Что лучше: терапия препаратом Брилинта или Плавиксом, действующее вещество, его воздействие на организм
Прежде чем сравнивать препараты из категории антиагрегантных средств, необходимо разобраться, о каком активном веществе идет речь.
Плавикс®(Plavix®) МНН: Клопидогрель* (Clopidogrel*)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,3 г.
Брилинта®(Brilinta®) МНН: Тикагрелор* (Ticagrelor*)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,09 г.
Фармгруппа: Антиагрегантные средства
Введение
При сужении крупных сосудов более чем на 50% возникают симптомы ишемии органов и тканей. Наиболее эффективны хирургические внутрисосудистые вмешательства. Ведущий способ терапии ишемии – стентирование коронарных, церебральных сосудов и артерий нижних конечностей.
- Стентирование артерий сердца требуется при возникновении симптомов ИБС, повышенном риске ИМ. Ведущим фактором ИБС оказывается атеросклероз коронаров.
- Стентирование сосудов ног – наименее инвазивный, эффективный путь терапии атеросклероза артерий нижних конечностей. Развиваясь, болезнь может спровоцировать гангрену.
- Сонные артерии снабжают кровью головной мозг. Кроме стента, при оперативном вмешательстве фиксируются предохранительные мембранные фильтры, улавливающие микроэмболы, оберегающие артерии мозга мелкого калибра от тромбоза и не мешающие току крови.
После имплантации стента начинается кардиологическое восстановление больного. На протяжении года необходим ежедневный прием лекарств. ИБС отступила, а опасность атеросклероза сохранилась. После установки стента больной обязан:
- Получать ЛС: Плавикс или другой антиагрегант, предотвращающий образование тромбов, эмболию сосудов.
- Придерживаться антихолестеринового рациона, получать ЛС, понижающие уровень ХС.
- Купировать высокое АД гипотензивными препаратами.
- При сопутствующем СД – правильно питаться, нормализовать гипогликемическими средствами уровень сахара крови.
Стентирование – самый результативный метод ангиохирургии. Процедура малоинвазивна, дает хороший исход, быструю реабилитацию.
Ниже рассмотрим описание Брилинты, поскольку во многом механизм действия и прочие пункты совпадают с характеристиками Плавикса, поэтому, в чем разница между ними, разберем в выводах к статье.
Показания к применению
Брилинта®, получаемая комплексно с аспирином, предотвращает атеротромботические катастрофы при:
- прогрессирующей стенокардии;
- инфаркте миокарда;
- у стентированных пациентов, больных, перенесших АКШ.
Фармакодинамика
Брилинта (действующее вещество – тикагрелор) – селективный конвертируемый антагонист рецептора к АДФ, препятствует АДФ-посредническому возбуждению, скучиванию тромбоцитарных пластинок.
Отмена ЛС позднее 4 дней перед АКШ повышает вероятность кровотечений.
Переключение с клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, замена тикагрелором клопидогреля понижает абсолютный показатель ИАТ на 24,5%. Допустима замена клопидогреля Брилинтой без прекращения антитромботического действия.
Ежедневный прием аспирин + Брилинта 0,09 г 2 р/сутки сопоставлялся с клопидогрелем 0,075 г 1 р/сутки по результативности превенции сердечно-сосудистой летальности, ИМ, инфаркта мозга. Ударная дозировка клопидогреля – 0,3 г, Брилинта – 0,18 г . Действие тикагрелора обнаруживалось быстрее.
Действенность Брилинта доказана у разных категорий пациентов, без взаимосвязи с весом, полом, присутствием СД, лечением.
Общая мера совместной эффективности + безвредности свидетельствует, что хороший результат Брилинта® не нивелируется фактом массивных геморрагий.
Фармакокинетика
Тикагрелор всасывается за полтора часа. Образование главного действующего вещества метаболизма происходит за 2,5 часа. Биодоступность составляет 36%.
Выводится посредством печеночного метаболизма. 57,8% препарата удаляется с экскрементами, 26,5% – через почки.
Применение, дозировка
Прием начинается с 0,18 г (2 таб. 0,09 г) однократно, последующий прием – 0,09 г 2 р/сутки.
Больные, получающие препарат, должны ежедневно принимать аспирин 0,075 – 0,15 г.
Больным, принимающим клопидогрель, можно перейти на тикагрелор. Нет потребности корректировать дозировку пожилым и людям с ХПН.
Безвредность для несовершеннолетних не выяснена.
Беременность, лактация и применение Брилинта
Опыты на грызунах продемонстрировали пониженный прирост массы беременной, падение живучести эмбриона, веса плода. Вследствие этого препарат запрещен при беременности.
Лабораторные опыты доказали: ЛС проникает в молочные железы. Применение препарата лактирующими роженицами тоже запрещено.
Побочные действия
Число массивных геморрагий, вызываемых тикагрелором и клопидогрелем, примерно одинаково (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных геморрагий – 5,8%/год для обоих препаратов.
Наиболее распространенные симптомы:
- Одышка: покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту®; у 7,8% принимавших клопидогрель.
- Лабораторные данные: Cmax креатинина сыворотки вырастала у третьей части пациентов, принимающих тикагрелор.
