Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Инструкция по применению Стопресса, показания и побочные эффекты, аналоги

0
2017.12.19
97

Стопресс – препарат для минимизации действия фермента, обеспечивающего переход ангиотензина1 в ангиотензин2. Действующее вещество препарата – периндоприл. По своей сути это предлекарство, которое внутри организма преобразуется в периндоприлат. Предположительно, что антигипертензивный эффект обусловлен конкурентной блокадой деятельности АПФ, которая предусматривает снижение скорости транформации ангиотензина I в ангиотензин II, для которого характерно сильное сосудосуживающие влияние.

Препарат в аптечной сети

В итоге снижения синтеза ангиотензина II происходит вторичный рост активности ренина в сыворотке крови и прямое снижение секреции альдостерона.

Из-за данного сосудорасширяющего эффекта:

  • снижается сосудистое сопротивление (нагрузка, которую требуется преодолеть миокарду для сокращения), пред- и постнагрузка на миокард, восстанавливается функция и структура крупных и мелких артерий;
  • увеличивается сердечный выброс и переносимость физнагрузок;
  • нормализуется артериальное давление.

Снижающий давление эффект наблюдается по прошествии первого часа после употребления препарата, а максимальное действие наступает к 4 или 8 часу и остается на протяжении суток.

Схема употребления препарата

На старте терапевтического воздействия больному обычно прописывают по 1-2 мг препарата в сутки.

Уместными считаются поддерживающие дозировки препарата при при ХСН – 2-4 мг в день, а при повышенном АД – 4 мг в сутки.

Пациентам, страдающим болезнями почек, в обязательном порядке требуется подбор дозировки препарата с учетом особенностей анамнеза и состояния пациента.

Дозировка препарата подбирается в зависимости от поставленного диагноза и только лечащим врачом

Форма и составные компоненты препарата

Фармакологический препарат Стопресс в виде таблеток 4 мг производится фармацевтами в форме выпуклых с двух сторон таблеток белого цвета. На поверхности с двух сторон продавлена разделительная бороздка.

Белые таблетки с дозировкой 8 мг характеризуются округлой формой с отсутствием выпуклостей по обеим сторонам.

Препарат производится исключительно в таблетированной форме.

Лечебный эффект

Как было сказано выше, периндоприл – это препарат для уменьшения активности ангиотензин-превращающего фермента. Ангиотен-превращающий фермент, по сути, – экзопептидаза, осуществляющая трансформацию брадикинина с выраженным сосудорасширяющим свойством до неактивного гептапептида.

Угнетение АПФ влечет за собой снижение концентрации ангиотензина II в сыворотке крови, в результате чего увеличивается активность ренина в сыворотке крови и уменьшается секреция альдостерона.

Поскольку АПФ подключает брадикинин (физиологический пептид, синтезирующийся для расширения сосудов), угнетение АПФ сопряжено с активизацией калликреин-кининовой и простагландиновой системы. Вероятно, данный результат является фрагментом принципа работы антигипертензивного эффекта АПФ и, кроме того, механизма формирования побочного воздействия данных медикаментов (к примеру, кашля).

Препарат обеспечивает терапевтический эффект за счет действующего метаболита – периндоприлата. Прочие метаболиты не характеризуются ингибирующим действием касаемо АПФ.

Повышенное АД

Периндоприл результативен для терапии АГ любой степени. На фоне употребления препарата наблюдается снижение систолического и диастолического давления в вертикальном и горизонтальном положении тела.

Препарат понижает ОПСС, что влечет за собой снижение показателей АД и стабилизацию периферического кровотока без влияния на ЧСС. Прием периндоприла стимулирует почечный кровоток, однако скорость клубочковой фильтрации при этом остается прежней.

Антигипертензивный эффект препарата наступает по истечении 4-6 ч сразу после однократного употребления и сохраняется в течение суток. Антигипертензивный результат к завершению суток после употребления таблетки равен примерно 87-100% от максимального антигипертензивного действия.

Эффект снижения АД наступает достаточно быстро. У больных с положительным ответом на терапию нормальные значения АД достигаются в продолжение месяца в условиях регулярного употребления лекарства, однако при этом привыкания к препарату не возникает.

При терапии препаратом необходимо держать на особом контроле цифры АД

Прекращение лечения не сопровождается формированием синдрома отмены. Периндоприл характеризуется сосудорасширяющим эффектом, помогает восстановлению эластичности крупных артерий и устраняет структурные деформации мелких сосудов и патологическую гипертрофию ЛЖ.

Одновременное употребление с данным препаратом тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивное действие. Объединение иАПФ и тиазидного диуретика также влечет за собой снижение риска гипокалиемии.

ХСН

Периндоприл приводит в норму работу сердца, Снижая преднагрузку и постнагрузку на миокард.

У больных с ХСН, которые принимают периндоприл, наблюдалось:

  • снижение давления притока крови в левом и правом желудочке;
  • снижение ОПСС;
  • повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.

Наблюдается понижение АД после первого употребления препарата Периндоприл-СЗ у больных с ИБС. При употреблении периндоприла для терапии ХСН I-II функционального класса, согласно таблицы распределения NYHA, снижения АД не наблюдалось по сравнению с плацебо.

ИБС

При ИБС дозировка препарата 8 мг/сут значительно снижает риски ухудшения состояния (летальный исход от сердечно-сосудистых болезней, эпизоды нефатального инфаркта и/или остановки сердца). Кроме того, снижение риска наблюдалось у пациентов, перенесших ИМ или коронарную реваскуляризацию.

Фармакологическое действие

Всасывание

При употреблении препарата внутрь он мгновенно всасывается в ЖКТ. Максимальное содержание в сыворотке крови наступает спустя 60 минут. Биодоступность равна 65-70%. Максимальное присутствие периндоприлата (действующего метаболита) в сыворотке кровотока наступает по спустя 3-4 ч после его употребления. Параллельное потребление еды тормозит трансформацию периндоприла в периндоприлат, влияя на его на биодоступность. По этой причине медикамент необходимо употреблять перорально один раз в день, лучше всего утром, до первого приема пищи.

Оптимальное время для приема препарата – утро, до принятия пищи

Распределение

Общий объем несвязанного с белками периндоприлата равен примерно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с альбуминами сыворотки крови не столь значимо и имеет дозоопределяющий характер. Улучшение состояния наступает по прошествии 4 дней. При продолжительном употреблении периндоприл не накапливается в организме.

Обмен

Примерно 20% общего объема всасываемого периндоприла трансформируется в периндоприлат – действующий метаболит. Включая названный метаболит, образуется еще 5 обменных соединений, которые не активны с точки зрения фармакологии.

Полураспад

Время полураспада и выведения периндоприла из сыворотки крови составляет 60 минут. Данное лекарство выводится почками, период выведения несвязанной фракции равен 3-5 ч. Период полного выведения равен 25 ч.

Фармакологическое действие у особой категории больных

Полураспад и выведение препарата затормаживается в преклонном возрасте и у больных с неполноценной функцией почек либо сердца.

При нарушении функции почек подбор дозировки препарата предпочтительно осуществлять, принимая во внимание степень снижения функции и клиренс креатинина. Диализный клиренс препарата равен 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени клиренс данного вещества снижается в 2 раза. Несмотря на это, объем образующегося метаболита не уменьшается, и коррекция дозировки медикамента не требуется.

Показания к назначению препарата

  • Артериальная гипертензия (одиночное лечение и дополнение к комплексной терапии);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • ИБС – для снижения опасности сердечно-сосудистых осложнений у больных, ранее перенесших ИМ и/или коронарную реваскуляризацию;
  • Профилактические мероприятия по недопущению вторичного инсульта (в сочетании с индапамидом) у больных, перенесших кровоизлияние в мозг или транзиторный сбой мозгового кровоснабжения.
Одним из показаний для назначения терапии препаратом выступает ИБС

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость к периндоприлу, любому из вспомогательных компонентов или к другим иАПФ ;
  • Присутствие в анамнезе информации об ангионевротическом отеке, случившемся из-за предыдущей терапии иАПФ;
  • Генетически предопределенный либо приобретенный ангионевротический отек ;
  • Вынашивание плода и грудное вскармливание.
Период грудного вскармливания входит в число запретов на использование препарата

