Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Что лучше: терапия препаратом Брилинта или Плавиксом, действующее вещество, его воздействие на организм

3
2017.12.19
3 075

Прежде чем сравнивать препараты из категории антиагрегантных средств, необходимо разобраться, о каком активном веществе идет речь.

Плавикс®(Plavix®) МНН: Клопидогрель* (Clopidogrel*)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,3 г.

Брилинта®(Brilinta®) МНН: Тикагрелор* (Ticagrelor*)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,09 г.

Фармгруппа: Антиагрегантные средства

Препарат в аптечной сети

Введение

При сужении крупных сосудов более чем на 50% возникают симптомы ишемии органов и тканей. Наиболее эффективны хирургические внутрисосудистые вмешательства. Ведущий способ терапии ишемии – стентирование коронарных, церебральных сосудов и артерий нижних конечностей.

  • Стентирование артерий сердца требуется при возникновении симптомов ИБС, повышенном риске ИМ. Ведущим фактором ИБС оказывается атеросклероз коронаров.
  • Стентирование сосудов ног – наименее инвазивный, эффективный путь терапии атеросклероза артерий нижних конечностей. Развиваясь, болезнь может спровоцировать гангрену.
  • Сонные артерии снабжают кровью головной мозг. Кроме стента, при оперативном вмешательстве фиксируются предохранительные мембранные фильтры, улавливающие микроэмболы, оберегающие артерии мозга мелкого калибра от тромбоза и не мешающие току крови.

После имплантации стента начинается кардиологическое восстановление больного. На протяжении года необходим ежедневный прием лекарств. ИБС отступила, а опасность атеросклероза сохранилась. После установки стента больной обязан:

  • Получать ЛС: Плавикс или другой антиагрегант, предотвращающий образование тромбов, эмболию сосудов.
  • Придерживаться антихолестеринового рациона, получать ЛС, понижающие уровень ХС.
  • Купировать высокое АД гипотензивными препаратами.
  • При сопутствующем СД – правильно питаться, нормализовать гипогликемическими средствами уровень сахара крови.

Стентирование – самый результативный метод ангиохирургии. Процедура малоинвазивна, дает хороший исход, быструю реабилитацию.

Ниже рассмотрим описание Брилинты, поскольку во многом механизм действия и прочие пункты совпадают с характеристиками Плавикса, поэтому, в чем разница между ними, разберем в выводах к статье.

Брилинта – внешний вид упаковки в аптечной сети

Показания к применению

Брилинта®, получаемая комплексно с аспирином, предотвращает атеротромботические катастрофы при:

  • прогрессирующей стенокардии;
  • инфаркте миокарда;
  • у стентированных пациентов, больных, перенесших АКШ.
Одним из показаний к приему препарата является ИМ

Фармакодинамика

Брилинта (действующее вещество – тикагрелор) – селективный конвертируемый антагонист рецептора к АДФ, препятствует АДФ-посредническому возбуждению, скучиванию тромбоцитарных пластинок.

Отмена ЛС позднее 4 дней перед АКШ повышает вероятность кровотечений.

Переключение с клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, замена тикагрелором клопидогреля понижает абсолютный показатель ИАТ на 24,5%. Допустима замена клопидогреля Брилинтой без прекращения антитромботического действия.

Ежедневный прием аспирин + Брилинта 0,09 г 2 р/сутки сопоставлялся с клопидогрелем 0,075 г 1 р/сутки по результативности превенции сердечно-сосудистой летальности, ИМ, инфаркта мозга. Ударная дозировка клопидогреля – 0,3 г, Брилинта – 0,18 г . Действие тикагрелора обнаруживалось быстрее.

Действенность Брилинта доказана у разных категорий пациентов, без взаимосвязи с весом, полом, присутствием СД, лечением.

Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075–0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.

Общая мера совместной эффективности + безвредности свидетельствует, что хороший результат Брилинта® не нивелируется фактом массивных геморрагий.

Фармакокинетика

Тикагрелор всасывается за полтора часа. Образование главного действующего вещества метаболизма происходит за 2,5 часа. Биодоступность составляет 36%.

