Клиническая эффективность Моксонидина, противопоказания, инструкция по применению и показания
Моксонидин – это международное непатентованное наименование лекарственного средства, которое используется в медицине для лечения гипертонической болезни неорганической природы. Препарат способен стабилизировать показатели АД и улучшить качество жизни больных с эссенциальной гипертонией.
Описание механизма действия препарата
Моксонидин относится к группе альфа-симпатомиметиков, оказывающих влияние исключительно на альфа-2-рецепторы. Альфа-2 рецепторы являются специальными сайтами связывания симпатических волокон вегетативной нервной системы (ВНС). В отличие от рецепторов альфа-1, у них нет функции «включения» активности симпатической нервной системы (СНС). Они отвечают за генерализованное торможение СНС. Моксонидин действует на эти рецепторы, а также на нейромедиаторы, однако сильнее и дольше.
При использовании моксонидина снижается количество сердечных сокращений и объем циркулирующей крови. Кроме того, моксонидин вызывает расширение артерий и вен. С расширенными сосудами, меньшим объемом крови и большим диаметром сосуда кровь из сердца накачивается через сосуды с меньшим давлением. В результате кровяное давление падает. Этот эффект подтверждается тем фактом, что моксонидин в почках замедляет высвобождение гормонального вещества ренина, повышающего кровяное давление.
Поглощение, расщепление и выделение моксонидина
После приема препарата моксонидина через рот (перорально) активное вещество поглощается быстро и почти полностью из тонкой кишки в кровь. Самые высокие уровни вещества в крови достигаются через полчаса после внутривенного введения и три часа после перорального приема. Моксонидин в основном выводится без изменений через мочу. Небольшая часть – от десяти до двадцати процентов – метаболизируется до неэффективных продуктов распада, а затем выводится из организма. Примерно через два-три часа после приема внутрь половина препарата утилизируется.
Показания к применению препарата
Препарат моксонидин используется для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонии. В некоторых случаях его используют для снижения высокого АД, вызванного вторичными причинами – нефропатией, например.
Препарат моксонидин рекомендуется использовать с осторожностью у пациентов с повышенным кровяным давлением и функциональной недостаточностью миокарда, потому что, согласно предыдущим результатам исследований, это может ухудшить перспективы лечения.
Инструкция по применению препарата Моксонидин канон, при каком давлении и как часто принимать лекарство?
Антигипертензивное лекарственное средство употребляют в виде таблеток. Суточная доза составляет от 0,2 до 0,6 мг моксонидина. Лечение обычно начинается с приема 0,2 мг в день утром и независимо от приема пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. При необходимости дозировка медленно увеличивается и, возможно, разделяется на две ежедневные дозы (утром и вечером). Не рекомендуется пить больше 0,4 мг за один раз и 0,6 мг в сутки. Увеличивать дозировку нужно под руководством лечащего врача. Дополнительную информацию можно прочитать в аннотации к моксонидину.
Стоит отметить, что препарат, как правило, не вводят внутривенно. Он применяется только перорально и в большей степени помогает при неосложненной гипертензии.
Важно! Правильно выписать медикаменты от высокого давления может только квалифицированный кардиолог. Поэтому для получения рецептуры необходимо записаться на консультацию. Не стоит самостоятельно лечить эссенциальную гипертонию.
Как прекратить принимать препарат?
Прекращение приема препарата должно быть медленным (как и первоначальное увеличение дозы). Внезапное прекращение способно привести к внезапному и быстрому повышению артериального давления (рикошетный синдром).
Моксонидин: аналоги препарата
Торговые названия заменителей моксонидина:
- Физиотенз (страна-производитель – Германия);
- Моксонидин-ЛФ;
- Моксарел (дешевый аналог российского производства);
- Моксогамма.
Срок хранения упаковки с активным препаратом составляет 5 лет. Препараты, содержащие активное вещество моксонидин, являются фармакопейными и назначаются только в определенной дозе, поэтому выписка рецептуры на медикамент должна осуществляться исключительно кардиологом.
Побочные эффекты препарата
Возникновение многих побочных эффектов зависит от формы введения препарата, общего состояния здоровья пациента, индивидуальных характеристик метаболизма и концентрации вещества. Увеличение дозировки приводит к усилению побочных действий от медикамента.
Очень распространенные побочные реакции препарата:
- Сонливость;
- Головная боль;
- Головокружение;
- Сонливость;
- Сухость во рту.
Общие побочные действия препарата:
- Нарушение мышления;
- Расстройства сна;
- Тошнота;
- Запор;
- Усталость;
- Слабость.
