Инструкция по применению к Плагрилу, показания, форма выпуска, цена и аналоги

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.20

95

Препараты

Препарат Плагрил (Plagril) – таблетки с пленочным покрытием 0,075; 0,3 г. Это брендированный дженерик, выпущенный индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s. Цена 1 упаковки варьируется от 329 до 453 рублей.

МНН: Клопидогрел (Clopidogrel*).

Фармпринадлежность

Препарат относится к антиагрегантным средствам (Антиагреганты). При его приеме наблюдается антиагрегационный, коронародилятирующий эффект.

Показания к применению препарата

• Предупреждение, устранение атеротромботических катастроф у лиц, перенесших ИМ, ишемический инфаркт мозга, страдающих облитерирующим атеросклерозом
  периферических артерий.
• Предупреждение атеротромботических случаев (сочетая с аспирином) при остром коронарном синдроме:

1. без пика сегмента ST на электрокардиограмме (прогрессирующая стенокардия или ИМ без зубца Q), охватывая стентированных пациентов;
2. с пиком сегмента ST по данным ЭКГ (острый ИМ) у больных, проходивших лечение консервативно с вероятностью растворения тромба.

Согласно Реестру лекарственных средств (РЛС), зарегистрированных и разрешенных к употреблению на территории РФ, антиагреганты представлены немногочисленным составом:

• Ацетилсалициловая кислота (Тромбо АСС, Аспирин-Кардио).
• Клопидогрел (Плавикс, Плагрил, Зилт).
• Пентоксифиллин (Агапурин).
• Дипиридамол (Курантил).
• Прочие препараты.

Краткая классификация препаратов

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) занимает первое место по праву: это дешевый препарат, особенно российский аналог, использование его приветствуется врачами и пациентами из соображений цена/качество. Но не стоит забывать, что аспирин –  представитель группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), может вызывать типичные для этого класса нежелательные реакции:

• ульцерогенное действие;
• бронхоспазм;
• аспириновая астма;
• кровотечения из расширенных вен пищевода;
• обострение геморроя.

Препарат Пентоксифиллин любят доктора стационаров, назначая его больным, перенесшим шунтирование сосудов, внутривенно капельно 10 процедур с дальнейшим переходом на таблетированный прием дважды в год.

Интересное средство из этого списка — Дипиридамол. Фармацевтический рынок пополнил давно, сразу был взят на вооружение кардиологами за двойное действие: как антиагрегант и как коронаролитик.

После многолетнего клинического использования открылось коварное действие препарата на сосуды, пораженные атеросклерозом: прекрасно справлялся со своим назначением препятствовать тромбообразованию, но расширял только те участки, которые не содержали атеросклеротических бляшек. В проекции мест поражений, напротив, под действием препарата артерия сужалась еще сильнее, а кровоток направлялся по здоровым коронарам, усугубляя ишемию пострадавшего участка. Такой феномен дипиридамола получил название «синдром обкрадывания».

Курантил можно использовать в кардиологии, но только в 7% случаев вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), когда нет отложений холестерина в сосудистых стенках. Терапевты, долго не раздумывая, открестились от добротного препарата, и лекарство перешло, к большой радости акушеров-гинекологов, в их ведомство.

Наконец, подходим к клопидогрелу (плагрилу). Пожалуй, самый оптимальный выбор среди препаратов по показателям безопасность/эффективность, хотя не особо популярный среди пациентов из-за цены.

Чтобы разобраться с механизмом действия препарата, углубимся в суть тромбообразования.

Что такое агрегация тромбоцитов, чем опасна

Здоровая артерия состоит из трех слоев: наружная оболочка, средний слой из гладкомышечных клеток и внутренняя выстилка из однослойного эндотелия, обеспечивающего ровную гладкую поверхность для ламинарного кровотока. В физиологических условиях повреждение клеток эндотелия запускает цепь реакций свертывания крови и образования сгустка для прекращения кровотечения, например: при порезе. Тромбообразование переходит в патологию, когда нет наружного повреждающего фактора, а разрушение идет изнутри сосуда.

Чаще всего виноват атеросклероз, при котором происходит пропитывание внутренней стенки артерии холестерином и липопротеидами, отложения триглицеридов прорастают соединительной тканью, склерозируются, а затем кальцифицируются. Вырастает атеросклеротическая бляшка, не только уменьшающая просвет сосуда, но и повреждающая клетки эндотелия. А повреждение клеток эндотелия запускает цепь реакций образования тромба.

Этот процесс можно разбить на несколько этапов:

• Поврежденный эндотелий активирует тромбоцитарные пластинки.
• Активированные тромбоциты начитают агрегацию (скопление) по поверхности дефекта.
• В мембрану тромбоцита встроен гликопротеин IIb/IIIa, являющийся рецептором фибриногена. Активация тромбоцитов под влиянием АДФ вызывает преобразование формы гликопротеина и его объединение с фибриногеном.
• Плазменный жидкий фибриноген коагулирует (сворачивается жгутами) и оплетает скучковавшиеся тромбоцитарные пластинки подобно сетке.
• Нити фибрина задерживают своей сетью красные кровяные тельца.
• Формируется тело тромба, голова прикреплена к бляшке, а в просвет сосуда тянется хвост по ходу крови.