Выводится посредством печеночного метаболизма. 57,8% препарата удаляется с экскрементами, 26,5% – через почки.

Применение, дозировка

Прием начинается с 0,18 г (2 таб. 0,09 г) однократно, последующий прием – 0,09 г 2 р/сутки.

Больные, получающие препарат, должны ежедневно принимать аспирин 0,075 – 0,15 г.

Больным, принимающим клопидогрель, можно перейти на тикагрелор. Нет потребности корректировать дозировку пожилым и людям с ХПН.

Безвредность для несовершеннолетних не выяснена.

В пожилом возрасте коррекция дозировки не требуется

Беременность, лактация и применение Брилинта

Опыты на грызунах продемонстрировали пониженный прирост массы беременной, падение живучести эмбриона, веса плода. Вследствие этого препарат запрещен при беременности.

Лабораторные опыты доказали: ЛС проникает в молочные железы. Применение препарата лактирующими роженицами тоже запрещено.

Период вынашивания малыша не подходит для приема Брилинта или Плавикса

Побочные действия

Число массивных геморрагий, вызываемых тикагрелором и клопидогрелем, примерно одинаково (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных геморрагий – 5,8%/год для обоих препаратов.

Наиболее распространенные симптомы:

  • Одышка: покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту®; у 7,8% принимавших клопидогрель.
  • Лабораторные данные: Cmax креатинина сыворотки вырастала у третьей части пациентов, принимающих тикагрелор.

Особые указания

Тикагрелор можно применять осмотрительно при:

  • Склонности больных к геморрагиям. Препарат запрещен при перенесенной черепно-мозговой травме с гематомой, острой печеночной недостаточности;
  • Сочетании с лекарственными средствами, увеличивающими вероятность геморрагий (нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянты, фибринолитики);
  • При подготовке больного к плановой операции применение лекарственного средства прерывают перед мероприятием за неделю.

Принимавшие тикагрелор имели большую вероятность гиперурикемии, чем получающие клопидогрель.

Нерационально комбинировать Брилинта со статинами.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомальных ферментов: Cmax и AUC действующего метаболизма повышается на 89 и 56%, соответственно.

Индукторы микросомальных ферментов снижают действенность тикагрелора. Cmax и AUC снижается на 73 и 86%. Cmax действующего продукта метаболизма остается прежней, AUC теряет 46%.

Примечание! Cmax – максимальная концентрация активного вещества. AUC – площадь под кривой «концентрация действующего вещества – время».

Передозировка

Брилинта хорошо переносится в дозировке до 0,9 г. Нежелательные эффекты: диспноэ, кровотечения из носа, желудочковые паузы и другие явления наблюдаются при превышении рекомендуемых доз.

Лечение в этом случае симптоматическое. Гемодиализ непродуктивен, эффективный антидот неизвестен. Кровотечение обусловлено фармакологическим эффектом передозировки, рекомендуются соответствующие кровоостанавливающие манипуляции.

Хранение и срок годности

Рекомендуемые условия для хранения препарата t < 30 °C. Что касается сроков годности, то для Плавикса он равен 3 года, а для препарата Брилинта 2 года.

Условия хранения препаратов всегда указаны на упаковке и в инструкции

Сравнительный анализ и выводы

Оба изучаемых препарата относятся к антиагрегантам, имеют одинаковый механизм действия, показания, противопоказания. Оба запрещены беременным, кормящим. Но все-таки разница есть. Что лучше после стентирования: Плавикс или Брилинта?

