Основные показания к назначению Занидипа, противопоказания, механизм действия и инструкция по применению

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.25

366

Препараты

Занидип – антигипертензивное лекарственное средство, которое используется в кардиологической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Механизм действия

Лерканидипин (инструкция по применению) относится к группе блокаторов кальциевых каналов (БКК). Он химически похож на нифедипин. Занидип блокирует каналы в стенке сосудистой мускулатуры, предотвращая попадание кальция в мышечные клетки. Поскольку кальций необходим для сокращения мышечной клетки, миоциты расслабляются из-за его дефицита. Кровеносные сосуды расширяются,  кровяное давление падает, а кровообращение улучшается.

Некоторые первые БКК, разработанные в начале 60-х годов, тоже влияли на частоту сердечных сокращений – они замедляли сердцебиение. Однако новые препараты, такие как занидип, имеют избирательное действие, влияют только на кальциевые каналы в стенках артерий и неменяют сердечный ритм.

Поглощение, распад и выведение Занидипа

Активный ингредиент принимается в виде таблеток с едой, попадая через стенки кишечника в кровь. Самые высокие уровни вещества в крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь. Занидип – жирорастворимый препарат, поэтому его эффект длится дольше, чем водорастворимых БКК.

Лерканидипин разрушается под действием ферментов в печени. Продукты разложения выводятся из организма с мочой и стулом. Примерно через восемь-десять часов после приема внутрь половина абсорбированного лекарственного средства разрушается.

Клинические исследования

Занидип обладает самой высокой холестериновой толерантностью и максимальной селективностью по отношению к кальциевым рецепторам. Он устанавливает новые стандарты в плане совместимости. До утверждения в 15 европейских странах было проведено 38 контролируемых клинических испытаний с участием более 2600 пациентов с гипертонией.

Во всех исследованиях занидип показал исключительно благоприятный профиль побочных эффектов. Неблагоприятное действие, характерное для БКК, – отеки нижних конечностей. Они не были зарегистрированы при употреблении терапевтической дозы препарата 10 мг, тогда как для плацебо отмечен один случай удержания воды в тканях. Доза 20 мг вызывала такие побочные эффекты у 1,6% пациентов. Тем временем терапевтический опыт доступен для примерно двух миллионов пациентов.

Занидип эффективно уменьшал систолическое и диастолическое артериальное давление во всех клинических испытаниях и обеспечивал 24-часовой эффект. Оптимальную дозу устанавливали на уровне 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут приводит к значительному усилению гипотензивного эффекта.

В однолетнем долгосрочном исследовании значительное снижение было достигнуто даже у тех пациентов, у которых наблюдался повышенный уровень глюкозы, креатинина и общего холестерина. Поэтому занидип особенно подходит для лечения пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом. Для этих пациентов корректировка дозы не требуется.

Показания к применению

Занидип используется при лечении гипертонии, которая не имеет органических причин (эссенциальная гипертоническая болезнь).

Активный ингредиент может использоваться в комбинации с бета-блокаторами или ингибиторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для лечения повышенного кровяного давления. В этом случае лерканидипин всегда назначают в сочетании с другими антигипертензивными средствами, если при лечении одним активным веществом желаемое снижение артериального давления не достигнуто.

Занидип: инструкция по применению

Рекомендуемая доза – одна таблетка 10 мг один раз в день, которая принимается по крайней мере за 15 минут до еды. В зависимости от успеха лечения врач может увеличить дозу до 20 мг. Увеличение дозы должно быть постепенным, так как для достижения максимального антигипертензивного эффекта может потребоваться приблизительно две недели.

Важно! У некоторых пациентов, которые не реагируют на монотерапию занидипом, врач может дополнительно добавить к лечению бета-блокаторы, диуретические вещества (гидрохлортиазид) или ингибиторы АПФ (каптоприл или эналаприл).

Аналоги препарата

Наиболее распространенные названия заменителей занидипа:

• Алвотенс;
• Капидин;
• Леркамен;
• Лерканост;
• Торидип.

Противопоказания

Существуют противопоказания, при которых не следует употреблять медикамент. Некоторые патологические состояния увеличивают риск развития неблагоприятных реакций и осложнений.

Крайне не рекомендуется использовать занидип при:

• Гиперчувствительности к действующему веществу или связанным с ним БКК (дигидропиридинам);
• Нарушениях кровотока в левом желудочке;
• Неизлечимой миокардиальной недостаточности;
• Тяжелой почечной или печеночной дисфункции;
• Перенесенном сердечном приступе.

В некоторых случаях препарат можно использовать только после тщательного взвешивания пользы/вреда лечащим врачом в следующих ситуациях:

• Пациентам с сердечными аритмиями, исходящими из синусового узла;
• Пациентам с легкой или умеренной стенокардией;
• Больным с почечной или печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени.

Беременность и лактация

Занидип не следует использовать во время беременности и лактации. Активный ингредиент переходит в грудное молоко. Малыша придется отучить от груди, если во время лактации требуется лечение занидипом.

