Механизм действия Верапамила в ампулах, фармакокинетика, инструкция по применению и меры предосторожности
Верапамил представляет собой лекарственное средств, которое относится к группе антагонистов кальция. Он относится к IV классу антиаритмических препаратов.
Механизм действия
Блокаторы кальциевых каналов предотвращают приток кальция в гладкие мышцы, сердечную мышцу и проводящую систему сердца. В результате они усиливают вазодилатацию, уменьшают потребление кислорода сердцем и замедляют частоту формирования потенциалов действия и, кроме всего прочего, сердечный ритм. Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые можно использовать против головокружения и мигрени.
Показания к применению
Верапамил используется для лечения:
- Ишемической болезни сердца;
- Нарушений сердечного ритма (аритмии);
- Эссенциальной гипертонической болезни;
- Кластерной головной боли (наиболее опасной формы мигрени);
- Гипертрофической кардиомиопатии.
Верапамил в ампулах: инструкция по применению
У пациентов с ишемической болезнью сердца верапамил используется при хронической стабильной/нестабильной/вазоспастической стенокардии. Он назначается пациентам после сердечного приступа, но только при отсутствии миокардиальной недостаточности. Верапамил применяют в качестве альтернативного препарата, если бета-адреноблокаторы не дают нужного эффекта.
В качестве антиаритмического лекарственного средства для лечения сердечной аритмии препарат может применяться против пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Как правило, назначают раствор в ампулах с дозой в 5 мг и постепенно ее увеличивают в течение двух недель. Верапамил в виде инъекций эффективен в отношении фибрилляции предсердий и трепетания желудочков.
Средство в таблетках используется для профилактики кластерных болей. Поскольку для подавления атак кластерной мигрени требуется сравнительно высокая начальная доза 3-4 × 80 мг с постепенным увеличением до 960 мг/сут (в некоторых случаях даже больше), рекомендуется регулярная проверка ЭКГ.
Редко верапамил используется исключительно для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонической болезни.
Важно! Купить препарат в аптеках можно только по рецепту. Выписать его может только лечащий кардиолог.
Аналоги препарата
Наиболее распространенные торговые наименования заменителей верапамила:
- Верогалид;
- Изоптин раствор для уколов (от российского производителя);
- Финоптин;
- Вератард 180.
Средняя цена препаратов, содержащих верапамил варьируется в пределах 150-500 рублей.
Противопоказания, меры предосторожности и взаимодействие
Верапамил не должен использоваться при кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда с осложнениями, такими как брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность, нарушения проводящей системы сердца, AV-блокаде II степени, синдроме слабости синусового узла, явной миокардиальной недостаточности, фибрилляции или трепетания предсердий у больных с синдромом WPW и с известной гиперчувствительностью к верапамилу, в течение первых шести месяцев беременности. Бета-блокаторы (например, бисопролол) противопоказаны при приеме верапамила, так как это может вызвать тяжелую степень AV-блокады.
Требуется тщательный мониторинг степени AV-блокады, гипотонии (систолическое <90 мм рт.ст.), брадикардии (ЧСС <50 ударов в минуту), тяжелых почечных нарушений, миастении, пациентов с синдромом Ламберта-Итона и мышечной дистрофии Дюшенна.
В последнем триместре беременности верапамил должен использоваться только при строгой оценке преимуществ и рисков. Поскольку действующее вещество переходит в грудное молоко, его нельзя принимать во время грудного вскармливания.
Грейпфрут может увеличить концентрацию верапамила в плазме крови, одновременно ингибируя эффект первого прохода. Мочегонные препараты (диуретические средства) повышают эффект снижения артериального давления.
При совместном введении верапамила и симвастатина в более высоких дозировках увеличивается риск развития миопатии/рабдомиолиза, поэтому дозу препаратов следует соответствующим образом корректировать.
Внутривенное введение изоптина не должно использоваться у пациентов с сопутствующей терапией бета-адреноблокаторами (исключение: интенсивная терапия). При одновременном использовании лоперамида (слабительного вещества) и верапамила могут усилиться признаки угнетения дыхания. Некоторые рандомизированные исследования доказали, что у курильщиков концентрация препарата в плазме крови снижается на 25 процентов.
Побочные эффекты
Очень распространенные побочные действия:
- Желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, диспепсия, тошнота и рвота;
- Экстрасистолии.
Общие побочные реакции:
- Повышенная утомляемость;
- Нервозность;
- Головокружение;
- Сонливость;
- Психический дискомфорт;
- Невротические расстройства;
- Тремор конечностей;
- Появление сердечной недостаточности;
- Чрезмерное снижение АД;
- Ортостатическая гипотензия;
- Выраженная брадикардия с нарушениями ритма сердца;
- Блокада синусового узла (атриовентрикулярная блокада 1 степени);
- Отек различных частей тела;
- Временное покраснение лица;
- Аллергические реакции (покраснение, зуд , крапивница, папулезная сыпь)
- Мигрень.
Необычные побочные явления:
- Снижение секреции инсулина;
- Заметное усиление сердцебиения;
- Тахикардия;
- Опасная для жизни блокада атриовентрикулярного узла;
- Аллергической воспаление печеночных клеток;
- Эректильная дисфункция.
Редкие побочные эффекты:
- Геморрагии под кожей;
- Боль в суставах;
- Мышечная боль;
- Мышечная атония;
- Увеличение размеров молочных желез (особенно при длительном лечении у пожилых пациентов – исчезает после прекращения приема верапамила).
Очень редкие побочные эффекты:
- Неконтролируемые движения конечностей;
- Асистолия (из-за отказа синусового узла);
- Окклюзия желудочно-кишечного тракта;
- Утолщение десен;
- Тяжелые аллергические реакции, такие как отек сосудов (ангионевротический отек);
- Увеличение концентрации пролактина в кровеносном русле;
- Панические атаки;
- Серьезные нарушения психического статуса пациента;
- Потеря сознания;
- Повышение концентрации печеночных трансаминаз;
- Синдром сумеречного сознания;
- Двигательные нарушения различной этиологии;
- Тревога;
- Депрессия.
История открытия верапамила
Примерно в 1960 году компания Knoll AG начала исследовать новое вещество, расширяющее коронарные сосуды. В качестве исходного вещества они использовали папаверин, эффект которого уже был известен. Из него Ф. Денгель разработал группу подобных соединений. Потом он окончательно вывел вещество D 365, которое теперь называется верапамилом.
В различных исследованиях Ханс Хаас (1907-1996) и Г. Хертфельдер впервые продемонстрировали коронарорасширяющий эффект верапамила. Однако в то время не было известно о точном механизме действия. Однако его продажа началась в 1963 году без экономического успеха на российском рынке.
По этой причине эффект верапамила был приписан наличию блокирующего эффекта β-рецептора. В ноябре того же года компании Knoll AG и Hoechst поручили Альбрехту Флекенштейну изучить два вещества верапамил и прениламил, чтобы выявить их механизм действия. Уже в 1964 году ученые обнаружили, что оба препарата являются антагонистами кальциевых рецепторов. В 1967 году Флекенштейн запатентовал верапамил (Isoptin®) и галлопамил (Procorum®).
Важно! Верапамил был исключен из списка бета-блокаторов и внесен в новую категорию веществ, именуемых антагонистами кальция, которые официально получили свое название в 1969 году.