Взаимодействие Кардуры с другими медикаментозными средствами, побочные эффекты, инструкция по применению и противопоказания

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.25

459

Препараты

Кардура является одним из наиболее важных препаратов, используемых в терапии доброкачественной гиперплазии простаты. Простата увеличивается у многих пожилых людей и вызывает как проблемы с мочеиспусканием. Действующее вещество Кардуры снимает дискомфорт и задерживает прогрессирование заболевания. Помимо прочего, Кардура применяется в терапии первичной артериальной гипертензии.

Описание механизма действия Кардуры

Доксазозин относится к группе альфа-симпатолитических препаратов. Он действует конкретно на альфа-1-адренергические рецепторы. Альфа-1 рецепторы являются специальными сайтами связывания симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые обычно активируются эндогенными гормональными веществами – адреналином и норадреналином. Доксазозин смещает эти эндогенные гормональные соединения с рецепторов и, таким образом, подавляет их действие.

Альфа-1 рецепторы расположены, например, на определенных мышечных клетках в ткани предстательной железы. Простата лежит в кольце вокруг уретры, которая ведет наружу от мочевого пузыря.

При доброкачественном увеличении предстательной железы происходит механическое сужение мочеиспускательного канала. Кроме того, присутствует также спазм гладких мышц в ткани предстательной железы, что еще больше усиливает расстройства, связанные с мочеиспусканием. Это напряжение гладких мышечных клеток, опосредованное альфа-1-рецепторами, снижается доксазозином. Также устраняется уретральная окклюзия, благодаря чему процесс мочеиспускания облегчается.

При связывании с альфа-1-рецепторами в артериях и венах доксазозин вызывает расширение этих сосудов. При расширении артерий кровь из сердца прокачивается с меньшим давлением. В результате кровяное давление тоже в значительной степени снижается.

Фармакокинетика Кардуры

Фармакокинетика доксазозина является линейной в интервале доз 1-16 мг. После перорального введения стандартной таблетки немедленного высвобождения доксазозин быстро и хорошо абсорбируется. При таком способе введения максимальные концентрации лекарственного средства в плазме (Cmax) достигаются примерно через 2-3 часа после употребления.

Удаление доксазозина из плазмы происходит в две стадии с конечным периодом полувыведения (T ½) около 22 часов. Пероральная биодоступность доксазозина составляет примерно 65%, что обусловлено метаболизмом первого прохождения. Т ½ и клиренс похожи у молодых и пожилых взрослых, и никаких существенных изменений в фармакокинетике не наблюдалось у лиц с почечной недостаточностью и нормальной почечной функцией.

Для пациентов с печеночной недостаточностью Cmax и t ½ Кардуры не сильно отличаются друг от друга, но показания орального клиренса на 30% ниже по сравнению со здоровыми субъектами. Употребление продуктов с высоким содержанием жиров не несет существенного влияния на фармакокинетику доксазозина. Фармакокинетика, эффективность и безопасность Кардуры аналогичны при утреннем и вечером приеме.

При стандартной схеме лечения прием доксазозина начинают с 1 мг в день, доза удваивается каждые 7-14 дней до максимальной рекомендуемой – 16 мг в сутки при гипертонии или 8 мг в день при ДГПЖ до тех пор, пока АД или симптомы ДГПЖ не исчезнут.

Желудочно-кишечная терапевтическая система с контролируемым высвобождением (GITS) была разработана, чтобы точнее контролировать уровни доксазозина в плазме, тем самым повышая фармакокинетический профиль и предоставляя упрощенный график дозирования.

Кардура предназначена для обеспечения более высокой начальной суточной дозы (4 мг в день), чем стандартный доксазозин, с возможностью избежать при этом значительных побочных эффектов первой дозы. Таким образом, терапевтически эффективные уровни доксазозина могут быть достигнуты более быстрыми темпами без чрезмерного увеличения концентрации в плазме. Помимо прочего, благодаря GITS достигаются более равномерные концентрации доксазозина в крови.

Показания к применению доксазозина

Кардура используется для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, чтобы облегчить симптомы нарушения мочеиспускания. Эти симптомы включают сложное и частое ночное мочеиспускание. Если простата уже значительно увеличена, это может привести даже к недержанию мочи.

