Механизм действия Монокапса, противопоказания, показания, побочные эффекты и инструкция по применению
Монокапс – это сосудорасширяющий препарат, который используется в кардиологической практике для предотвращения приступов стенокардии и лечения ишемической болезни сердца. Международное непатентованное название монокапса – изосорбида мононитрат.
Механизм действия
Изосорбида мононитрат (C6H9NO6, Mr = 191,1 г/моль) представляет собой органический нитрат. Вещество имеет вид белого кристаллического порошка, который легко растворяется в воде.
Нитратные эфиры снижают тонус сосудистой мускулатуры. Этот эффект особенно влияет на сосуды вен, расширение которых («венозное дилатация») уменьшает избыточную нагрузку на сердце. Монокапс уменьшает диастолическое давление, напряжение стенки и потребление кислорода миокардом. Вместе с этим нитраты расширяют крупные артерии, однако данный эффект мало влияет на коронарную перфузию.
Артериолы в области лица и шеи особенно чувствительны к монокапсу. Он вызывает их расширение и характерные «приливы крови». Артериолы расширяются только при приеме больших доз, что сопровождается резким падением артериального давления.
С 1980-х годов было известно, что сосудистый тонус может локально регулироваться в зависимости от эндотелия. Различные физиологические стимулы такие как выделение ацетилхолина, гистамина, серотонина, норэпинефрина, брадикинина, АТФ, АДФ или тромбина приводят к вазодилатации. Такой эффект был назван эндотелий-релаксирующим фактором (ЭРФ), потому что он приводит к высвобождению специфического вазодилататора – оксида азота (NO).
NO нестабилен и превращается в течение нескольких секунд путем реакции с кислородом в неактивный диоксид азота, поэтому результат может быть кратковременным. Расслабляющий эффект NO не ограничивается гладкой мускулатурой сосудистой системы, но также включает гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, бронхи, холецистис и желчные протоки. Кроме того, NO играет определенную роль в других физиологических процессах: нейротрансмиссии, реактивности тромбоцитов или цитотоксичности иммунных клеток.
Монокапс: показания к применению
Монокапс классически используется для профилактики и длительного лечения сердечной боли (стенокардии).
Еще этот препарат можно использовать, если сердце нуждается в улучшении кровоснабжения из-за острой травмы (инфаркта миокарда) или хронической сердечной недостаточности. В случае легочной гипертензии монокапс используется для снижения АД и облегчения работы сердечной мышцы.
Инструкция по применению
Таблетки проглатывают целиком с большим количеством жидкости (например, стаканом воды). Лечение начинают с низкой дозировки и медленно повышают до требуемого уровня. В среднем принимается 1 таблетка 20 или 40 миллиграмм 2-3 раза в день. В некоторых случаях достаточно одной таблетки 1 раз в день.
Для получения полного лечебного эффекта от монокапса при ежесуточной дозе 80 мг требуется принимать таблетки с интервалом в 8 часов. Длительность медикаментозного вмешательства определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести основного заболевания. Стоит отметить, что препарат отпускается строго по рецепту в аптеках.
Важно! Выписать рецепт на медикаментозное средство может только квалифицированный кардиолог. Не следует самостоятельно принимать или приобретать препараты, содержащие органические нитраты. Неправильный прием монокапса может привести к непредсказуемым последствиям.
Аналоги препарата
Наиболее распространенные торговые названия заменителей монокапса:
- Монокапс ретард;
- Моносан;
- Моносорб;
- ИЗО-МИК.
Противопоказания к употреблению
Противопоказания к использованию монокапса:
- Острые нарушения кровообращения;
- Кардиогенный шок;
- ОИМ с низким наполнением ЛЖ или выраженной гипотензией;
- Сердечная недостаточность с низким наполнением ЛЖ;
- Низкое кровяное давление;
- Терапия силденафилом (при эректильной дисфункции);
- Синдром слабости синусового узла;
- Стеноз аортального и митрального клапанов;
- Высокое внутричерепное давление;
- Закрытая черепно-мозговая травма.
Беременность и лактация
Во время беременности и лактации лекарство допускается применять с осторожностью только после тщательной оценки рисков и пользы лечащим врачом.
Пока не известно, переходит ли монокапс в грудное молоко и может ли навредить новорожденному. При приеме изосорбида мононитрата во время грудного вскармливания необходимо предупредить пациентку о возможных побочных эффектах.
Монокапс можно принимать только взрослым пациентам под руководством врача. Детям до 18 лет категорически запрещено использовать его в лечении.
Побочные эффекты
В начале терапии монокапсом возникает местная вазодилатация в области головы и шеи, которая часто вызывает головную боль и гиперемию кожных покровов. Данная реакция известна с 1862 года как «нитратная головная боль». Симптомы постепенно исчезают при постоянном приеме монокапса и не угрожают жизни пациента.
Головокружение и слабость становятся следствием ортостатической гипотонии. Чрезмерная дилатация вен может привести к тяжелой ортостатической гипотензии или потере сознания (нитратный обморок) при высокодозной терапии.
Чрезмерная дилатация артерий может еще больше уменьшить приток кислорода в миокард (парадоксальная реакция). Из-за сильного снижения АД ограничивается транспорт кислорода и питательных микроэлементов в сердечную мышцу. Кроме того, рефлекторная тахикардия вызывает увеличение потребления кислорода миокардом за счет активации симпатической нервной системы.
Рефлекторная или лекарственная тахикардия оказывает двойное неблагоприятное воздействие на пациентов со стенокардией: с одной стороны, увеличивается потребление кислорода миокардом, с другой – снижается поставка кислорода, потому что расширяются коронарные артерии.
Сыпь, как следствие реакции гиперчувствительности, возникает крайне редко. Как правило, она чаще всего возникает при приеме пентаэритриттетранитрата. Кроме того, тошнота и расстройства в желудочно-кишечном тракте могут также возникать после высоких доз монокапса. Следует отметить, что монокапс ингибирует агрегацию тромбоцитов, возможно, также опосредованную NO.
Совет! Любые лекарственные препараты способны вызывать аллергические реакции у определенных людей. При появлении неблагоприятных симптомов от монокапса требуется немедленно вызвать скорую помощь.
Еще:
Показания к использованию конкора, инструкция по применению, побочные эффекты, механизм действия и противопоказания 
Взаимодействие Гизаара с другими препаратами, механизм действия в инструкции по применению, побочные эффекты и фармакокинетика 
Противопоказания к использованию Ирбетана, состав, механизм действия, клиническая эффективность, аналоги, цена и отзывы 
Инструкция по применению Ко-Эксфоржа, показания к назначению, механизм действия и побочные эффекты