Необычные побочные явления препарата:
- Слабость в ногах;
- Депрессия;
- Тревога;
- Повышенный уровень креатинкиназы в крови;
- Задержка воды в организме;
- Потеря сознания;
- Потеря аппетита;
- Нарушения чувствительности языка;
- Боли в околоушной слюнной железе;
- Задержка или недержание мочи;
- Аллергические кожные реакции;
- Сухость кожи;
- Зуд;
- Сухость глаз;
- Жжение в глазах;
- Чрезмерно низкое кровяное давление;
- Ненормальные ощущения в конечностях (синдром Рейно);
- Нарушения артериального кровообращения;
- Импотенция, снижение либидо.
Редкие побочные эффекты:
- Расстройство желудка;
- Проблемы с кишечником.
Очень редкие побочные эффекты:
- Дисфункция гепатоцитов;
- Воспаление печени;
- Застой желчи.
Противопоказания к использованию препарата
В медицинской литературе различают абсолютные и относительные противопоказания к применению препаратов. При абсолютных противопоказаниях пациенту с определенным расстройством запрещено принимать медикамент. При относительных противопоказаниях в некоторых случаях можно сделать исключение и назначить небольшую дозу препарата.
Препарат с действующим веществом не должен использоваться при:
- Выявленной гиперчувствительности;
- Нарушениях проводимости, таких как синдром слабости синусового узла или AV-блокада II и III степени;
- Сердцебиении менее 50 ударов в минуту (брадикардия);
- Тяжелых сердечных аритмиях;
- Выраженной миокардиальной недостаточности;
- Тяжелых нарушениях сердечной деятельности, атеросклерозе коронарных артерий, ног или синдроме Рейно;
- Стенокардии;
- Выраженной почечной дисфункции;
- Избыточной задержке жидкости в теле пациента;
- Болезни Паркинсона;
- Эпилепсии;
- Тяжелой болезни печени;
- Депрессивном расстройстве;
- Беременности и кормлении грудью;
- Детям до 16 лет.
Взаимодействие и совместимость препаратов
Стоит обратить внимание, что взаимодействие медикаментозных средств в значительной степени отличается в зависимости от формы выпуска и способа введения препарата.
При комбинации моксонидина и других антигипертензивных средств, таких как ингибиторы АПФ, гидралазин, дигидралазин, нифедипин, каптоприл и гуанетидин, усиливается гипотензивный эффект.
Препарат моксонидин усиливает действие антидепрессантов, таких как трициклические антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные средства и седативные средства, а также спиртных напитков (алкоголя). Одновременное введение бензодиазепинов и моксонидина усиливает снотворный эффект.
Моксонидин способен негативно влиять на скорость мышления при одновременном приеме с лоразепамом.
Моксонидин может применяться с дигиталисом, инсулином, нитратами, противовоспалительными препаратами, гиполипидемическими веществами, аллопуринолом, колхицином, пробенецидом в течение длительного периода.
Важно! Если толазолин принимается одновременно, эффект моксонидина ослабляется или вовсе исчезает.
Меры предосторожности при применении препарата
Пациентам с нефропатией рекомендуется внимательно следить за состоянием почек в начале терапии препаратом и регулярно проходить осмотры у нефролога.
Перед назначением моксонидина необходимо за 2 недели отменить назначение и прием бета-блокаторов.
Скорость реакции может быть изменена до такой степени, что ухудшит управление автомобилем или работу со сложной техникой. Поэтому при терапии данным медикаментом необходимо отказаться от вождения транспортных средства. Это в большей степени относится к началу лечения, увеличению дозы или сочетанию с алкоголем.
Лечение гипертонии этим препаратом требует регулярных медицинских осмотров.
Иногда лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если вы заметили какие-либо признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту.
История открытия препарата
Антигипертензивное вещество было запатентовано в 1980 году фармацевтической компанией Beiersdorf AG. В то же время продаются непатентованные лекарственные средства с активным ингредиентом моксонидина.
Было замечено, что моксонидин положительно влияет на резистентность к инсулину у пациентов с избыточным весом. При резистентности к инсулину клетки тела меньше реагируют на сигналы инсулина, понижающего уровень сахара в крови. Клетки начинают поглощать меньше моносахаридов, и концентрация глюкозы в крови резко возрастает. Инсулинорезистентность – предшественник диабета типа 2. Клинические исследования показали, что моксонидин может снизить резистентность к инсулину.
Совет! Моксонидин способен ускорять сжигание жира и снижать риск гипертонического криза. Это свойство используется спортсменами для достижения максимальных результатов. Однако не стоит употреблять моксонидин перед соревнованиями, потому что он внесен в список запрещенных допинговых средств.
Еще:
Инструкция по применению к Моксарелу, показания и противопоказания, выбор аналогов 
Инструкция по применению «Физиотенза», состав, аналоги и их цены, отзывы врачей и пациентов 
Действие Моксогаммы, дозировка и инструкция по применению, показания и аналоги 
Описание антигипертензивного препарата Тензотрана в инструкции по применению