Кардура применяется и для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонической болезни и для нормализации АД у пациентов, которые страдают от почечных болезней.

Кардура: инструкция по применению

Для большинства пациентов дозировка 4 мг Кардуры один раз в день является достаточной. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться до четырех недель. При необходимости дозу Кардуры можно увеличить до 8 миллиграммов, но это рекомендуемая максимальная доза. Таблетки можно принимать с пищей или без нее, с достаточным количеством жидкости. Не рекомендуется жевать, делить или растворять таблетки в воде. Для лечения детей Кардура не подходит.

Кардуру можно использовать отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами. В этом случае следует проконсультироваться с врачом.

Пожилые пациенты и с тяжелой неизлечимой нефропатией получают ту же дозу Кардуры, что и здоровые взрослые.

Кардура: аналоги препарата

Основные торговые заменители Кардуры:

• Дженокард;
• Доксазозин (от российского производителя);
• Зоксон;
• Камирен;
• Уромакс;
• Камирен Xl.

Противопоказания к применению Кардуры

Кардуру нельзя использовать в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту или подобным веществам, таким как празозин или теразозин. Доксазозин может использоваться только после специальной оценкой медицинского риска при:

• Диете с низким содержанием соли или одновременном использовании диуретиков;
• Отеке легких из-за изменений в клапанах сердца (стенозе аорты или митрального клапана);
• Слабости сердечной мышцы;
• Тяжелой ишемической болезни сердца;
• Нарушенной функции гепатоцитов;
• Сочетании с агентами, которые могут пролонгировать действие Кардуры, такими как циметидин.

Для лечения доброкачественного увеличения простаты доксазозин можно использовать только при тщательном медицинском рассмотрении преимуществ/рисков при:

• Низком кровяном давлении;
• Предрасположенности к гипотензии;
• Доброкачественном увеличении простаты с одновременным застоем в верхних мочевых путях, хронической инфекцией мочевых путей или камнях в мочевом пузыре;
• Недержании мочи;
• Анурии;
• Расширенной осложненной нефропатии.

Доксазозин не должен использоваться при лечении вторичной гипертонии, сужении пищевода, желудка и кишечника.

Беременность, лактация и применение Кардуры у детей

Доксазозин не следует использовать во время беременности и лактации. Кардура может в значительной мере влиять на органогенез и нарушать нормальное развитие плода.

Важно! Кардура не должна использоваться у детей и подростков. По некоторым данным она способна вызывать сердечно-сосудистый коллапс в этой возрастной группе.

Побочные эффекты Кардуры

Многие побочные эффекты зависят от способа введения медикамента, формы выпуска, концентрации исходного вещества. Во многом общее состояние здоровья пациента влияет на частоту и тип неблагоприятных действий, вызываемых Кардурой.

Общие побочные действия Кардуры:

• Мышечные судороги;
• Головная боль;
• Сонливость;
• Головокружение;
• Нарушения вестибулярного аппарата;
• Апатия;
• Психомоторное возбуждение;
• Синдром хронической усталости;
• Слабость;
• Нарушение зрительной аккомодации;
• Тошнота;
• Раздражение желудка;
• Запор;
• Отеки в различных частях тела;
• Низкое кровяное давление;
• Тахикардия
• Астма;
• Заложенность носа;
• Полиурия;
• Частое и болезненное мочеиспускание;
• Непроизвольная эякуляция.

Необычные побочные реакции Кардуры:

• Выпадение волос;
• Отек лица;
• Гиперемия;
• Бледность;
• Жесткость мышц;
• Мышечные боли;
• Боли в суставах;
• Мышечная слабость;
• Потеря аппетита;
• Повышение аппетита;
• Сухость во рту;
• Тремор рук;
• Кошмары;
• Потеря памяти;
• Перепады настроения;
• Жажда;
• Ненормальное слезотечение;
• Светочувствительность;
• Тиннитус (звон в ушах);
• Ненормальные значения показателей печени;
• Желтуха;
• Подагра;
• Инфаркт;
• Сосудистая недостаточность;
• Стенокардия;
• Сердечные аритмии;
• Дефицит калия в крови;
• Нарушения кровообращения и дыхания;
• Боль в горле;
• Кашель;
• Носовое кровотечение;
• Недержание мочи;
• Трудное или режущее мочеиспускание;
• Лихорадка;
• Озноб.

