Фармакодинамика Зофеноприла, фармакокинетика, побочные действия и инструкция по применению

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.30

19

Препараты

Зофеноприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), который используется в кардиологической практике для терапии эссенциальной гипертонической болезни.

Эффект иАПФ основан на ингибировании фермента, который участвует в синтезе гипертензивного вещества ангиотензина II. Ингибиторы АПФ – препараты первого выбора для снижения патологического артериального давления. Вместе с этим они применяются при сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, после острого сердечного приступа.

Механизм действия

В организме происходит постоянная трансформация вещества ангиотензина I в ангиотензин II. Ответственность за этот процесс несет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Однако перепроизводство ангиотензина II повышает тонус сосудов, что приводит к резкому повышению давлению в артериях.

Поэтому механизм действия ингибиторов АПФ направлен на фермент, превращающий неактивное вещество в активный ангиотензин II. Его ингибирование приводит к снижению концентрации ангиотензина II в ангиотензиновых рецепторах (AT1 и AT2). В результате это приводит сначала к снижению артериального давления, а потом – к расслаблению сердечной мышцы.

Снижение уровня ангиотензина II зофеноприлом снижает высвобождение альдостерона, который влияет на водный баланс организма на клеточном уровне. Постинфарктное неблагоприятное воздействие на клетки фибробластов и миоцитов сердца тоже может быть уменьшено путем лечения ингибиторами АПФ.

Показания к применению

Препарат используется для лечения гипертонического заболевания (гипертонии). Эта наиболее распространенная форма высокого давления, которая наносит долгосрочный ущерб сердцу и кровеносным сосудам, становится причиной сердечных приступов и инсультов.

Снижение АД снимает избыточную нагрузку с сердечной мышцы, как упоминалось выше. Поэтому ингибиторы АПФ успешно используются для лечения миокардиальной недостаточности (застойной и острой).

У пациентов, которые подвержены риску развития сердечных приступов и инсультов, зофеноприл используется для профилактики этих опасных распространенных заболеваний. В крупных клинических исследованиях было показано, что в этих случаях смертность пациентов оказалась значительно ниже, чем в группе плацебо.

Мета-анализ доктора Эрика Бордмана в «European Heart Journal», датированный апрелем 2012 года, показал положительные эффекты зофеноприла. В нем участвовало 160 000 пациентов, из которых 91% имели гипертонию. Введение зофеноприла приводило к снижению смертности от всех причин на 5%.

Зофеноприл: инструкция по применению

Зофеноприл доступен в виде таблеток с 30 и 60 мг активного вещества. Выпускаются и таблетки с 7,5 действующего вещества, необходимые для титрования дозы в первые 4 дня после сердечного приступа.

При гипертензии рекомендуется принимать 30 мг один раз в день. Дозировку зофеноприла можно увеличить до 60 мг. В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин), легкой и умеренной печеночной недостаточности доза должна быть уменьшена вдвое.

Дозировка при остром инфаркте миокарда составляет 2 раза по 7,5 мг в первые два дня, 2 раза 15 мг в течение следующих 2 дней, а затем дважды 30 мг в день. Если АД падает, доза должна быть снова уменьшена.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные заменители препарата:

• Зокардис;
• Зофеноприл Н (наиболее дешевый препарат отечественного производства);

Цена на препараты зависит от количества зофеноприла в таблетках и формы выпуска.

Противопоказания

Противопоказания указывают на ситуацию или состояние, при которых зофеноприл не рекомендуется принимать. В этих случаях он может использоваться только после тщательной оценки рисков/пользы.

Основные противопоказания к ингибиторам АПФ:

• Беременность и лактация;
• Стеноз почечной артерии;
• Перенесенная трансплантация почек;
• Пороки клапанов сердца;
• Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь сердца);
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Первичный гиперальдостеронизм (редкая форма гипертонии, вызванная дефицитом калия).

Побочные эффекты

Как и другие препараты, зофеноприл обладает рядом побочных эффектов. Однако он хорошо переносится, и серьезные проблемы возникают крайне редко. Типичным побочным эффектом зофеноприла (у 10-15% пациентов) является сухой кашель.

Часто пациенты сообщают о следующих побочных эффектах:

• Сухой раздраженный кашель;
• Сильное падение кровяного давления (особенно в начале терапии);
• Нарушение функции почек;
• Снижение содержания кальция в крови;
• Экзантема (обширная, даже кожная сыпь);
• Ангионевротический отек (отек лица).

Редко могут возникать следующие побочные эффекты:

• Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов);
• Нейтропения (уменьшение концентрации гранулоцитов, входящих в состав лейкоцитов);
• Анафилактический шок (реакция гиперчувствительности иммунной системы); Гемолитическая анемия (форма анемии);
• Дисфункция печени;
• Увеличение концентрации кальция в сыворотке;
• Острая почечная недостаточность у пациентов высокого риска, страдающих первичной болезнью почек.

Лечащий врач будет анализировать кровь с регулярными интервалами во время длительной терапии, взяв образец в лабораторию. Патологические уровни определенных показателей крови должны диагностироваться вовремя. Таким образом, повреждение, вызванное побочными эффектами, практически устраняется или сводится к минимуму. При возникновении серьезных отклонений врач рассмотрит вопрос о приеме препарата из другой группы антигипертензивных средств.

Взаимодействие

Сопутствующее применение ингибиторов АПФ и других лекарств может вредно воздействовать на организм. Препараты могут уменьшать, нейтрализовать или повышать эффективность зофеноприла. Часто возникают нежелательные эффекты.

Важно! Антигипертензивный эффект зофеноприла может быть усилен при одновременном лечении другими препаратами, используемыми для терапии гипертонической болезни.

В некоторых случаях это очень полезно для лечения высокого давления. Комбинация зофеноприла с другими препаратами (диуретиками, бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов) усиливает основной терапевтический эффект.

Калийсберегающие диуретики

Увеличение обратной реабсорбции калия может вызвать опасное повышение уровня того микроэлемента в крови. Такое состояние в медицинской практике именуется гиперкалиемией.

Эффект инсулина и противодиабетических пероральных медикаментов может быть усилен одновременным введением зофеноприла.

Цитостатические агенты, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды.

Все лекарства, которые влияют или подавляют иммунную систему и, таким образом, сильно искажают картину крови, способны видоизменять эффект зофеноприла и вызвать опасные для жизни побочные действия.

Алкоголь

Рекомендуется избегать употребления алкоголя во время лечения зофеноприлом. Это связано с непредсказуемым воздействием на давление в сосудах и усилением побочных действий. Здесь стоит различать краткосрочные и долгосрочные эффекты алкоголя на кровяное давление.

Алкоголь приводит к расширению кровеносных сосудов в краткосрочной перспективе, снижая АД сразу после приема. Зофеноприл тоже снижает кровяное давление. В совокупности этот гипотензивный эффект может привести к легким и серьезным проблемам с кровообращением.

Постоянное же употребление алкоголя приводит к повышенному кровяному давлению и вносит свой вклад в развитие эссенциальной гипертонической болезни. Здесь отдельные факторы играют роль, независимо от того, в какой степени это происходит.

Если пациент курит или страдает от аффективных расстройств, АД от употребления алкоголя может еще больше повыситься. Часто эффекты повышения АД сильнее, чем гипотензивное действие.

Поэтому распитие алкогольных напитков оказывает двоякое действие на зофеноприл: при увеличении АД алкоголь снижает гипотензивный эффект, при снижении – усиливает. Это может иметь фатальные последствия. Возможность возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы значительно увеличивается, а это означает, что риск сердечного приступа или апоплексии тоже возрастает.

Меры предосторожности

Зофеноприл используется при лечении высокого кровяного давления, нарушении функции сердца, после сердечного приступа и у диабетиков с заболеваниями почек (диабетической нефропатией). При этих заболеваниях зофеноприл в значительной мере снижает смертность пациентов.

Регрессия структурных изменений в сердце после инфаркта и диабетической нефропатии может быть достигнута при длительном применении зофеноприла. Долгосрочное использование зофеноприла улучшает прогноз на выздоровление.

Синдром отмены

Процедура отмены прием зофеноприла является спорной. Например, некоторые авторы сообщают, что зофеноприл не вызывает повышения АД при отмене препарата. Они считают, что зофеноприл не вызывает рикошетный синдром. Поэтому прекратить прием без консультации с врачом можно каждому.

Другие авторы настоятельно советуют резко не прекращать принимать зофеноприл. Согласно этим ученым, иногда может быть полезно перейти на другой антигипертензивный препарат. Внезапная отмена приема зофеноприла увеличивает риск осложнений, которые в итоге могут стать фатальными. Однако на практике прием таблеток часто прекращается пациентами самостоятельно.

Такое происходит из-за неосведомленности относительно безопасности отмены лечения зофеноприлом. Пациенты зачастую не имеют никаких симптомов при гипертонической болезни. Когда они начинают принимать зофеноприл, это приводит к определенному дискомфорту, например, головокружению. Организм привыкает к повышенному уровню АД, а внезапное снижение АД вызывает дискомфорт. Естественно, это стимулирует пациентов прекратить использование зофеноприла.

Однако стоит отметить, что при прекращении приема зофеноприла гипертоническая болезнь значительно увеличивает риск таких расстройств, как инсульт и сердечный приступ. Утверждается, что повышение АД на 10 мм рт. ст. забирает 10 лет жизни. Это означает, что даже бессимптомное, постоянное повышение артериального давления сокращает жизнь человека.

Временное снижение АД не помогает пациентам с эссенциальной гипертонией. В большинстве случаев АД возвращается к исходным значениям при прекращении приема антигипертензивных средств. Однако это также зависит от того, что вызвало повышенное кровяное давление.

Совет! Не следует самостоятельно прекращать использование медикаментозного средства. Требуется проконсультироваться с кардиологом или лечащим врачом.

Еще:

Показания и краткая инструкция по применению к Зокардису, выбор аналогов Фармакодинамика Вазотенза Н, фармакокинетика, побочные действия, взаимодействие с другими веществами и инструкция по применению Фармакодинамика Дуплекора, клиническая эффективность, фармакокинетика, инструкция по применению и побочные действия Показания к приему клопидогреля, фармакокинетика, фармакодинамика, инструкция по применению и побочные эффекты