Инструкция по применению к Вальсакору, фармакология и фармакинетика антигипертензивного препарата

0

Автор статьи:
Марина Дмитриевна

2017.11.18

127

Препараты

Вальсакор – таблетки, покрытые пленкой, содержащие активное вещество валсартан. Современная фармацевтика выпускает таблетированную форму валсартана дозировкой по 80, 160, 320 мг. Дополнительные вспомогательные ингредиенты, входящие в состав лекарственного средства:

• лактоза моногидрат. Дисахарид, состоящий из остаточных галактозных и глюкозных соединений;
• микрокристаллическая целлюлоза. Органический полимер, обеспечивающий эластичность и прочность тканей. Модификационный аналог природной целлюлозы;
• повидон. Антисептическое средство местного назначения – комплексное сочетание йода с поливинилпиролидоном;
• диоксид кремния коллоидный безводный. Вещество группы кислотных оксидов. Применяется как стабилизатор;
• кроскармеллоза натрия. Дезинтегрант твердых оболочек лекарственных препаратов, обладающий высокопоглощающей способностью. Участвует в процессе растворения;
• стеарат магния. Солевое соединение стеариновой кислоты с магнием. В пищевой промышленности имеет кодировку эмульгатора Е572. Стабилизирует работу внутренних органов;
• гипромеллоза. Имеет гидратирующее действие, обладает смягчающим эффектом;
• титан диоксида. Пищевой краситель Е171. Используется для белого окрашивания химических веществ;
• макрогол 4000. Слабительное средство, способствует активации водородных связей кишечника, стимулирует перистальтику;
• оксид железа. Химическое соединение кислорода и железа. Пищевая добавка Е172 используется как краситель.

Фармакологические свойства таблеток Вальсакор

Валсартан – активный антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензивных рецепторов БРА II. В период с 2008 до2010 года популяризован как средство для лечения гипертензии артерий. Избирательно действует на типы концевых чувствительных образований нервных волокон (рецепторы) AT₁, ответственных за гормональную систему, регулирующую кровяное давление. Повышение ангиотензивного уровня активности в плазме вследствие действия блокатора валсартана  АТ₁ активизирует действие свободных рецепторов АТ₂, регулирующих влияние АТ₁.

Вследствие родства валсартана по отношению к рецепторам АТ_1, проявление последним активности сопротивления к ним отсутствует. Современной медицине пока не известны случаи взаимодействия вещества валсартан с другими рецепторами гормональных групп.

Ингибирующее бездействие к активному ферменту (АПФ) кинназе II, трансформирует эффект ангиотензина II, ускоряет разложение брадикинина. Ингибиторам ангиотензима не подвластны активный АПФ и пептидный распад.

При консервативной терапии Вальсакором пациенты с гипертензией отмечали снижение уровня давления кровотока без существенного влияния на частотность сокращений сердца. Большая часть больных ощущали положительную гипотензивную динамику в первые 60 минут после начала получения лекарства, пик максимальной эффективности препарата достигался в течение последующих 2-3 часов.

Действие лекарства ограничивалось одними сутками. Последующий прием держит достигнутый показатель уровня артериального давления до четырех недель. Параллельное применение гидрохлоротиазида с Вальсакором  дополнительно снижает уровень артериального давления.

Быстрое уменьшение или отмена препарата на основе валсартана не сопровождается ухудшением достигнутых показателей здоровья пациента.

Длительное использование препарата Вальсакор обнаруживает положительную динамику – сокращение количества больных с АГ, нуждающихся в госпитализации и врачебном контроле. Препарат замедляет прогресс сердечнососудистой недостаточности, способствует нарастанию фракционных выбросов, снижению симптоматики недостатка сердечного кровообращения, положительной динамики самочувствия пациентов.

Препарат эффективен при снижении показателей летального исхода вследствие патологий сосудистого или сердечного функционального нарушения, успешно применяется для лечения миокардовых проявлений  рецидивирующего состояния. Известны случаи эффективного использования активного вещества валсартона  ургентно в период перенесенного инфаркта миокарда до обнаружения первых предсмертных признаков патологии сердца.

Общая фармокинетическая характеристика

Абсорбция

После перорального употребления наблюдается активная концентрация вещества валсартан  в плазменной жидкости крови уже через 60 минут. В качестве раствора активный вальсартан впитывается за 30 минут. Колебания сравнительного биодоступного коэфициента таблеток – 23%, раствора – 39% соответственно. Одновременное употребление пищевых продуктов сокращает уровень размещения вещества в плазме практически в половину. Употребление натощак обеспечивает аналогичную насыщенность валсартаном в жидкости крови по истечении 8 часов. Колебания процентного скопления активного вещества не влияет на клинику значимого терапевтического показателя концентрирования, поэтому Вальсакор рекомендуется к применению в период до употребления еды или между едой.

