Показания к использованию Мельдония в таблетках, противопоказания, механизм действия и клиническая эффективность
Мельдоний – препарат, который положительно влияет на сердечно-сосудистую систему человека. Как лекарство Мельдоний не одобрен повсеместно – он недоступен в таких странах, как Германия или США. Среди прочего, данный препарат входит в список запрещенных допинговых веществ и не может быть использован в спортивных соревнованиях.
Механизм действия
Ингибирование гамма-бутиробетаиновой (ГББ) гидроксилазы – ключевого фермента биосинтеза карнитина – отвечает за кардиозащитный механизм действия. Путем ингибирования биосинтеза карнитина, Мельдоний индуцирует накопление ГББ – субстрата для ГББ и гидроксилазы.
Во многих исследованиях описаны изменения содержания карнитина и ГББ в плазме крыс и сердечных тканях вследствие длительного (28 дней) лечения Мельдонием. Полученные данные показывают, что в сочетании с уменьшением концентрации левокарнитина введение Мельдония привело к значительному повышению уровня ГББ. Было обнаружено примерно 5-кратное увеличение ГББ в плазме и головном мозге, а также 7-кратное увеличение сердечной деятельности.
Кардиозащитный эффект препарата был проверен в изолированной модели инфаркта сердца крыс после 3, 7 и 14 дней введения. Было обнаружено статистически значимое снижение некротического поражения сердечной мышцы крыс после 14 дней терапии.
Кардиопротекторный эффект коррелирует с увеличением содержания ГББ. В заключении исследования впервые были представлены экспериментальные данные о том, что долгосрочное введение Мельдония снижает концентрацию свободного карнитина и вызывает сильное повышение ГББ, что коррелирует с кардиозащитной ролью Мельдония.
Фармакокинетика
После перорального введения препарата максимальные уровни в плазме достигаются через 1-2 часа. Он быстро распространяется в тканях. Милдронат и его продукты распада частично преодолевают барьер плаценты. Исследования на животных показали, что Мельдоний переходит в грудное молоко. Экскреция происходит через почки после метаболизма в печени. Период полувыведения составляет около 4 часов.
Показания к применению
Мельдоний назначают в странах, где он одобрен для терапии стенокардии и сердечных приступов. Концепция, лежащая в основе этого, заключается в том, что метаболизм сердечной мышцы при ишемии, например в результате окклюзии коронарной артерии, следует сменить с аэробного на анаэробный. Это необходимо для обеспечения кардиомиоцитам достаточного количества кислорода и питательных веществ.
Показания к назначению Мельдония:
- Сердечно-сосудистые заболевания: стенокардия, застойная миокардиальная недостаточность, кардиомиопатия или инфаркт миокарда;
- Физическая и психоэмоциональная перегрузка;
- Период восстановления после цереброваскулярных заболеваний, травм головы и энцефалита;
- Астения и другие психические синдромы, сопровождающиеся слабостью;
- Вегетососудистая дистония.
Мельдоний: инструкция по применению, таблетки
Мельдоний выпускают в различных формах. Таким образом, препарат представлен в виде капсулы, таблетки или ампулы с раствором (для внутривенного или внутримышечного укола). Однако стоит отметить, что этот препарат является незаконным наркотиком, который не разрешен в ряде стран. В странах, где Мельдоний легализован, он может использовать только при определенных расстройствах и в фиксированной дозировке под руководством врача.
Согласно технической информации, лекарство можно вводить перорально или парентерально. Капсулы, как правило, необходимо принимать один или два раза в сутки в зависимости от основного заболевания и общего состояния пациента.
Важно! Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту. Поэтому пить самостоятельно таблетки, в состав которых входит Мельдоний, крайне не рекомендуется.
Аналоги препарата
Основные торговые наименования заменителей Мельдония:
- Идринол;
- Кардионат (российского производства);
- Милдронат.
Противопоказания к использованию
В медицине выделяют абсолютные противопоказания и относительные. Первые вызваны рядом факторов и заболеваний, при которых нельзя назначать Мельдоний. При относительных противопоказания его можно назначать при определенных условиях.
Абсолютные противопоказания к использованию:
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- Печеночная или почечная недостаточность;
- Беременность и грудное вскармливание;
- Возраст до 16 лет.
Относительные противопоказания:
- Умеренная дисфункция печени или почек;
- Психические заболевания различной этиологии;
- Эндокринные нарушения в анамнезе;
- Эссенциальная гипертоническая болезнь;
- Проблемы с ЖКТ.
Полный перечень мер предосторожности находится в аннотации к лекарственному препарату. Дополнительную информацию о медикаментозном средстве можно получить у своего лечащего врача.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные действия Мельдония, влияющие на человеческий организм:
- Тахикардия;
- Изменения артериального давления;
- Нарушения пищеварения;
- Диспепсия;
- Атония;
- Метеоризм;
- Рвота или тошнота.
Редкие побочные реакции:
- Зуд;
- Покраснение;
- Сыпь;
- Отек;
- Кома;
- Сильные нарушения гемостаза;
- Тревожные расстройства;
- Нарушения свертывающей системы крови;
- Геморрагический инсульт;
- Нарушения сердечного ритма;
- Атриовентрикулярная блокада первой степени;
- Сильные колебания артериального давления;
- Ортостатическая гипотензия;
- Сердечно-сосудистый коллапс.
Совет! Были отмечены случаи развития анафилактического шока вследствие приема данного лекарства. При появлении любых признаков аллергии требуется немедленно обратиться к лечащему врачу.
Допинг
Мельдоний можно использовать в качестве допингового вещества перед тренировками, поэтому с 1 января 2016 года он был запрещен в профессиональном спорте. В марте 2016 года было объявлено, что теннисистка Мария Шарапова имела положительный результат в допинг-тесте на Australian Open.
Она принимала Мельдоний в течение десяти лет и, по-видимому, не знала, что с начала года его запретили. В спорте этот препарат способен повышать выносливость, улучшать процессы регенерации и повышать умственные способности. В дополнение к Марии Шараповой в начале года другие атлеты тоже имели положительный результат.