Действие Нифедипина с пролонгированным действием, фармакологические и фармакинетические данных препарата

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.04

713

Препараты

Нифедипин – название эффективного препарата пролонгированного действия для устранения болевого синдрома при нестабильной стенокардии. Он нормализует артериальное давление, снижает ишемию миокарда. Быстрое абсорбирование лекарства способствует его избирательному воздействию на медленные кальциевые каналы.

Препарат способствует замедлению поступления Ca2+ в мышечные клетки миокарда, стенок венечных и периферических артерий. На фоне снижения тонуса происходит одновременное расслабление стенок сосуда с последующим увеличением просвета. Следуя указанию инструкции, применение Нифедипина позволяет уменьшить частоту сердечных сокращений при органических нарушениях сердечного ритма.

Путем расширения сосудистых просветов обеспечивается полноценное поступление богатой кислородом крови в клетки сердца и мозга, что становится предпосылкой для быстрого восстановления после ишемической болезни. Кислородная насыщенность крови сокращает ангинальные признаки.

Форма выпуска препарата

Современной фармакологией налажен розничный выпуск препарата Нифедипин:

• в таблетках 0,01 г (10 мг) покрытых пищевой оболочкой;
• в таблетках 0,02 г (20 мг) продленного действия (Нифедипин ретард);
• в инфузионном растворе (в 1 мл – 0,0001 г активного вещества) – флаконы по 50 мл;
• в ампулах для введения в коронарные сосуды по 2 мл – упаковка 5 штук. Содержание действующего вещества – 0,0001 г на 1 мл.

Химический состав препарата

Лекарство представляет собой желтый порошок, нерастворимый в жидкости. Одна таблетка содержит активное вещество – производное дигидропиридина 1,4 – одного из основных представителей класса БКК.

Для лучшего усвоения действующего компонента в препарат добавлены вспомогательные компоненты:

1. Лактозы моногидрат. Пищевой усилитель вкусовых качеств, углеводный дисахарид.
2. Целлюлозные микрокристаллы. Органические элементы для прочности оседания активного компонента в организме.
3. Магния стеарат. Эмульгатор Е572, стабилизирует органические функции.
4. Пшеничный крахмал. Пищевая добавка, обеспечивающая задержку активного компонента внутри органических клеток, что способствует его абсорбции.

Фармакология

Синтетический препарат Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его активное вещество препятствует повышению концентрации ионов кальция в кардиомицитах и гладкомышечных клетках крупных сосудистых веток. При повышении дозы происходит полная блокировка поступления ионов кальция из структурных клеток в кровь. Вместе с этим препарат снижает агрегацию тромбоцитов.

Нифедипин десинхронизирует ритмичность сокращений сердечных мышц, блокирует кальмодулин и тропонин. Избирательное блокадное действие Нифедипина обусловлено игнорированием закрытия каналов венозных миоцитов.

Путем увеличения скорости кровотока Нифедипин способствует регенерирующему восстановлению циркуляции в очагах ишемии за счет открытия дополнительных сосудистых ветвей.

Уменьшает признаки спазмирования артерий, снижает уровень артериального давления и потребности миокарда в кислороде. Способствует расширению коронарных и периферических сосудов. Усиливает работу почек.

Время наступления клинического эффекта – 20 минут с момента приема, срок действия – от 4 до 6 часов в зависимости от принятой дозировки. Введение внутривенно-инфузионным способом обеспечивает наступление действующего эффекта через 7 минут. Прямое введение в сердечную мышцу позволяет добиться его уже через 5 секунд.

Рекомендуемая суточная доза потребления препарата Нифедипина – не более 40 мг. Привыкание к лекарству возникает на 60 сутки после ежедневного употребления. Срок действия средства внутри организма достигает 24 часов.

Фармакокинетика

Процесс кишечной абсорбции в кровоток активного вещества в процентном соотношении равняется 80-92. Пероральный прием с едой обуславливает биодоступность препарата Нифедипина более чем ан 60%. Употребление на голодный желудок обеспечивает 40% биодоступности.

Лекарство проходит первичную обработку в печени в течение первых трех часов после приема. Обладает высокой связываемостью с белками плазмы крови – до 90%. Полураспад (от 4 до 17 часов) и окончательный метаболизм активного вещества происходит в печени. Конечный продукт в виде неактивных метаболитов выделяется с желчью и через почки (около 70%).

Патологические изменения печени не влияют на время выведения препарата.

Показания к применению

Антиангинальный препарат успешно используется в лечении органических нарушений артериального кровоснабжения.

1. Ангиотрофоневрозные проявления как результат нарушения периферического кровотока в конечных артериолах.
2. Лечение гипертонической болезни (лекарство используется как самостоятельное средство или составе комплексной терапии).
3. Сердечная недостаточность (хроническая форма).
4. Стенокардия разных форм (в том числе стойкая хроническая и Принцметала).
5. Ишемическая болезнь сердца.
6. Артериальная гипертензия.
7. Спазм сосудов глазных яблок и внутреннего уха.

В лечении ИБС на фоне стенокардических приступов Нифедипин можно принимать пациентам, имеющим в анамнезе почечную недостаточность. Существует научно обоснованный фармакологический факт замедления прогрессирования нефрогенной гипертензии при употреблении препарата.

Использование обычного лекарства Нифедипина в комплексной терапии артериальной гипертензии должно быть осторожным, поскольку действие активного вещества может спровоцировать обратный эффект – инфаркт миокарда. Вопрос влияния на патологию пролонгированного Нифедипина еще не изучен.

Препарат Нифедипин категорически запрещен к использованию в лечении детей и подростков.

Условия употребления

Таблетку нифедипина лучше принимать в период еды, проглатывая ее вместе с пищей и запивая водой. Для моментального купирования гипертонического криза или стенокардии напряжения таблетку необходимо положить под язык (сублингвальный метод). В этом случае пациент обязательно принимает лежачее положение, таблетку рассасывает, не прожевывая. При сохранении болевого синдрома через полчаса разрешается принять еще одну таблетку таким же образом.

Согласно инструкции по применению Нифедипина ретард, эти таблетки рекомендуются к приему на длительный срок, обычно по 20 мг 2 раза в сутки.

Суточная норма для взрослого человека – 2 таблетки по 20 мг. Максимальная дозировка лекарства на одного пациента не должна превышать 80 мг в сутки.

Во избежание развития побочного эффекта пациенты, имеющие в анамнезе системные нарушения мозгового кровотока или печеночную недостаточность, должны ограничить принимаемую дозу.

Корректировку лечения препаратом Нифедипин проводит лечащий врач под постоянным контролем динамики АД и ЭКГ.

Пожилым пациентам и больным, которые проходят комплексную ангиотензивную терапию с включением препарата Нифедипин, рекомендуется проводить лечение под строгим наблюдением врача с обязательной постоянной корректировкой принимаемых доз.

Дозировка и режим приема устанавливается компетентным специалистом индивидуально, согласно гемодинамическим показателям пациента.

Противопоказания к использованию препарата

• индивидуальная чувствительность к одному из компонентов в составе препарата;
• первый месяц после инфаркта миокарда;
• коллапс или кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• слабость синусового узла сердца (нарушение синусовой ритмичности);
• выраженные признаки аортального или митрального стеноза, гипертрофического субаортального стеноза;
• тахикардические проявления в анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до достижения 18 лет (влияние препарата не установлено).

Препарат рекомендуется к применению с особыми условиями осторожности:

• пациентам с хронической сердечной недостаточностью;
• больным с функциональной недостаточностью печени и почек;
• пациентам, страдающим патологическими нарушениями мозгового кровотока в тяжелых формах;
• больным сахарным диабетом;
• больным, находящимся на гемодиализе;
• пациентам со злокачественной артериальной гипертензией.

Побочные явления

В медицинской практике зафиксированы случаи побочных явлений вследствие приема препарата Нифедипина в виде гиперемии лица, вялости, болевых ощущений в голове, незначительной отечности нижних конечностей.

При длительном употреблении лекарства у больных отмечались признаки падения систолического давления, увеличение трансаминаз печени, нарушения пищеварения.

Использование препарата не исключает возможности аллергических реакций на один из действующих компонентов.

Особые условия

В связи с формированием зависимости не рекомендуется резкое прекращение курса терапии Нифедипином. Отменять препарат следует постепенно, путем снижения дозы во время очередного употребления. Кроме того, в период лечения категорически нельзя употреблять спиртные напитки и заниматься делами, требующими глубокой концентрации внимания.

Что делать при передозировке

Первые симптомы, свидетельствующие о передозировке препаратом Нифедипином, – головная боль, головокружение, покраснение кожи лица, резкое снижение артериального давления, развитие аритмии.

Лечение при передозировке лекарства Нифедипина

Моментальное промывание желудка, прием активированного угля, проведение мероприятий, направленных на стабилизацию сердечно-сосудистой деятельности. В качестве антидота можно использовать внутривенное введение раствора хлорида кальция 10%. При выраженных проявлениях снижения АД пациенту вводится Допамин или Добутамин внутривенно. При сердечных нарушения используется Атропин или Изопреналин.

Реанимационные мероприятия проводятся при обязательном динамическом контроле уровня глюкозы и электролитов в крови больного.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нифедипин характеризуется следующими признаками взаимодействия:

1. При одновременном приеме лекарства с гипотензивными средствами, диуретиками, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами усиливается гипотензивный эффект.
2. Нитраты усиливают гипотензивное влияние Нифедипина с одновременным возможным развитием скрытой тахикардии.
3. Сочетание препарата с бета-адреноблокаторами провоцирует риск возникновения прогрессирующих симптомов сердечной недостаточности.
4. Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Содержание дигоксина и теофиллина увеличивает.
5. Рифампицин подавляет действие Нифедипина путем ускорения метаболизма его производных за счет ферментного индуцирования печени.
6. Использование вместе с антихолинергическими средствами приводит к нарушениям памяти у больных.

Условия сохранности, цена

Препарат отпускается по рецепту врача в аптеках. Купить Нифедипин в розничной торговле можно за 65-130 рублей.

Лекарственный препарат Нифедипин следует хранить в темном месте, при постоянной температуре не выше 24 градусов Цельсия. Срок годности лекарства три года с момента выпуска (дата изготовления на упаковке).

Аналоги

К аналогам, имеющим свойственные препарату Нифедипину принципы действия на патологию, относятся:

• Кальцигард;
• Нифангин;
• Кордафлекс;
• Санфидипин;
• Нифегексал;
• Фенигидин;
• Пидилат;
• Экодипин;
• Коринфар.

Отзывы

Согласно медицинской статистике, успешная положительная динамика при лечении препаратом Нифедипином зафиксирована у 40% тяжелых больных.

Многие пациенты, пролечившись препаратом Нифедипином, отмечают появление незначительных побочных эффектов в начале лечения и полное исчезновение последних при последующем приеме. Вместе с тем по окончании курса терапии большинство больных почувствовало значительное улучшение своего состояния.

Подробнее о теме статьи рассказывается в видеоролике:

Еще:

Характеристика Кордипин ретард (20мг) в инструкции по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты Особенности использования Кордипина в клинической практике, инструкция по применению и взаимодействие с различными препаратами Описание препарата Осмо Адалат в инструкции по применению, польза и вред, побочные действия Действие Нитрокора, инструкция по применению, состав, показания и противопоказания, аналоги, цены и отзывы