Распространение

Стабильность внутривенного применения определяет объемность концентрирования валсартаном в размере 17 л, что указывает на отсутствие интенсивности впитываемости препарата в органическую ткань. Однако наблюдается преимущественное взаимодействие лекарства с плазменными белками, особенно с альбумином (94-98%).

Биотрансформация

Только около 20% препарата способно к восстановлению в метаболитовой форме. Низкоконцентрированные производные гидроксиметаболита, обнаруженные в плазменной жидкости крови захватывают менее 10% активной субстанции валсартан, и являются не активными.

Естественный вывод препарата обеспечивается

• 83% дозы – желчевыводящими путями вместе с фекалиями;
• 13% дозы – через почки естественным мочеиспусканием.

96% валсартана выводится из организма практически в неизменной концентрации.

Фармокинетика погруппно  для пациентов

Пациенты с патологией недостаточности сердечного функционала

Рекомендуется прием дозировкой по 40,80 и 160 мг препарата.  Средний показатель активной концентрации в сравнении со здоровой группой людей практически одинаковое. Максимальное накопление вещества достигается пропорцией линейного увеличения дозировки (коэффициент кумуляции равен 1,7). Выведение вещества примерно 4,5 л за 60 минут. Существующая возрастная категория пациентов не влияет на процессы выведения лекарственного вещества валсартана.

Пожилые пациенты

Отмечается немного особенное воздействие валсартана. Медицинскими исследованиями клинической зависимости не выявлено.

Больные с мочевыводящими патологиями, болезными почек и мочевых путей

Практикой не замечено взаимодействия между приемом препарата валсартана и функциональными задачами почек, что дает основания не корректировать дозировку при уровне креатинина  до 30 мл/мин. Однако наличие очищающих показателей креатинина меньше 10 мл/мин предполагает осторожное применение вещества, поскольку высокий уровень связи с плазменной жидкостью крови обуславливает накопление активного препарата. Лечение препаратом требует контрольных мероприятий по фиксированию вывода органического валсартана наряду с показателями калиевого уровня в плазменной жидкости.

Пациенты с нарушением функционала печени

Поскольку около 70% активного валсартана выводится практически в неизменном виде, а оставшиеся показатели не поддаются значимой биотрансформации, предполагается, что системное действие препарата не взаимодействует с патологией. Поэтому при небилиарной печеночной недостаточности с показателями отсутствия холестаза корректирование не требуется.

Показания к применению

Таблетированная форма лекарства на основе валсартана дозировкой активного вещества по 80, 160, 320 мг – прием показан для взрослых пациентов.

Таблетированная форма с содержанием 40 мг активного вещества – для детей возрастной категории от 6 до 18 лет.

При постинфарктном состоянии пациента лечение Вальсакором 80, 160 мг показано для клинически стабильных больных в период клиники недавнего инфаркта (от 10 часов до 10 дней).

При сердечной недостаточности с запретом приема ингибиторов АПФ – таблетки Вальсакор по 40, 80 мг. Дозировку можно применять как дополнительную терапию к ингибиторам АПФ с запретом на блокаторы бета-анренорецептора.

Тактика применения

Таблетки принимать перорально, запивая водой. Период лечения не зависит от промежутков употребления пищи.

Рекомендованная первоначальная дозировка валсартона для взрослых – до 80 мг раз в сутки. Гипотензивное влияние препарата достигается через две недели, максимальный уровень к месяцу лечения. В случае отсутствия адекватного снижения артериального давления дозировку можно увеличить до 160 мг.

Толерантен в отношении комплексного лечения с другими антигипертензивными препаратами (назначаются лечащим врачом, согласно динамических показателей АД).

Начальная дозировка детям с общей массой тела до 35 кг не более 80 мг за 24 часа. Соответственно, разрешенная дозировка детям с массой тела больше 35 кг не более 20 мг каждые 12 часов.

Детям с недостаточностью почечного функционала возрастом от 6 лет – прием препарата на основе валсартана, при показателях креатинина до 30 мл/мин не рекомендуется, при показателе креатинина больше 30 мл/мин коррекция общепринятой дозировки не требуется.

Детям с недостаточностью печеночного функционала, в возрасте от 6 лет – при клиниках до умеренной формы болезни прием препарата Вальсакора строго ограниченный до 80 мг в сутки. Тяжелая форма недостатка печеночных функций исключает использование препарата.

У постинфарктных взрослых пациентов, и больных с недостатком сердечной деятельности необходимо начинать лечение валсартаном с интервала 10 часов после приступа. Первоначальная дозировка 20 мг два раза в сутки, затем тетрированием довести до 40 мг. Уровень до 80 мг достигается поэтапно в течение 3 недель под тщательным контролем концентрации вещества в организме. При возникновении почечной недостаточности дозировка корректируется в сторону снижения.

Противопоказания к применению

1. Повышенная органическая чувствительность к активной субстанции препарата валсартана.
2. Тяжелые поражения печени, двухсторонние циррозные проявления.
3. Период внутриутробного вынашивания ребенка, кормление грудным молоком.

Запрещено лечение Вальсакором больных с диагностированной гиперкалиемией при одновременном приеме препаратов, повышающих калиевый уровень.

Пациентов, имеющих в анамнезе отек Квинке вследствие действия ингибиторов АПФ необходимо держать на контроле при приеме лекарственного препарата на основе валсартана.

При повышении сахара (сахарный диабет) больному противопоказано одновременное лечение комбинацией валсартана, гидрохлоротиазида и алискирена.

В связи с отсутствием точных исследовательских данных препарат на основе валсартана не рекомендуется к использованию для лечения детей возрастом от 1 до 6 лет.

Побочные действия, связываемые с препаратом Вальсакор

Медицинскими исследованиями не удалось определить частоту возникновения побочных реакций с дозировкой валсартана и длительностью времени приема активного компонента, поэтому показатели приведены примерно.

1. Кровообразование и лимфа – снижение показателей кровообразования: гемоглобина, гематокрита.
2. Иммунитет – повышение чувствительности, как осложнение сывороточное реагирование организма.
3. Пищеварение – увеличение калиевого уровня в крови.
4. Нервы – головокружение, редко боль в голове.
5. Сердечнососудистая система — артериальная гипотензия (резкое понижение давления вследствие непереносимости или передозировки).
6. Органы дыхания – синусит, фарингит, аллергическая заложенность носа.
7. Видимые показатели – астеничность, сонливость, апатия.

В медицинской практике зафиксированы случаи нарушений ЖКТ у детей при приеме Вальсакора: боли в эпигастральной области, тошнота, редко рвота. Редко возможно диагностирование гиперкалиемии после приема препарата у детей школьного возраста с первоначальным анамнезом дисфункции почек.

Симптоматика передозировки препаратом

• Резкое снижение давления кровотока в артериях с последующей потерей сознания;
• Появление коллапса.

Лечение проводится тщательным корректированием объемного кровообращения, стабилизацией показателей давления.

Вальсакор – аналоги и заменители препарата

Артинова, Валаар

Антигипертензивные препараты. Принцип действия идентичен. Специфический антагонист-ингибитор ангиотензина II. Лекарство действует избирательно на рецепторные АТ₁, блокируя их. Провоцируют плазменную концентрацию антиотензина, тем самым стимулируя рецепторы АТ₂. Не взаимодействует с АПФ, другими гормональными рецепторами, не влияет на общий уровень холестерина в крови. Максимальная кумуляция через 4-6 часов после приема.

Валз Н

Сочетающий блокатор рецепторов (валсартан) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид) препарат. Действие лекарства увеличивает естественное выведение из организма калия, однако ингибирует ураты и ионы кальция. Диуретическое влияние продолжается от 2 до 10 часов после приема медикамента. Существующий диуретик помогает снижать повышенные показатели АД посредством убывания ОЦК, уменьшения кровотока в сосудах. Максимальное влияние наблюдается через 2 недели после начала приема.

Производные валсартана (Валсафорс, Валсасин, Валсартана гранулят, Валсартан МС, Валсартан Зентива)

Принцип действия аналогичен с Вальсакором. При введении в организм однократной дозой аккумулируется в течение 2 часов, максимальный эффект через 4 часа после приема.

Диован

Снижает показатели АД, не влияя на частоту сокращений сердечной деятельности. После приема лекарства действие препарата сохраняется полные сутки.

Читайте также: Препарат из линейки аналогов – Ко Диован, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Нортиван

Имеет широкий спектр воздействия на коррекцию АД, мощное сосудосуживающее средство, задерживает выведение ионов натрия.

Срок годности препарата Вальсакор смотреть на упаковке – с даты выпуска в торговлю не более 5 лет.

Таблетки Вальсакор хранить в недоступном для детей месте при температуре не больше 30 градусов Цельсия.

Препарат допускается на розничную продажу только по рецепту врача.

Таблетки Вальсакор инструкция по применению – краткое описания действия препарата как для монотерапия, так и в составе комплексного лечения больных с серьезными нарушениями сердечной и сосудистой деятельности (гипертензия, гипертония). При лечении препаратом пациенты имеют возможность вести нормальный образ жизни, концентрирование действующего активного вещества в организме человека оказывает противоинфарктные последствия развития тяжелых сердечных заболеваний.

 Более подробно по теме вы можете узнать из видео:

Еще:

Инструкция по применению к Валсартану, показания, противопоказания, побочные эффекты и эффективность препарата Инструкция по применению Валза – лекарства от гипертонии: показания, противопоказания, побочные действия Инструкция по применению к Сакубитрил Валсартану, действующее вещество, показания Лечении гипертонии Вазаром Н 80, инструкция по применению