Взаимодействие с иными лекарствами

  • Мочегонные. На фоне терапии диуретиками, в частности у больных с дефицитом электролитов крови и/или снижением объема циркулирующего кровотока есть риск чрезмерного снижения давления в сосудах. Во избежание развития такого эффекта отменяют прием диуретиков, вводят внутривенно натрия хлорид 0,9% или уменьшая дозу иАПФ.
  • Калийсберегающие препараты. Невзирая на то, что уровень калия, как правило, остается в значениях нормы, у некоторых больных при терапии этим лекарством вполне вероятно развитие гиперкалиемии. Калийсберегающие мочегонные препараты (к примеру, спиронолактон, триамтерен или амилорид) и препаратов калия могут повлечь за собой значительное повышение концентрации калия в плазме крови. Поэтому совмещение периндоприла с вышеуказанными лекарствами не приветствуется. В случае, когда параллельное употребление данных медикаментов необходимо, требуется постоянный контроль за уровнем калия.
Калийсберегающие препараты не рекомендуют использовать в комплексе с периндоприлом
  • Препараты лития. При совместном использовании средств с содержанием лития с иАПФ наблюдался устранимый рост концентрации лития в плазме и его токсичного действия. Параллельное употребление тиазидных диуретиков и ИАПФ способно дополнительно повысить риск проявления токсического действия лития. Одновременный прием данного лекарства с препаратами лития не приветствуется, и все же при острой необходимости рекомендуется постоянный контроль за содержанием лития в крови.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе и аспирин в дозировке ≥3 г/сутки. Прием НПВП может уменьшить эффект снижения давления, достигнутый приемом иАПФ. К тому же НПВС и иАПФ вместе еще больше повышают содержание калия в сыворотке крови и могут способствовать снижению функции почек. Данные проявления, как правило, обратимы.
  • Медикаменты, снижающие давление, и вазодилататоры. Сопряженное использование данных лекарств способно увеличить эффект периндоприла.
  • Антидиабетические лекарства. Параллельное использование иАПФ и противодиабетических средств (инсулина, оральных гипогликемических лекарств) может спровоцировать резкое падение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Данное проявление чаще всего возникает в первые недели комбинированной терапии у больных с нарушением функции почек.
  • АСК, тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы. Периндоприл может прописываться одновременно с АСК (при использовании ее в роли вещества, растворяющего тромбы), тромболитическими средствами, бета-блокаторами и/или нитратами.
  • Трициклические антидепрессанты. Параллельное использование с иАПФ каких-либо анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов может повлечь значительное снижение АД.
  • Симпатомиметики. Способны снижать действие иАПФ.

Аналоги

Как указано в инструкции по применению препарата Стопресс, его активным ингредиентом является периндоприл. Аналоги препарата имеют множество наименований, приведем некоторые из них: Перинева, Престариум А, Арентопрес, Парнавел.

Один из доступных аналогов для заместительной терапии

Особые указания

Опасность развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне употребления данных таблеток увеличивается при значимой потере натрия и воды (жесткий бессолевой режим питания, и/или употребление мочегонных средств, понос, рвота) или при стенозе почечных артерий. Требуется осторожность при назначении препарат больным со стенозом аортального и митрального клапана, недостаточностью мозгового кровообращения.

До начала и при самом лечении специалисты советуют следить за содержанием остаточного белка, солей и мочевины (в продолжение 1 месяца).

Пациентам с повышенным АД, которые уже лечатся мочегонными препаратами, требуется их отмена за 3 суток перед приемом Периндоприла. При необходимости в последующем их снова можно включить в терапию.

97
Комментариев пока нет, но Вы могли бы оставить его первым...
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Новые статьи
Комментарии
20:40:17
3 503
Михаил

у меня 4 группа как можно стать донором ?я живу в Москве !

00:56:22
5 523
Светлана

Сдавала кровь наCDT, и все коллеги, около 100 человек. Только у двоих, ...

14:04:37
4 274
Наталья

Однозначно розувастатин (розувастатин-сз) - препарат современный, более ...

13:01:23
7 601
Айгуля

Здравствуйте ребёнку 4 года у него анализ АСЛО 150 МЕ/мл нормально ли это ...

    Полезные книги
    864
    Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
    28
    Ишемическая болезнь сердца
    4
    Стенокардия
    19
    Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
    18
    Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте