Инструкция по применению таблеток Тризипин, и механизм из действия

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.12.19

33

Препараты

Тризипин относится к группе препаратов с антиангинальными, антигипоксантными, цитопротекторными и ангиопротекторными свойствами. Основное действующее вещество – 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, более известный как мельдоний.

Действие препарата на организм

В соответствии с руководством по применению тризипин обладает следующими свойствами:

1. Препарат увеличивает концентрацию гамма-бутиробетаина в цитоплазме и уменьшает содержание карнитина, что приводит к снижению синтеза окиси азота и уменьшению переноса длинноцепочечных жирных кислот в клетки. Тризипин при недостатке кислорода снижает образование недоокисленных кислот.
2. При ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между потребностями клетки в дыхании и поступлением кислорода. Препарат улучшает выработку и доставку аденозинтрифосфорной кислоты в клетки, активирует гликолиз без увеличения потребностей в кислороде и повышает концентрацию креатинфосфата.
3. Повышает эффективность наиболее важных ферментов, снижает риск возникновения ацидоза. Мельдоний оптимизирует обмен веществ, снижает количество свободных радикалов и уменьшает число повреждений на поверхности митохондрий.
4. Препарат нормализует тонус сосудов и улучшает реологию крови, способствует улучшению кровоснабжения участков мозга. При недостатке кислорода препарат тормозит процесс отмирания ишемизированных участков сердечной мышцы и снижает частоту приступов стенокардии.
5. Тризипин укрепляет сосуды сетчатки и нормализует их функционирование. Препарат положительно влияет при повышенных нагрузках, восстанавливает энергичность и увеличивает силу сердечных сокращений.
6. Применяется для лечения хронического алкоголизма. При абстинентном синдроме способствует скорейшему уменьшению и устранению функциональных отклонений в деятельности нервной системы.

Показания к применению:

• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• гипоксия тканей мозга;
• ишемическая болезнь сердца;
• высокая физическая активность;
• кровоизлияние в мозг или сетчатку глаза;
• алкоголизм.

Формы выпуска

Тризипин выпускает в двух лекарственных формах:

• Раствор для инъекций.

Представляет собой прозрачную жидкость в ампулах по 5 мл. Каждая доза содержит 500 мг действующего вещества. Упаковка препарата состоит из 10 ампул раствора для внутривенного введения. Инструкция по применению тризипина не предполагает внутримышечных инъекций.

• Таблетки.

Препарат выпускается в виде овальных таблеток с кишечнорастворимым покрытием белого цвета. Одна таблетка препарата содержит 250 мг активного вещества и вспомогательные компоненты. Таблетки тризипина фасуются в пластиковые баночки по 40 таблеток в каждой и помещаются в картонные упаковки.

Режим приема препарата

Правильный режим приема при наличии показаний обеспечит высокую эффективность препарата тризипин. Инструкция по применению: таблетки принимаются в суточной дозировке 0,5-1 грамма однократно на протяжении 4-6 недель. Не стоит превышать рекомендованную продолжительность терапии, поскольку препарат вызывает привыкание и со временем перестает давать необходимый результат. После перерыва в 1 месяц допускается повторный курс приема.

Раствор для инъекций вводится внутривенно в количестве 1-2 ампул в сутки в зависимости от показаний и терапевтической эффективности. Через 10 дней лечения инъекции заменяются таблетированной формой препарата в необходимой дозировке. Если требуется, возможно дальнейшее применение инъекционной формы не более 6 недель.

Препарат может приниматься вместе с практически любыми другими лекарствами. Однако следует учитывать, что тризипин обладает гипотензивными свойствами и может усиливать действие препаратов от давления, в частности, β-адреноблокаторов и вазодилатирующих средств.

Тризипин и его аналоги запрещены к применению у детей до 18 лет, у беременных и кормящих женщин и при наличии органических поражений нервной системы.

Энергетический обмен

Сердечно-сосудистая система – это система органов, участвующих в транспорте питательных веществ, газов и клеток крови от тканей и в ткани тела человека. Основная цель – поддержание уровня энергии и функций клеток организма человека.

Нормальная работа сердца зависит от поступления кислорода и питательных веществ. Кардиомиоциты способны адаптироваться к доступным ресурсам и вырабатывать энергию путем окисления питательных веществ.

В каждой клетке существует множество электростанций – митохондрий. Метаболизм глюкозы – быстрый и эффективный путь получения энергии. Анаэробное окисление первично протекает в цитоплазме клетки, где глюкоза расщепляется до пирувата. Затем происходит его аэробный метаболизм в митохондриях, где путем окислительного фосфорилирования вырабатывается значительное количество энергии.

В клетках только митохондрии способны к окислению кислот и синтезу из них АТФ. Для проникновения в митохондрии жирные кислоты активируются коэнзимом А и затем связываются карнитином, который переносит их для окисления. Затем кислоты расщепляются с образованием ацетата для дальнейшего окисления с целью получения АТФ. По сравнению с глюкозой для окисления кислот требуется большее количество кислорода и времени.

Причины и симптомы гипоксии клеток

Патологические состояния сосудов (например, атеросклеротическое сужение коронарных артерий) неизбежно ведут к нарушениям кровоснабжения миокарда. В результате развивается состояние кислородного голодания тканей – ишемия. В ее основе лежит нарушение кровообращения. В результате снижается оксигенация клеток, что приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов и изменениям деятельности органа и целостности его клеточных структур.

При ишемии развивается динамический дисбаланс между потребностями тканей органа в кислороде и реальным обеспечением.

Клинические симптомы ишемии сердца:

• дискомфорт;
• чувство тяжести;
• давление;
• ноющие боли;
• жжение за грудиной.

Признаки ишемии мозга:

• быстрая утомляемость при умственной работе;
• головные боли;
• снижение памяти
• забывчивость.

Симптомы ишемии скелетных мышц:

• спастическая боль в икроножных мышцах при ходьбе.

Механизм действия мельдония

В условиях недостатка кислорода потребности сердца частично компенсируются путем окисления глюкозы. Зачастую сердечные заболевания сопровождаются чрезмерным накоплением кислот в митохондриях. Они усиливают захват дополнительных кислот миоцитами и подавляют выработку АТФ. В результате снижается обеспечение клетки необходимым количеством энергии. Накопление недоокисленных частиц может приводить к повреждениям митохондрий и клеток сердца.

Одним из фармакологических решений, позволяющих улучшить энергетический обмен, становится применение препаратов мельдония.

Мельдоний частично ингибирует окисление кислот, обеспечивает защиту клеток организма от ишемии при повышенной физической активности. Он действует путем уменьшения концентрации карнитина в организме, что приводит к снижению скорости транспортировки кислот, уменьшению их концентрации в митохондриях и снижению количества опасных метаболитов.

Препарат способствует смещению процесса образования энергии в сторону окисления глюкозы, что позволяет клеткам снизить потребности в кислороде и увеличить образование энергии в условиях ишемии.

Видео о применении препаратов мельдония в спорте:

Еще:

Инструкция по применению Метамакса и действенные аналоги средства Механизм действия Предуктала, показания к назначению, инструкция по применению, эффективность и противопоказания Инструкция по применению Тримекора, показания к назначению, противопоказания, аналоги Значение липидов в жизнедеятельности человеческого организма и их функции