Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Механизм действия Верапамила в ампулах, фармакокинетика, инструкция по применению и меры предосторожности

0
Марина Дмитриевна
Автор статьи:
Марина Дмитриевна
2017.11.30
94

Верапамил представляет собой лекарственное средств, которое относится к группе антагонистов кальция. Он относится к IV классу антиаритмических препаратов.

Внимание! В справочнике фармакологии АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами C08DA01.

Упаковка препарата

Механизм действия

Блокаторы кальциевых каналов предотвращают приток кальция в гладкие мышцы, сердечную мышцу и проводящую систему сердца. В результате они усиливают вазодилатацию, уменьшают потребление кислорода сердцем и замедляют частоту формирования потенциалов действия и, кроме всего прочего, сердечный ритм. Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые можно использовать против головокружения и мигрени.

Фармакодинамика действующего вещества

Показания к применению

Верапамил используется для лечения:

  • Ишемической болезни сердца;
  • Нарушений сердечного ритма (аритмии);
  • Эссенциальной гипертонической болезни;
  • Кластерной головной боли (наиболее опасной формы мигрени);
  • Гипертрофической кардиомиопатии.

Верапамил в ампулах: инструкция по применению

У пациентов с ишемической болезнью сердца верапамил используется при хронической стабильной/нестабильной/вазоспастической стенокардии. Он назначается пациентам после сердечного приступа, но только при отсутствии миокардиальной недостаточности. Верапамил применяют в качестве альтернативного препарата, если бета-адреноблокаторы не дают нужного эффекта.

В качестве антиаритмического лекарственного средства для лечения сердечной аритмии препарат может применяться против пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Как правило, назначают раствор в ампулах с дозой в 5 мг и постепенно ее увеличивают в течение двух недель. Верапамил в виде инъекций эффективен в отношении фибрилляции предсердий и трепетания желудочков.

Средство в таблетках используется для профилактики кластерных болей. Поскольку для подавления атак кластерной мигрени требуется сравнительно высокая начальная доза 3-4 × 80 мг с постепенным увеличением до 960 мг/сут (в некоторых случаях даже больше), рекомендуется регулярная проверка ЭКГ.

Электрокардиография

Редко верапамил используется исключительно для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонической болезни.

Важно! Купить препарат в аптеках можно только по рецепту. Выписать его может только лечащий кардиолог.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные торговые наименования заменителей верапамила:

  • Верогалид;
  • Изоптин раствор для уколов (от российского производителя);
  • Финоптин;
  • Вератард 180.

Средняя цена препаратов, содержащих верапамил варьируется в пределах 150-500 рублей.

Противопоказания, меры предосторожности и взаимодействие

Верапамил не должен использоваться при кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда с осложнениями, такими как брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность, нарушения проводящей системы сердца, AV-блокаде II степени, синдроме слабости синусового узла, явной миокардиальной недостаточности, фибрилляции или трепетания предсердий у больных с синдромом WPW и с известной гиперчувствительностью к верапамилу, в течение первых шести месяцев беременности. Бета-блокаторы (например, бисопролол) противопоказаны при приеме верапамила, так как это может вызвать тяжелую степень AV-блокады.

Требуется тщательный мониторинг степени AV-блокады, гипотонии (систолическое <90 мм рт.ст.), брадикардии (ЧСС <50 ударов в минуту), тяжелых почечных нарушений, миастении, пациентов с синдромом Ламберта-Итона и мышечной дистрофии Дюшенна.

В последнем триместре беременности верапамил должен использоваться только при строгой оценке преимуществ и рисков. Поскольку действующее вещество переходит в грудное молоко, его нельзя принимать во время грудного вскармливания.

Грейпфрут может увеличить концентрацию верапамила в плазме крови, одновременно ингибируя эффект первого прохода. Мочегонные препараты (диуретические средства) повышают эффект снижения артериального давления.

При совместном введении верапамила и симвастатина в более высоких дозировках увеличивается риск развития миопатии/рабдомиолиза, поэтому дозу препаратов следует соответствующим образом корректировать.