Тромб еще больше сужает просвет артерии и может оторваться по любой причине, чаще всего вследствие крошения кальцифицированной бляшки. Влекомый током крови он может остановится, закупорив сосуд в непроходимой части (в месте бифуркации). Зона органа, кровоснабжаемая данным участком артерии, будет ишемизирована и без удаления тромба подвергнется некрозу.

Механизм действия препарата

Своеобразный энергичный замедлитель агрегации тромбоцитов выполняет коронаролитические функции. Селективно снижает сцепление АДФ с особыми структурными образованиями мембран тромбоцитарных пластинок и возбуждение рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под воздействием аденозиндифосфата, ингибируя слипание тромбоцитов.

Невозвратимо соединяется с АДФ-рецепторами тромбоцитарных пластинок, остающихся рефрактерными к активизации АДФ весь витальный период (приблизительно неделю). Сдерживание слипания тромбоцитов (40% парализации) начинается спустя 1,5 часа после принятия нагрузочной дозы препарата (0,4 г.). Рекордный результат (60% парализации) проявляется по истечении недели систематического применения препарата по 0,05–0,1 г ежедневно. Антиагрегантное явление поддерживается весь жизненный период тромбоцитов (от недели и чуть более). Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения нормализуются к 5 дню вследствие отмены курса лечения.

При наличии атеросклеротических бляшек в артерии противодействуют формированию атеротромбоза независимо от местоположения васкулярного дефекта (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические).

Применение и дозировка препарата при различных диагнозах

К фармакотерапии состоявшегося Q-образующего ИМ приступают в сроки до 1 месяца; спустя 1 неделю до полугода – вследствие  ишемического инфаркта мозга. Принимается 1 таблетка 0,075 внутрь безотносительно к еде однократно, лучше вечером.

Прогрессирующая стенокардия либо ИМ без образования зубца Q на электрокардиограмме: в аннотации к препарату рекомендуется начинать однократное применение нагрузочной дозы 0,3 г с последующим переходом на 0,075 ежедневно (комплексно с аспирином 0,075– 0,1/сут). Официальный полный цикл терапии препаратом составляет год.

Острый ИМ: препарат назначают по 0,075 ежедневно, используя стартовую нагрузочную дозу комплексно с ацетилсалициловой кислотой, сочетая с тромболитиками либо без них. Лицам пожилого и старческого возраста нагрузочную дозу не применяют. Такую терапию препаратом врач прописывает минимум на месяц.

Противопоказания к применению препарата

• идиосинкразия к ингредиентам в составе лекарственного средства;
• цирроз или опухоль печени, активный гепатит;
• подверженность к кровоточивости слизистых и кожных покровов, геморрагический диатез, сильные кровотечения и способствующие их появлению болезни (обострение ЯБЖ и ЯБДК, туберкулез);
• репродуктивный период, лактация у женщин;
• возраст до 18 лет.

Относительное противопоказание к приему препарата: компенсированное нарушение функций почек или печени; травматизация; синхронное получение аспирина, НПВП, гепарина.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов от приема препарата можно выделить следующие состояния:

• кровотечения из ЖКТ;
• тромбоцитопению;
• цефалгию, чувство дурноты;
• воспаление сосудов;
• бронхоспазм;
• расстройство деятельности ЖКТ;
• кожный зуд.

Передозировка препаратом

Однократное применение 0,6 г плагрила (8 доз 0,075 г) в испытательных целях отравления не показало. Продолжительность свертывания крови увеличилась в 1,7 раза, это эквивалентно значению, зафиксированному от лечебной нормы (0,075/сут).

Помощь при передозировке препарата: внутривенное капельное введение тромбоцитарной массы. Характерного противоядия руководство по терапии отравлений не предусматривает.

Перечень аналогов препарата от зарубежных и отечественных производителей

Среди популярных заменителей препарата можно выделить:

• Клапитакс.
• Плавикс.
• Деплатт 75.
• Лопирел.
• Клопидекс.
• Клопидогрел.
• Зилт.

Ценовая политика на перечисленные препараты широкая, зависит от нескольких параметров: страны-производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке.

Более детальную информацию о лекарственном средстве можно получить из предложенного видеоролика:

Аналогичный препарат из серии антиагрегантов, его характеристика, действующее вещество и механизм действия:

Еще:

Что лучше: терапия препаратом Брилинта или Плавиксом, действующее вещество, его воздействие на организм Клофелин – инструкция по применению к таблеткам, показания, запреты, побочные эффекты Инструкция по применению «Нитрогранулонга»: состав лекарства, форма выпуска, цены, отзывы потребителей, аналоги Состав Ангиаканда, форма выпуска и инструкция по применению, кому показан и в каких дозах?