Дети

Следует избегать использования у детей, потому что эффекты зандипиа недостаточно изучены в этой возрастной категории.

Побочные эффекты

Побочные действия от лекарственных препаратов различаются в зависимости от формы введения, выпуска и концентрации исходных веществ. В некоторых случаях основное заболевания больного пациента может влиять на частоту и тип побочных действий от занидипа. При появлении любых побочных реакций рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Общие побочные эффекты:

• Гиперемия кожных покровов;
• Мигрень;
• Крапивница.

Необычные побочные эффекты:

• Головокружение;
• Синдром хронической усталости;
• Нарушение чувствительности тела (парестезия);
• Усиленное сердцебиение;
• Высокая частота сердечных ударов (тахикардия);
• Отек лодыжек;
• Стенокардия в покое.

Редкие побочные эффекты:

• Тошнота;
• Вздутие живота;
• Диарея;
• Усиление приступов стенокардии;
• Увеличение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия);
• Гемопоэтические расстройства, такие как снижение белых кровяных клеток (лейкопения), уменьшение красных кровяных клеток (анемия), снижение количества тромбоцитов, агранулоцитоз.

Очень редкие побочные эффекты:

• Гиперплазия (увеличение размеров) десен.

Маловероятные побочные действия занидипа:

• Аллергические кожные реакции (эритема, зуд, крапивница);
• Макулопапулезная сыпь или эритромелалгия;
• Светоиндуцированные кожные реакции;
• Миалгия;
• Мышечный тремор;
• Небольшое временное изменение оптического восприятия;
• Нарушение функции печени;
• Гипотензия;
• Развитие сердечной недостаточности или обострение существующей;
• Сердечный приступ;
• Анафилактический шок;
• Почечная дисфункция.

При длительном лечении у пожилых пациентов отмечались редкие случаи роста груди (гинекомастия).

Взаимодействие

Усиление антигипертензивного эффекта возникает при одновременном введении других гипотензивных веществ, таких как дилтиазет, нитраты, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, мочегонные средства (диуретики), высокие дозы противокислотных медикаментов (антацидов), таких как циметидин или ранитидин.

Совместное введение противогрибковых веществ, ритонавира, эритромицина, циклоспоринов (против отторжения органов после трансплантации) препятствуют разрушению лерканидипина в организме. В результате его эффект увеличивается настолько, что могут возникать токсические реакции.

Если занидип используется одновременно с лекарственными средствами, которые выводятся с помощью той же самой ферментной системы из организма, это может вызвать повышенный или продолжительный эффект. Это относится к антигистаминам H1, терфенадину и астемизолу, некоторым антиаритмическим средствам (амиодарон или хинидин).

Если занидип используется одновременно с лекарственными средствами, которые стимулируют ферменты, разрушающие активное вещество, эффект может быть снижен. Это относится к противоэпилептическим препаратам (фенитоин и карбамазепин), противотуберкулезному препарату рифампицину.

Если занидип вводится вместе с бета-адренергическим блокатором метопрололом, доступность лерканидипина в организме снижается вдвое. Хотя занидип безопасен при использовании совместно с бета-адреноблокаторами, может потребоваться корректировка дозировки врачом.

Вещества для лечения сердечной недостаточности, такие как дигоксин, усиливают свое действие при совместном введении лерканидипина.

Поскольку лерканидипин, в свою очередь, усиливает действие симвастатина (гиполипидемическое средство), два препарата должны быть отделены друг от друга с интервалом времени около двенадцати часов.

Занидип не следует принимать с грейпфрутовым соком. Сок грейпфрута предотвращает распад действующего вещества в организме и повышает гипотензивный эффект.

Меры предосторожности

Некоторые меры предосторожности способны снизить риск развития неблагоприятных осложнений и побочных эффектов. Меры, которые требуется учитывать при приеме занидипа:

• В случае нарушения функции печени может наблюдаться резкое снижение артериального давления;
• Психомоторные реакции могут быть нарушены в значительной степени вследствие снижения давления;
• Способность управлять и использовать машины может быть слегка или умеренно нарушена. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы или при комбинации с алкоголем.

Было отмечено, что в некоторых случаях медикаментозное средство способно вызвать тяжелые аллергические реакции.

Совет! При появлении признаков анафилактического шока требуется немедленно вызвать скорую помощь или обратиться к лечащему врачу.

История открытия

Первые БКК были разработаны в начале 1970-х годов ученым Альбрехтом Флекенштейном во Фрайбурге в сотрудничестве с несколькими фармацевтическими компаниями. В качестве активного ингредиента третьего поколения лерканидипин был впервые одобрен в 2000 году. В дополнение к фиксированным комбинациям с другими антигипертензивными препаратами выпускаются лекарства, содержащие только активный ингредиент лерканидипина.

Еще:

Выбор аналогов для Парнавел Амло, показания к применению и противопоказания Описание препарата Амлорус в инструкции по применению, аналоги и показания Инструкция по применению «Норваска», состав препарата, показания, аналоги, цены и отзывы Действие и свойства лекарства Леркамен, дозировка и инструкция к применению