  • Аптеки пользуются показателем информационного спроса или индексом Вышковского. Для Плавикс он равен 0,0953; для Брилинта – 0,0658, спрос на Плавикс в 1,5 раза опережает Брилинту. Объясняется это даже не ценой. Посмотрите, сколько таблеток содержит упаковка того и другого препарата. Себестоимость одной таблетки получается примерно одинаковой. Назначаются оба препарата на год минимум. Было бы рациональнее приобретать Брилинту № 168. У Плавикса множество дженериков по сходной цене. Выбор затрудняется не из-за жадности, а из-за низкой платежеспособности населения.
  • При планировании оперативного вмешательства прием Плавикса необходимо прервать за 7-10 дней до вмешательства. За такой период обновляется пул тромбоцитов с восстановленными качествами. Плавикс необратимо связывает АДФ-рецепторы мембран тромбоцитарных пластинок и напрочь выводит их из строя.
  • Тикагрелор обратимо связывает АДФ-рецепторы, связь недолгая, пластинки восстанавливаются за 4 дня максимум. Прекращать прием Брилинты можно за более короткий срок перед операцией – 4 дня.
  • Антитромботическое действие у Брилинта начинается быстрее и выражено сильнее. Средства взаимозаменяемы, но переключение клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, а замена Брилинта на клопидогрель понижает показатель ИАТ на 24,5%.

Примечание! ИАТ — ингибирование активации тромбоцитов.

  • Ударная дозировка клопидогрела – 0,3 г; Брилинта – 0,18 г. Действовать Брилинта начинает раньше.
  • Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075–0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.
  • Кровотечение: частота массивных геморрагий у Брилинты и клопидогреля примерно одинакова (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных кровотечений – 5,8%/год для обоих препаратов. Большие и малые кровотечения наблюдались у Брилинта в 16,1%, у клопидогреля в 14,6% случаев.
  • Одышка покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту; у 7,8% – клопидогрель.
  • Cmax креатинина сыворотки вырастала на 30% у принимающих тикагрелор. Удвоение нормы креатинина встречалось у стариков с декомпенсированной ХПН.
  • Круглосуточный мониторинг ЭКГ больных в тяжелом периоде ОКС, проходивших лечение тикагрелором, показал учащение желудочковых пауз >3 по сравнению с лечением клопидогрелем. Учащение желудочковых пауз на Брилинте неоднократно сопровождалось ХСН.
  • Получавшие тикагрелор, имели большую вероятность гиперурикемии, чем лечившиеся клопидогрелем.
  • Нежелательные эффекты Брилинта: желудочковые приостановки, диспноэ. Плавикс переносится хорошо.
  • Последние данные не рекомендуют сочетать Плавикс и омепразол, а при необходимости применения ИПП допустима комбинация Плавикса и пантопразола. О Брилинте таких упоминаний не было.

Окончательно точку можно поставить, тщательно изучив инструкции обоих препаратов и проконсультировавшись с врачом. Помните, что самостоятельное решение о замене препарата недопустимо. От этого может зависеть ваша жизнь!

3 075
Комментарии пользователей:
2018.06.0421:22
Светлана

Это ж как надо было написать статью то!!!! Для кого !??? Ясно что для тех кто в этих терминах сокращённых разбирается !!!! А простым обывателям как все это расшифровать ????

Оценка: 1
2018.06.1313:01
Марина Дмитриевна (кардиолог)

Здравствуйте. Расшифировка:
ИБС — Ишемическая болезнь сердца
ХС — Холестерин
АД — Артериальное давление
ИМ — Инфаркт миокарда
СД — Сахарный диабет
АКШ — Аортокоронарного шунтирования
ЛС — Лекарственное средство
ХПН — Хроническая почечная недостаточность

2018.09.1006:58
Валерий

Добрый день, спасибо за статью. В итоге, если я правильно понял, то результат приема примерно одинаковый. Клопидогрел переносится легче? Это так?

Оценка: 4
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Вопросы врачамБолее 2000 вопросов и ответов
Задать вопрос врачу
Новые статьи
Комментарии
06:06:18
5 594
All

А сколько "Гематогена" надо на курс взрослому? Если один месяц ежедневно ...

03:15:33
127
Виолетта

Что бы не допустить инсультов и микроинсультов слушайтесь врачей. Я сразу ...

07:33:36
21 719
Ирина

Здравствуйте. у мужа 3-, у меня 1-, ребенок родился 2+. как такое возможно?

03:49:01
6 969
Алекс

Очень полезная статья,
как по заказу, симптомы,
варианты заболеваний и ...

    Полезные книги
    672
    Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
    19
    Ишемическая болезнь сердца
    3
    Стенокардия
    17
    Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
    10
    Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте