Клиническая эффективность Кардисейва, механизм действия, показания к использованию, инструкция по применению и побочные эффекты
Кардисейв – это медикаментозный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту (АСК). В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом B01AC06. Препарат обладает антиагрегантными и антитромботическими свойствами.
Тромбоксан А2 представляет собой эйкозанид, который способствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазоконстрикцию. Эффекты вещества АСК сохраняются в течение примерно восьми дней жизни тромбоцитов.
Фармакодинамика
АСК – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство из группы салицилатов с анальгетическими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназы и подавлением образования простагландинов.
АСК используется для симптоматического лечения боли и высокой температуры тела различной этиологии. При низких суточных дозировках АСК назначают для предотвращения тромбоза. Лекарства обычно используют после еды с достаточным количеством жидкости. Наиболее частые потенциальные неблагоприятные эффекты включают микрокровотечение, желудочный дискомфорт, диспепсию, рвоту, астму, тошноту и диарею.
АСК (C9H8O4, Mr = 180,2 г/моль) имеет форму белого кристаллического порошка без запаха или бесцветных кристаллов и плохо растворяется в воде. Это ацетилированное производное салициловой кислоты. СК является основным метаболитом, который образуется в организме после абсорбции АСК. Уксусная кислота образуется из АСК при повышенной влажности воздуха. В этом случае порошок начинает пахнуть, как уксус.
Фармакокинетика
АСК имеет сильный эффект первого прохождения в печени, пероральная биодоступность равна 70%. АСК превращается в основную метаболически активную СК в течение 15 минут в организме. В крови СК связывается на 50-70%.
Показания к применению АСК
Ключевые показания к назначению Кардисейва:
- Терапия острой боли (мигрень, денталгия, артралгия, боли в позвоночном столбе);
- Симптоматическая терапия лихорадки или болевого синдрома при простуде.
При низких и однократных ежедневных дозах (100-300 мг) АСК применяется в качестве антиагрегантного средства для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Кардисейв и панкреас
В 2004 году АСК попала в заголовки, так как большое исследование, состоящее из 88 000 пациентов, показало связь между длительным и частым использованием препарата и раком поджелудочной железы.
Однако предыдущее исследование из 28 000 женщин (исследование здоровья женщин в Айове) показало противоположный эффект для АСК, а именно, что препарат защищает от рака панкреаса. Еще более крупное исследование Американского онкологического общества с участием 987 000 участников показало, что АСК не обладает ни канцерогенным, ни защитным действием на панкреас. Это касается и женщин, и мужчин.
Кардисейв: инструкция по применению
Кардисейв коммерчески доступен в виде таблеток, таблеток с пленочным покрытием, шипучих таблеток, жевательных конфеток и гранул. Помимо оригинальных препаратов (аспирин или аспирин кардио), продается также дженерик (Кардисейв) по более доступной цене.
Согласно инструкции, АСК от боли и лихорадки принимают каждые 4-8 часов с достаточным количеством жидкости и после еды (взрослые, разовая доза: 500-1000 мг, максимальная суточная доза – 3000 мг).
Важно! Продолжительность лечения должна быть как можно короче и не может превышать трех дней при самолечении.
Аналоги АСК
Торговые названия заменителей лекарства:
- Аспирин;
- АЦЦ лонг;
- Кардиомагнил;
- Кардио аспирин.
Противопоказания
Противопоказания к использованию АСК:
- Гиперчувствительность, в том числе к другим салицилатам, НПВП или наличие в анамнезе случая «аспириновой астмы»;
- Геморрагии;
- Желудочно-кишечные язвы;
- Тяжелая дисфункция печени или почек;
- Тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Одновременная комбинация с метотрексатом (> 15 мг/неделя);
- Последняя треть срока беременности.
Полные меры предосторожности можно найти в аннотации к медикаментозному средству. При возникновении любых вопросов относительно приема АСК требуется посетить лечащего врача.
Побочные эффекты
Как упоминалось выше, наиболее известные потенциальные нежелательные эффекты, вызванные препаратом, включают мелкие кровотечения, дискомфорт в ЖКТ, несварение, астму, боль в эпигастрии, рвоту и диарею. Как и другие НПВП, ацетилсалициловая кислота может вызывать серьезные отрицательные эффекты: язву желудка и кишечника. К менее распространенным эффектам относят реакции гиперчувствительности, сильное кровотечение и почечную дисфункцию.
Передозировка
Высокие дозы, например, 10 г аспирина у взрослых, могут уже привести к опасному для жизни метаболическому ацидозу (повышенной кислотности) с параличом дыхания и потерей сознания. Кроме того, может быть повреждено внутреннее ухо, что проявляется в виде потери слуха или появления тиннитуса. Были описаны случаи повреждения почек (анальгетическая нефропатия).
Просроченные или пахнущие уксусом препараты не должны использоваться пациентом. Последний эффект спровоцирован неправильным хранением препарата в слишком влажном и теплом месте.
Побочные реакции неопиоидных анальгетиков (аспирина, парацетамола, ибупрофена и т. д.) относятся к числу 16 наиболее распространенных причин смерти в Соединенных Штатах. Однако, поскольку число жертв безрецептурных болеутоляющих средств не учитывается отдельно в статистике, широкая общественность не осознает опасности.
Риск передозировки очень низок, потому что препараты продаются в ограниченном количестве. Однако при появлении симптомов передозировки необходимо срочно вызвать скорую помощь, прекратить принимать лекарства и ограничить движение.
Средняя летальная доза (LD50) при пероральном введении у крыс составляет 200 мг/кг массы тела.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота взаимодействует со многими лекарственными веществами и может усиливать или ослаблять их действие. Сообщалось о взаимодействиях с метотрексатом, антикоагулянтами, НПВС, ибупрофеном, противосудорожными медикаментозными лекарствами, СИОЗС, диуретическими веществами, глюкокортикоидами и алкоголем.
Важно! Особенно опасно сочетание препарата с алкоголем, так как это повышает риск развития фатальных кровотечений.