Клиническая эффективность Пропанорма в отношении сердечно-сосудистых заболеваниях, показания к использованию и инструкция по применению

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.30

860

Препараты

Пропанорм – антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике для терапии расстройств проводящей системы сердца.

Механизм действия

Фармакологические свойства пропафенона типичны для любого антиаритмического препарата. Лекарственное средство считается антагонистом натриевых каналов. Таким образом, его действие приводит к замедлению притока ионов натрия в клетку.

После приема пропафенона положительно заряженные ионы больше не могут проникать в миокард, а также внутренний и наружный слой сердечной ткани. Это приводит к заметному снижению возбудимости сердца. Поэтому механизм действия пропафенона называется ионотропным.

В дополнение к замедлению притока ионов натрия пропафенон вызывает блокаду бета-рецепторов. Это тоже влияет на скорость сердечного ритма. После правильного и регулярного применения до 97% пропафенона присутствует в крови связанным с белками плазмы.

Период полураспада препарата в плазме крови варьируется в среднем от 3 до 6. Метаболизм пропафенона происходит через печень. У некоторых людей период полувыведения вещества слишком долгое, однако такое встречается крайне редко.

Фармакокинетика

Существует два генетически детерминированных способа переработки пропафенона в человеческом организме. У более 85% пациентов препарат быстро и интенсивно метаболизируется с периодом полувыведения 1,5-8 часов с помощью цитохрома P450. Менее чем у 15% пациентов метаболизм медленный. с периодом полувыведения в 10-32 ч из-за дефицита CYP2D6.

Важно! Биодоступность пропафенона зависит от дозировки и формы введения лекарственного средства. Пропафенон проявляет высокую степень изменчивости фармакокинетических параметров после однократного и многократного введения, вероятно, из-за широкого спектра активности CYP2D6.

Показания к применению

Пропафенон используется при определенных формах аритмий, особенно если сердцебиение слишком быстрое или нерегулярное (тахиаритмия, фибрилляция предсердий или желудочковая тахикардия). Нерегулярный ритм вызван экстрасистолами. Экстрасистолия – это сердечное сокращение, которые выходит за пределы нормального ритма.

При чрезмерно высокой частоте сердечных сокращений (угрожающих жизни тахиаритмиях свыше 170 ударов в минуту) пропафенон успешно применяется для устранения приступа.

Пропанорм: инструкция по применению

Лечение препаратом должно проводиться под руководством кардиолога. Суточная доза составляет от 450 до 600 мг гидрохлорида пропафенона, в некоторых случаях возможно увеличение до 900 мг. Пожилым пациентам и больным с сильно поврежденной сердечной мышцей следует осторожно вводить первую дозировку медикамента. При необходимости дозировку увеличивают в течение нескольких недель. Если ЭКГ изменяется (например, комплекс QRS удлиняется), врач должен уменьшить дозу или вообще прекратить лечение.

Таблетки следует употреблять с большим количеством жидкости после еды. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Не следует пить препарат длительное время без назначения врача, это может привести к непредсказуемым последствиям.

Аналоги, заменители и похожие по действию препараты

Торговые названия заменителей препарата в виде ампул и таблеток:

• Ритмонорм (отечественного производства);
• Ритмокард;
• Пропафенон (от российского производителя).

Противопоказания

Пропафенон не должен использоваться при:

• Гиперчувствительности;
• Стойкой тяжелой миокардиальной недостаточности или нарушении сердечного выброса, за исключением пациентов с опасными для жизни нарушениями сердечного ритма желудочков;
• Остановке сердца, если это не связано с расстройством сердцебиения;
• Аритмии с сильно замедленным ЧСС (брадикардия);
• Сердечном приступе, а также в течение трех месяцев в постинфарктном периоде;
• Тяжелых нарушениях проводимости сердца, таких как блокада SA или AV-узла II и III степени;
• Синдроме слабости синусового узла;
• Выраженном низком кровяном давлении;
• Нарушении минерального баланса (гипокалиемии, гипонатриемии, гипокальциемии или гипомагниемии);
• Тяжелом респираторном заболевании с сужением дыхательных путей (например, астме);
• Сильное миастении;
• Одновременном применении от 800 до 1200 миллиграммов ритонавира в сутки.

У пожилых пациентов или с поврежденной сердечной мышцей врач будет проводить тщательную оценку риска и пользы в начале лечения (на этапе корректировки) и использовать препарат с особой осторожностью.

Пропафенон может изменять реакцию сердца на сигналы кардиостимулятора. Поэтому функцию кардиостимулятора следует проверять врачом, при необходимости устройство требуется перепрограммировать.

Беременность и лактация

Для пропафенона никаких адекватных исследований по использованию у беременных и кормящих женщин не проводилось. Однако тератогенные эффекты пропафенона в исследованиях на животных не зафиксированы. Однако, поскольку пропафенон преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко, врач должен взвесить все преимущества/риски лечения во время беременности или лактации.

Дети

Пропафенон можно давать младенцам и малышам с кашей.

У детей суточная доза в среднем составляет от 10 до 20 мг пропафенона на килограмм массы тела. Безопасность препарата у детей была доказана в клинических исследованиях. Эта доза обычно делится на 3-4 разовых.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты:

• Нарушения регуляции кровообращения (особенно снижение артериального давления при изменении положения тела, а также у пожилых пациентов с нарушением сердечного выброса);
• Боль в грудной части тела;
• Брадиаритмия;
• Усиление аритмии;
• Сердцебиение;
• Миокардиальная недостаточность;
• Потеря аппетита;
• Тошнота;
• Рвота;
• Вздутие живота;
• Запор;
• Боль в эпигастрии;
• Гипосаливация;
• Горький вкус во рту;
• Онемение;
• Анорексия;
• Нечеткость зрения;
• Синкопе;
• Психический дискомфорт;
• Головокружение;
• Сонливость;
• Лихорадка.

Необычное побочные эффекты:

• Холестаз;
• Нарушение функции гепатоцитов;
• Пожелтение кожных покровов;
• Воспаление печени;
• Одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазмам);
• Аллергические поражения кожи (покраснение, зуд, сыпь, крапивница);
• Усталость;
• Беспокойство;
• Спутанность сознания;
• Психомоторное возбуждение;
• Кошмарные сновидения;
• Нарушения сна;
• Расстройства движения (тремор);
• Нарушения походки;
• Мигрень.

Редкие побочные эффекты:

• Трепетание желудочков;
• Фибрилляция желудочков;
• Потеря силы сердечных сокращений;
• Снижение секреции спермы (после введения высоких доз);
• Иммунные реакции (увеличение антинуклеарных антител, красная волчанка и другие аутоиммунные нарушения);
• Изменения в составе крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения или эритропения).

Очень редкие побочные эффекты:

• Судороги (при передозировке).

Взаимодействие и совместимость препаратов

Усиление действия пропафенона может быть вызвано при одновременном использовании локальных анестетиков, бета-блокаторов, трициклических антидепрессантов и селективных блокаторов обратного реаптейка серотонина (флуоксетин и пароксетин). В этих случаях более низкие дозы пропафенона являются достаточными.

С другой стороны, одновременное введение активного вещества и лекарственного средства рибампицина и фенобарбитала может снизить сердечно-сосудистые эффекты пропафенона. В этой ситуации необходимо снизить дозировку фенобарбитала или рибампицина.

Пропафенон вызывает увеличение концентрации в крови определенных бета-блокаторов (метопролола, пропранолола), психотропных медикаментов (дезипрамина и венлафаксина), иммунологических лекарственных средств (циклоспорина), сердечных гликозидов и противоастматических лекарств (теофиллина). Это может вызвать усиление побочных действий от вышеперечисленных препаратов.

Сопутствующее лечение антибиотиками, такими как эритромицин, блокаторами желудочной кислоты (циметидин), антиаритмическими (например, хинидин), противогрибковыми средствами (кетоконазол), а также при избыточном потреблении грейпфрутового сока концентрация пропафенона в крови и риск вредных побочных эффектов резко усиливаются.

Совместное применение двух антиаритмических препаратов амиодарона и пропафенона может усилить сердечные аритмии. Поэтому, вероятно, требуется корректировка дозы обоих веществ врачом.

При одновременном использовании пропафенона с лидокаином (локальным анестетиком) может привести к усилению побочных действий последнего на мозг.

Если пациенты, получавшие пропафенон, принимают антикоагулянты, такие как фенпрокумон или варфарин, врач должен тщательно контролировать свертывание крови. При необходимости он уменьшит дозировки препаратов, если возникнет неконтролируемая коагулопатия.

Совместимость алкоголя и Пропанорма

Сочетание медицинского пропафенона со спиртными напитками может привести к внезапной смерти пациента. Препарат долго выводится из организма, поэтому возрастает риск развития фатальных аритмий даже в маленьких дозах.

Меры предосторожности

Использование препарата может изменить реакцию сердца на кардиостимулятор. Возможно, потребуется скорректировать программное обеспечение устройства.

Способность реагировать может быть изменена препаратом до такой степени, что вождение автомобиля или иного транспортного средства представляет угрозу жизни пациента. Это особенно актуально в сочетании с алкоголем.

Совет! В некоторых случаях лекарственные медикаменты способны вызывать тяжелые аллергические реакции. При появлении любых симптомов аллергии на пропафенон необходимо в срочном порядке вызвать скорую помощь.

Еще:

Описание Пропафенона, инструкция по применению, фармакология и фармакинетика антиаритмического лекарства Борьба с аритмией при помощи Ритмонорма: инструкция по применению Клиническая эффективность калия и магния в таблетках при сердечно-сосудистых заболеваниях, показания, противопоказания и побочные эффекты Список лекарственных препаратов, содержащих магний, показания и эффективность в отношении различных заболеваний