Механизм действия Верошиплактона, инструкция по применению, от чего эти таблетки и побочные эффекты
Верошпилактон – антигипертензивный препарат, который блокирует связывание альдостерона с минералокортикоидными рецепторами. Он используется для терапии первичного гиперальдостеронизма.
Механизм действия
Спиронолактон похож по химической структуре на альдостерон, поэтому вытесняет его из мембранных рецепторов. Это напрямую ингибирует действие альдостерона. Однако спиронолактон действует только в том случае, если организм вырабатывает больше альдостерона, чем нужно. Только при гиперальдостеронизма верошпилактон может ускорить экскрецию жидкости и натрия, снизить кровяное давление при сохранении постоянной концентрации калия в крови.
Поскольку альдостерон подобен половым гормонам, верошпилактон может влиять и на их эффекты.
Верошпилактон часто сочетается с другими диуретическими веществами для достижения более сильного эффекта.
Фармакокинетика
Спиронолактон хорошо всасывается после перорального приема и удаляется из плазмы в течение одного часа. Однако метаболические продукты исходного вещества остаются. Предполагается, что не спиронолактон, а его метаболиты вызывают фармакологический эффект.
Важный активный метаболит – канренон, который появляется в крови и дает дополнительный лечебный эффект. Другой важный метаболит – 7 α тиометил-спиронолактон, который, вероятно, синтезируется в почках и печени. Стоит отметить, что многие метаболиты также содержатся в желчи.
Таблетки верошпилактон: от чего эти таблетки?
Верошпилактон помогает при первичном гиперальдостеронизме. Синдром Конна – заболевание надпочечников, при котором гормон альдостерон синтезируется в избытке. В результате повышается кровяное давление, сужаются кровеносные сосуды, увеличивается концентрация натрия и общий объем крови, экскреция калия с мочой.
Повышенная концентрация альдостерона в крови может возникнуть вследствие цирроза печени. В этом случае верошпилактон используется для лечения отеков.
Инструкция по применению
Врач определяет дозировку в зависимости от тяжести и степени заболевания пациента. Взрослым назначают от 100 до 200 миллиграммов спиронолактона один или два раза в день в течение трех-шести дней. Если препарат не оказывает необходимого действия, врач увеличивает суточную дозу до 400 миллиграммов в день.
Длительная терапия
Обычно достаточно 50-100 миллиграммов спиронолактона. Максимальная суточная доза составляет 100-200 миллиграммов.
Важно! Из-за высокой концентрации активного вещества в таблетках препарат не подходит для младенцев.
Детям в начале терапии назначают 3 мг спиронолактона/кг/сутки. При необходимости врач может увеличить дозу до 9 мг/кг ежедневно до наступления терапевтического эффекта. При дальнейшем лечении доза уменьшается.
Таблетки проглатывают целыми с небольшим количеством жидкости. Спиронолактон рекомендуется принимать курсом, а не в течение длительного времени. Только по назначению врача его используют в лечении дольше двух недель. Дети не должны принимать спиронолактон более 30 дней.
Аналоги препарата
Названия заменителей препарата:
- Верошпирон;
- Альдактон;
- Веро-спиронолактон;
- Спиронолактон.
Цена на препараты варьируется в широком диапазоне: от 50 до 1000 рублей.
Противопоказания
Верошпилактон нельзя использовать при:
- Гиперчувствительности к препарату;
- Анурии;
- Острой нефропатии;
- Хронической нефропатии с недостаточной или отсутствующей экскрецией мочи (клиренс креатинина ниже 30 миллилитров/мин);
- Избытке калия в крови;
- Дефиците натрия в крови.
Только после тщательного рассмотрения пользы и рисков, под контролем врача может использоваться верошпилактон при:
- Почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина от 30 до 60 миллилитров/мин);
- Метаболическом ацидозе и избытке калия в крови в результате сахарного диабета;
- Низком кровяном давлении;
- Малокровии или обезвоживании.
Беременность и лактация
Использование во время беременности не рекомендуется, потому что препарат может воздействовать на плод и мешать его развитию. Препарат нарушает синтез альдостерона и половых гормонов у плода.
Стоит воздерживаться от применения спиронолактона и во время лактации, потому что препарат передается ребенку через грудное молоко в значительных количествах. Поэтому могут возникнуть опасные для жизни малыша побочные действия.