Особые указания
Тикагрелор можно применять осмотрительно при:
- Склонности больных к геморрагиям. Препарат запрещен при перенесенной черепно-мозговой травме с гематомой, острой печеночной недостаточности;
- Сочетании с лекарственными средствами, увеличивающими вероятность геморрагий (нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянты, фибринолитики);
- При подготовке больного к плановой операции применение лекарственного средства прерывают перед мероприятием за неделю.
Принимавшие тикагрелор имели большую вероятность гиперурикемии, чем получающие клопидогрель.
Нерационально комбинировать Брилинта со статинами.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомальных ферментов: Cmax и AUC действующего метаболизма повышается на 89 и 56%, соответственно.
Индукторы микросомальных ферментов снижают действенность тикагрелора. Cmax и AUC снижается на 73 и 86%. Cmax действующего продукта метаболизма остается прежней, AUC теряет 46%.
Примечание! Cmax – максимальная концентрация активного вещества. AUC – площадь под кривой «концентрация действующего вещества – время».
Передозировка
Брилинта хорошо переносится в дозировке до 0,9 г. Нежелательные эффекты: диспноэ, кровотечения из носа, желудочковые паузы и другие явления наблюдаются при превышении рекомендуемых доз.
Лечение в этом случае симптоматическое. Гемодиализ непродуктивен, эффективный антидот неизвестен. Кровотечение обусловлено фармакологическим эффектом передозировки, рекомендуются соответствующие кровоостанавливающие манипуляции.
Хранение и срок годности
Рекомендуемые условия для хранения препарата t < 30 °C. Что касается сроков годности, то для Плавикса он равен 3 года, а для препарата Брилинта 2 года.
Сравнительный анализ и выводы
Оба изучаемых препарата относятся к антиагрегантам, имеют одинаковый механизм действия, показания, противопоказания. Оба запрещены беременным, кормящим. Но все-таки разница есть. Что лучше после стентирования: Плавикс или Брилинта?
- Аптеки пользуются показателем информационного спроса или индексом Вышковского. Для Плавикс он равен 0,0953; для Брилинта – 0,0658, спрос на Плавикс в 1,5 раза опережает Брилинту. Объясняется это даже не ценой. Посмотрите, сколько таблеток содержит упаковка того и другого препарата. Себестоимость одной таблетки получается примерно одинаковой. Назначаются оба препарата на год минимум. Было бы рациональнее приобретать Брилинту № 168. У Плавикса множество дженериков по сходной цене. Выбор затрудняется не из-за жадности, а из-за низкой платежеспособности населения.
- При планировании оперативного вмешательства прием Плавикса необходимо прервать за 7-10 дней до вмешательства. За такой период обновляется пул тромбоцитов с восстановленными качествами. Плавикс необратимо связывает АДФ-рецепторы мембран тромбоцитарных пластинок и напрочь выводит их из строя.
- Тикагрелор обратимо связывает АДФ-рецепторы, связь недолгая, пластинки восстанавливаются за 4 дня максимум. Прекращать прием Брилинты можно за более короткий срок перед операцией – 4 дня.
- Антитромботическое действие у Брилинта начинается быстрее и выражено сильнее. Средства взаимозаменяемы, но переключение клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, а замена Брилинта на клопидогрель понижает показатель ИАТ на 24,5%.
Примечание! ИАТ — ингибирование активации тромбоцитов.
- Ударная дозировка клопидогрела – 0,3 г; Брилинта – 0,18 г. Действовать Брилинта начинает раньше.
- Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075–0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.
- Кровотечение: частота массивных геморрагий у Брилинты и клопидогреля примерно одинакова (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных кровотечений – 5,8%/год для обоих препаратов. Большие и малые кровотечения наблюдались у Брилинта в 16,1%, у клопидогреля в 14,6% случаев.
- Одышка покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту; у 7,8% – клопидогрель.
- Cmax креатинина сыворотки вырастала на 30% у принимающих тикагрелор. Удвоение нормы креатинина встречалось у стариков с декомпенсированной ХПН.
- Круглосуточный мониторинг ЭКГ больных в тяжелом периоде ОКС, проходивших лечение тикагрелором, показал учащение желудочковых пауз >3 по сравнению с лечением клопидогрелем. Учащение желудочковых пауз на Брилинте неоднократно сопровождалось ХСН.
- Получавшие тикагрелор, имели большую вероятность гиперурикемии, чем лечившиеся клопидогрелем.
- Нежелательные эффекты Брилинта: желудочковые приостановки, диспноэ. Плавикс переносится хорошо.
- Последние данные не рекомендуют сочетать Плавикс и омепразол, а при необходимости применения ИПП допустима комбинация Плавикса и пантопразола. О Брилинте таких упоминаний не было.
Окончательно точку можно поставить, тщательно изучив инструкции обоих препаратов и проконсультировавшись с врачом. Помните, что самостоятельное решение о замене препарата недопустимо. От этого может зависеть ваша жизнь!
Еще:
Инструкция по применению Плавикса, клиническая эффективность, основные показания и противопоказания 
Что представляет собой антиагрегант Брилинта, перечень основных аналогов препарата 
Показания к приему клопидогреля, фармакокинетика, фармакодинамика, инструкция по применению и побочные эффекты 
Что лучше: эффективность Симвастатина или Аторвастатина, сравнительный анализ препаратов