Редкие побочные явления Кардуры:

• Конъюнктивит;
• Сыпь;
• Зуд;
• Пятнистые подкожные кровоизлияния (пурпура);
• Отек гортани;
• Парестезия;
• Депрессия;
• Тревога;
• Нарушение зрения;
• Фосфены;
• Поражение зрительного нерва;
• Боли в эпигастрии;
• Диарея;
• Рвота;
• Прободение желудка;
• Нарушения кровообращения в сосудах головного мозга;
• Приапизм;
• Импотенция;
• Избыточная сексуальная активность;
• Снижение концентрации кальция в крови;
• У пожилых пациентов возможно снижение температуры тела.

Очень редкие побочные эффекты доксазозина:

• Воспаление печени;
• Застой в желчном пузыре (холестаз);
• Вазомоторный ринит;
• Изменения состава крови;
• Кровь в моче;
• Аллергические реакции.

Неблагоприятные реакции доксазозина без указания частоты встречаемости:

• Транзиторные ишемические атаки;
• Геморрагический или ишемический инсульт;
• Инфаркт миокарда;
• Серьезные нарушения гемодинамики;
• Психические нарушения: неврастения, невроз, паническая атака;
• Спутанность сознания;
• Дезориентация в пространстве;
• Изменение показателей СОЭ, нейтрофилов, эозинофилов, тромбоцитов и других клеток крови;
• Синкопе с летальным исходом;
• Кома;
• Неконтролируемое нарушение регуляции АД (гипертонический криз);
• Выраженная дегидратация и минеральное истощение.

Взаимодействие Кардуры с другими веществами

Взаимодействие и совместимость различных препаратов зависит от способа применения (внутривенный, внутримышечный, пероральный, парентеральный или интраназальный), концентрации доксазозина и состояния больного.

Совместное введение доксазозина с ингибиторами PDE-5, такими как силденафил или варденафил, может привести к резкому снижению АД.

Доксазозин усиливает гипотензивные эффекты других альфа-симпатолитических веществ – нитратов или вазодилататоров.

При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов, симпатомиметиков и эстрогенов антигипертензивный эффект доксазозина снижается.

Если доксазозин вводится совместно с дофамином, эфедрином, адреналином, метараминолом, метоксамином и фенилэфрином, их влияние на кровяное давление и кровеносные сосуды ослабляется.

Меры предосторожности при применении Кардуры

Некоторые меры предосторожности помогут пациенту снизить риск развития нежелательных последствий и осложнений. Основной список рекомендаций, которые желательно знать перед употреблением Кардуры:

• Для качественного медицинского лечения важны регулярные осмотры и обследования. Особенно в начале терапии Кардурой необходимо регулярно контролировать артериальное давление;
• Кардура должно использоваться с особой осторожностью со стороны врача у пациентов с нарушенной функцией печени;
• Кардура повышает антигипертензивный эффект других веществ, влияющих на кровяное давление и эректильную функцию;
• Кардура может влиять на способность управлять машинами или иными транспортными средствами. Это в большей степени относится к началу лечения и в сочетании с алкоголем.

Было замечено, что у некоторых пациентов Кардура может вызвать неспецифические аллергические реакции.

Совет! При появлении любых признаков аллергии на Кардуру нужно посетить ближайший медпункт или обратиться непосредственно к лечащему врачу. Наиболее распространенные симптомы аллергии включают отек, тахикардию, снижение АД, покраснение глаз, астму. В ряде случаев возможно развитие последней стадии аллергического ответа – анафилактического шока.

Еще:

Механизм действия Камирена, противопоказания к использованию, инструкция по применению и побочные эффекты Механизм действия таблеток Доксазозин и их инструкция по применению Инструкция по применению к Артезину против артериальной гипотензии и доброкачественной гиперплазии простаты Инструкция по применению «Празозина», состав, аналоги и цена по России, отзывы