Для спиронолактона нет ограничений по возрасту, но врач должен назначить дозировку в соответствии с массой тела ребенка.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты:
- Временное увеличение молочных желез у мужчин;
- Угрожающее жизни повышение концентрации калия в крови (особенно при нарушении функции почек) с риском сердечных аритмий или паралича.
Необычные побочные эффекты:
- Мигрень;
- Сонливость;
- Нарушение координации;
- Синдром сумеречного сознания;
- Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.
Редкие побочные эффекты:
- тромбоцитопения;
- Образование антител против спиронолактона;
- Увеличение специальных (эозинофильных) белых клеток крови у больных с циррозом печени;
- Агранулоцитоз.
Очень редкие побочные эффекты:
- Поражения кожи (покраснение, крапивница, эритема, изменения, сходные с красной волчанкой или опоясывающим лишаем);
- Повреждение печени с увеличением концентрации ее ферментов;
- Гепатит;
- Нарушение структуры кости из-за недостатка минералов (остеомаляция);
- Выпадение волос (алопеция).
Потеря веса, вызванная повышенной экскрецией мочи, не должна превышать одного килограмма в день. В обратном случае необходимо отменить прием спиронолактона.
Взаимодействие
Совместное применение спиронолактона и добавок калия, ингибиторов АПФ, таких как эналаприл, и других калийсберегающих мочегонных средств может привести к серьезному, возможно, опасному для жизни повышению уровня калия в крови. Такой комбинации следует избегать.
Комбинация нестероидных противовоспалительных лекарств (ацетилсалициловая кислота, индометацин), антибиотиков (триметоприм, сульфаметоксазол и котримоксазол ) со спиронолактоном может вызвать гиперкалиемию.
При одновременном применении спиронолактона с ИАПФ может возникать острая почечная недостаточность.
Если антигипертензивные средства используются в дополнение к спиронолактону, следует ожидать усиления гипотензивного эффекта. Это особенно часто проявляется при одновременном лечении спиронолактона с ингибиторами АПФ – каптоприлом или эналаприлом. Существует риск резкого падения артериального давления вплоть до шока. В некоторых случаях такая комбинация приводила к острой нефропатии. Поэтому врач должен прекратить диуретическое лечение за два-три дня до начала терапии ингибитором АПФ, чтобы избежать подобных осложнений.
Спиронолактон и карбеноксолон могут влиять на эффекты друг друга. Большие количества лакрицы действуют в этом отношении как карбеноксолон.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фенитоин могут снизить диуретический эффект спиронолактона. У пациентов, получающих спиронолактон, часто развивается обезвоживание. Поэтому одновременное применение НПВП способно вызвать острую почечную недостаточность.
При одновременном применении спиронолактона и других обезвоживающих веществ может ускориться мочеобразования, что приведет к резкому падению АД.
Одновременное применение сердечных гликозидов (дигоксина) и спиронолактона может замедлить метаболизм первого препарата в организме человека. Это может привести к сильной передозировку. Спиронолактон видоизменяет эффект дигоксина и увеличивает число его побочных эффектов.
Неомицин замедляет всасывание спиронолактона в кровь, что может отсрочить его действие.
Меры предосторожности
В случае дисфункции почек врач должен выполнять регулярные проверки состава кровеносного русла.
Длительное введение требует регулярного медицинского контроля над концентрацией натрия, калия, креатинина и кислотно-щелочного баланса.
Использование препарата может привести к положительным результатам в допинговом тесте.
Способность нормально реагировать может быть настолько нарушена, что вождение автомобиля и иных транспортных средств представляет угрозу жизни пациента. Поэтому следует отказаться от управления машинами во время лечения.
Препарат может давать ложноположительный результат в некоторых диагностических тестах (например, в тесте на содержание дигоксина в крови).
Совет! Как и любое лекарство, спиронолактон способен вызвать серьезные аллергические реакции. Поэтому при появлении любых симптомов аллергии требуется немедленно обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую помощь.
Еще:
Инструкция по применению Спиронолактона, показания для их применения, перечень аналогов 
Область применения Верошпирона в инструкции по применению 
Показания к использованию Инспры, клинические исследования, механизм действия и инструкция по применению 
Клиническая эффективность калия и магния в таблетках при сердечно-сосудистых заболеваниях, показания, противопоказания и побочные эффекты
