждение, чувство усталости. Крайне редко встречаются тревожные или депрессивные состояния, ощущения покалывания или ползания мурашек.
3. В системе пищеварения наиболее характерной реакцией на эсмолол было подташнивание. На это неприятное чувство жаловались в среднем каждые семь человек из ста. У каждого сотого пациента дело доходило рвоты. У менее одного процента людей, лечившихся препаратом, регистрировалось высыхание слизистой оболочки рта, диспепсия, дискомфорт, запор.
4. В системе дыхания у очень небольшого числа пациентов закладывало нос, наблюдались хрипы в груди, одышка. У больных, имевших ранее проблемы с бронхами, в редких случаях развивался бронхоспазм.
5. Нежелательные кожные проявления регистрировались в местах введения препарата. Наблюдались воспаления, отеки, жжение.
6. Прочие отрицательные проявления (озноб, потливость, задержка мочи, некоторое помутнение зрения, потеря вкуса) были у незначительного количества, людей принимавших эсмолол.

Как эсмолол взаимодействует с лекарствами?

1. Запрещается смешивание эсмолола в одном шприце с другими препаратами, в том числе с пятипроцентным раствором натрия гидрокарбоната.
2. Препарат повышает концентрация дигоксина в крови. Дигоксин – это кардиотоническое и антиаритмическое средство.
3. Некоторые препараты, например, анальгетики (морфин), миорелаксанты (суксаметоний), непрямые антикоагулянты (варфарин), напротив, повышают уровень самого эсмолола.
4. Очень опасной может быть комбинация препарата с аллерген-специфической иммунотерапией. Суть этого метода лечения заключается в том, что человеку вводятся постоянно возрастающие дозы водно-солевого раствора того вещества, к которому у него наблюдается аллергия. Делается это, чтобы снизить чувствительность к аллергену (десенсибилизация).

5. Риск анафилактического шока есть при взаимодействии рентгеноконтрастных веществ с содержанием йода и препарата.
6. Противоэпилептические препараты (фенотоин), средства для ингаляционного наркоза (диэтиловый эфир, фторотан и т. д.) при одновременном приеме с эсмололом могут существенно понизить давление.
7. Препарат оказывает воздействие на инсулин и другие пероральные гипогликемические лекарства, что может обернуться падением содержания глюкозы в крови. О том, что сахар в крови упал, можно судить по следующим признакам:

• потливость;
• чувство голода;
• слабость;
• ускоренное сердцебиение;
• в тяжелых случаях – судороги и потеря сознания.

8. Эсмолол уменьшает выведение из организма лидокаина и ксантинов, что увеличивает их содержание в плазме крови.
9. Глюкокортикостероиды, женские половые гормоны (эстрогены), нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие препарата.
10. Есть риск брадикардии, АВБ, остановки сердца, если курс терапии дополняется блокаторами кальциевых каналов (верапамил), сердечными гликозидами.
11. Нифедипин, мочегонные средства, ингибиторы МАО (антидепрессанты) могут создать кумулятивный гипотензивный эффект.
12. Препарат усиливает антитромботическое действие кумаринов и продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
13. Совместное использование препарата с нейролептиками, снотворным, алкоголем, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами может вызвать угнетение ЦНС. Симптомы этого состояния:

• вялость;
• притупленная реакция на внешние раздражители;
• низкая двигательная активность.

14. Не исключается нарушение периферического кровообращения, если совмещать эсмолол с алкалоидами спорыньи, которые применяются для остановки маточных кровотечений, ускорения ее восстановления после родов и терапии мигрени.

Чем можно заменить эсмолол?

В аптеках можно купить препараты «Бревиблок» и «Библок». Это аналоги (синонимы) эсмолола. Они представляют собой раствор эсмолола в ампулах. При необходимости врач может назначить вместо эсмолола другие бета-блокаторы первого типа. Например, препарат «Азопрол Ретард» (аналог в таблетках).

Более подробную информацию о болезнях сердца и сосудов можно получить из следующего видео:

Дополнительную информацию о препаратах на основе бета-блокаторов можно почерпнуть из видеоматериала:

Еще:

Список противопоказаний Ротаритмила, побочные эффекты и заменители лекарства Список препаратов бета-адреноблокаторов: как правильно выбрать лекарство? Возможные побочные эффекты Препараты для лечения тахикардии сердца, виды медикаментов и их характеристика Фармакодинамика Лозапа плюс, показания, противопоказания, инструкция по применению и побочные эффекты