Внутривенное введение изоптина не должно использоваться у пациентов с сопутствующей терапией бета-адреноблокаторами (исключение: интенсивная терапия). При одновременном использовании лоперамида (слабительного вещества) и верапамила могут усилиться признаки угнетения дыхания. Некоторые рандомизированные исследования доказали, что у курильщиков концентрация препарата в плазме крови снижается на 25 процентов.

Никотин ускоряет выведение верапамил из организма человека

Побочные эффекты

Очень распространенные побочные действия:

  • Желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, диспепсия, тошнота и рвота;
  • Экстрасистолии.

Общие побочные реакции:

  • Повышенная утомляемость;
  • Нервозность;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Психический дискомфорт;
  • Невротические расстройства;
  • Тремор конечностей;
  • Появление сердечной недостаточности;
  • Чрезмерное снижение АД;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Выраженная брадикардия с нарушениями ритма сердца;
  • Блокада синусового узла (атриовентрикулярная блокада 1 степени);
  • Отек различных частей тела;
  • Временное покраснение лица;
  • Аллергические реакции (покраснение, зуд , крапивница, папулезная сыпь)
  • Мигрень.

Необычные побочные явления:

  • Снижение секреции инсулина;
  • Заметное усиление сердцебиения;
  • Тахикардия;
  • Опасная для жизни блокада атриовентрикулярного узла;
  • Аллергической воспаление печеночных клеток;
  • Эректильная дисфункция.

Редкие побочные эффекты:

  • Геморрагии под кожей;
  • Боль в суставах;
  • Мышечная боль;
  • Мышечная атония;
  • Увеличение размеров молочных желез (особенно при длительном лечении у пожилых пациентов – исчезает после прекращения приема верапамила).

Очень редкие побочные эффекты:

  • Неконтролируемые движения конечностей;
  • Асистолия (из-за отказа синусового узла);
  • Окклюзия желудочно-кишечного тракта;
  • Утолщение десен;
  • Тяжелые аллергические реакции, такие как отек сосудов (ангионевротический отек);
  • Увеличение концентрации пролактина в кровеносном русле;
  • Панические атаки;
  • Серьезные нарушения психического статуса пациента;
  • Потеря сознания;
  • Повышение концентрации печеночных трансаминаз;
  • Синдром сумеречного сознания;
  • Двигательные нарушения различной этиологии;
  • Тревога;
  • Депрессия.

История открытия верапамила

Примерно в 1960 году компания Knoll AG начала исследовать новое вещество, расширяющее коронарные сосуды. В качестве исходного вещества они использовали папаверин, эффект которого уже был известен. Из него Ф. Денгель разработал группу подобных соединений. Потом он окончательно вывел вещество D 365, которое теперь называется верапамилом.

Молекулярная структура верапамила

В различных исследованиях Ханс Хаас (1907-1996) и Г. Хертфельдер впервые продемонстрировали коронарорасширяющий эффект верапамила. Однако в то время не было известно о точном механизме действия. Однако его продажа началась в 1963 году без экономического успеха на российском рынке.

По этой причине эффект верапамила был приписан наличию блокирующего эффекта β-рецептора. В ноябре того же года компании Knoll AG и Hoechst поручили Альбрехту Флекенштейну изучить два вещества верапамил и прениламил, чтобы выявить их механизм действия. Уже в 1964 году ученые обнаружили, что оба препарата являются антагонистами кальциевых рецепторов. В 1967 году Флекенштейн запатентовал верапамил (Isoptin®) и галлопамил (Procorum®).

Важно! Верапамил был исключен из списка бета-блокаторов и внесен в новую категорию веществ, именуемых антагонистами кальция, которые официально получили свое название в 1969 году.

94
Комментариев пока нет, но Вы могли бы оставить его первым...
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Вопросы врачамБолее 2000 вопросов и ответов
Задать вопрос врачу



Полезные книги
2 021
Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
541
Ишемическая болезнь сердца
546
Стенокардия
534
Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
546
Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте
Adblock
detector