Инструкция по применению Флекаинида при лечении аритмии, показания и противопоказания
Флекаинид относится к фармакологической группе антиаритмических препаратов. Позволяет эффективно нормализовать и стабилизировать сердечный ритм. По наблюдениям врачей, флекаинид снижает частоту приступов аритмии на 80% уже спустя 4 месяца приема препарата.
Механизм действия потенциалов сердца
Начало развития потенциалов действия происходит в синоатриальном и атриовентрикулярном узле. Клетки синоатриального узла являются пейсмейкерными, то есть обладают способностью к самовозбуждению и свойством автоматизма. Таким клетками не требуется стимул от других клеток, они сами создают потенциал действия, связанный с тем, что заряд мембраны поднимется с -60 до -50 мВ – это начало возбуждения.
Клетки, входящие в проводящую систему сердца, окружены клеточной мембраной, внутренняя поверхность которой обладает зарядом -60 мВ. Увеличение заряда происходит под воздействием положительно заряженных ионов натрия или кальция. При выходе из клетки положительных ионов калия или при поступлении отрицательных ионов хлора заряд уменьшается.
Увеличение заряда связано с открытием натриевых каналов и поступлением ионов натрия в клетку, что приводит к росту мембранного потенциала. Натриевые каналы в мембранах клеток синусового узла называются каналами If.
При достижении потенциала -50 мВ открываются кальциевые каналы, и заряд мембраны увеличивается до -40 мВ. В данном случае участвуют не медленные, а более быстрые кальциевые каналы Т-типа.
При достижении -40 мВ в процесс включаются медленные кальциевые каналы L-типа для повышения концентрации ионов кальция. Уже они приводят к увеличению заряда мембраны до +10 мВ. Каналы L-типа вольтаж-зависимые, при заряде +10 мВ они закрываются. Мембрана на этом этапе полностью заряжена.
Далее открываются калиевые каналы, выход ионов калия из клетки приводит к сбросу потенциала. Затем возникает новый потенциал действия, и весь цикл повторяется. Похожим образом происходит заряд и сброс потенциала мембраны клеток волокон Пуркинье.
Описание препарата, показания и противопоказания к применению
Антиаритмический препарат флекаинид относится к группе блокаторов натриевых каналов Iс класса и устраняет аритмии, спровоцированные разными причинами.
Показания:
- атриовентрикулярная тахикардия;
- желудочковые и другие типы аритмий;
- фибрилляция предсердий.
При заболеваниях сердца применяется с осторожностью в связи с риском развития проаритмических состояний.
Аналоги: тамбокор, аристокор, корфлен, экринал, апокард, флекадура и другие синонимы препарата, содержащие в качестве активного вещества флекаинид.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- недостаточная функция сердца после перенесенного инфаркта;
- нарушение функции левого желудочка;
- замедленный сердечный ритм (брадикардия);
- одновременный прием с другими препаратами группы;
- кардиогенный шок;
- клапанный порок сердца;
- атриовентрикулярная блокада.
Способ применения
В зависимости от показаний определяется режим приема и дозировка препарата флекаинид. Инструкция по применению рекомендует начинать терапию в условиях стационара под контролем функции сердца кардиологом на аппарате ЭКГ и гемодинамических показателей.
По инструкции по применению препарат принимается за час до приема пищи. Назначение флекаинида рекомендуется в случаях, когда другие препараты группы не оказывают лечебного действия или недостаточно эффективны, а другие способы исправить сердечный ритм не показаны.
По решению врача определяется начальная дозировка. Обычно она составляет 50 мг 2 раза в день. У большинства больных такая доза дает нужный лечебный эффект. При необходимости дозировка может быть повышена до нагрузочной в количестве 300 мг в день. При желудочковой аритмии суточная доза может достигать 400 мг в зависимости от эффекта и должна снижаться в течение 3-5 дней. У пожилых людей суточная дозировка не должна быть выше 300 мг.
Недопустимо самостоятельно назначать препарат детям младше 12 лет в связи с отсутствием данных об использовании.
При нарушениях почечной функции и печеночной недостаточности суточная дозировка не должна быть больше 100 мг в 2 приема. Необходим регулярный контроль показателей крови. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. период полувыведения препарата может достигать 70 часов. В зависимости от эффекта и состояния пациента дозировка может осторожно увеличиваться.
Побочные эффекты
Как и все препараты от аритмии, флекаинид способен вызывать проаритмическое действие – усиливать имеющуюся аритмию и провоцировать возникновение других. Риск повышается у больных с сопутствующими заболеваниями сердца и при существенных нарушениях в работе желудочков сердца.
К нередким побочным действиям относится атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, чрезмерное замедление ритма, загрудинные боли, гипотония и инфаркт.
Препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Показания к применению и целесообразность терапии флекаинидом может оценить только врач-кардиолог. Недопустимо самостоятельное использование препарата без консультации специалиста.
Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его использование недопустимо во время беременности и в период лактации. Условия отпуска из аптек – строго по рецепту.
Группы антиаритмических препаратов
Флекаинид относится к 1 классу средств от аритмии с маркировкой Iс.
Препараты для лечения аритмий делятся на несколько классов: 1, 2, 3 и 4. Препараты первого класса действуют на натриевые каналы и изменяют длительность фаз деполяризации:
- Iа класс.
К нему относятся хинидин, прокаинамид, дизопирамид. В большей степени препараты этого класса влияют на желудочки сердца и волокна Пуркинье и действуют на быстрые натриевые каналы. Регулируют проводимость, возбудимость, продолжительность потенциала действия, эффективный рефрактерный период (период невозбудимости) и автоматизм.
Потенциал действия клетки регулируется активным входом и выходом ионов натрия и калия. Средства Iа класса регулируют скорость их поступления и увеличивают периоды фаз сокращения клетки.
Показания к применению сердечных гликозидов:
- хроническая сердечная недостаточность;
- желудочковые и наджелудочковые аритмии.
- Ib класс.
К этой группе относятся лидокаин, мексилетин, фенитоин. Лидокаин вводится исключительно внутривенно. При внутреннем применении вещество быстро распадается, и его системная биодоступность будет стремиться к нулю. Препараты Ib класса блокируют исключительно натриевые каналы мембран клеток желудочков, снижают проводимость, возбудимость и автоматизм. Наибольшее влияние оказывают на автоматизм и уменьшают потенциал действия клеточной мембраны, не влияя на предсердия.
Основное действие препараты группы оказывают на желудочки и рефрактерные натриевые каналы клетки при ишемии. При недостатке кислорода появляются участки с низким содержанием АТФ, что приводит к долгому восстановлению потенциала. Появляется рассинхронизация между больной и здоровыми частями сердца – аритмия. Лидокаин нормализует деятельность каналов и ускоряет восстановление потенциала, что предотвращает риск развития аритмии.
- Ic класс.
Среди препаратов этого класса можно выделить цизин и пропафенон. Препараты блокируют медленные натриевые каналы, в небольшой степени – калиевые и кальциевые каналы L-типа. Снижают проводимость и возбудимость. В некоторой степени увеличивают эффективный рефрактерный период.
Препараты 2 класса – это бета-блокаторы. Самым сильным представителем 2 класса является анаприлин, чуть меньшим эффектом обладают метопролол и бисопролол.
Препараты 3 класса влияют на калиевые каналы и длительность реполяризации. К ним относятся амиодарон, дронидарон и соталол. Амиодарон содержит йод, поэтому способен вызвать ассоциированную тиреопатию и пульмосклероз у пациента. Дронидарон лишен этого недостатка, однако при его применении часты срывы сердечного ритма.
Препараты 4 класса – это недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. Верапамил и дилтиазем влияют на сосуды и могут применяться при аритмиях.
Допустимо сочетать препараты 1 и 3 классов, однако нельзя сочетать лекарственные средства из 2 и 4 групп, поскольку такая комбинация способна спровоцировать возникновение асистолии.
Видео об повышении эффективности антиаритмической терапии: