Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Механизм действия Предуктала, показания к назначению, инструкция по применению, эффективность и противопоказания

0
2017.11.11
280

Предуктал – лекарственное средство, которое имеет в составе триметазидин. Оказывает благотворное влияние на пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца (ИБС). В клинической практике лекарственный препарат используется для предотвращения повторных сердечно-сосудистых катастроф. В международной фармакологической классификации АТХ триметазидин обозначается латинскими буквами и цифрами C01EB15.

Препарат «Предуктал»

Механизм действия предуктала

Предуктал – цитопротекторное лекарственное средство, которое нормализует метаболические нарушения при ишемии. Наиболее известным механизмом действия предуктала является способность ингибировать β-окисление свободных жирных кислот (СЖК). Окисление СЖК обеспечивает тело большим количеством энергии, но увеличивает потребность миокарда в кислороде. Когда кислорода мало, окислительные ферменты СЖК и глюкозы разрушаются, что парадоксально приводит к увеличению скорости β-окисления СЖК.

Механизм действия препарата «Предуктал»

Путем избирательного ингибирования фермента длинноцепочечного 3-кетоацилового кофермента тиолазы (LC 3-KAT), который является конечным ферментом в пути β-окисления СЖК, предуктал увеличивает скорость метаболизма глюкозы. Препарат увеличивает активность дегидрогеназы пирувата, который восстанавливает гомеостаз глюкозы между окислением и гликолизом. Это приводит к снижению потребления кислорода при синтезе аденозин-5′-трифосфата (АТФ), образовании ионов водорода, ограниченном увеличении внутриклеточного ацидоза и уменьшенном накоплении ионов кальция. Коррекция энергетической недостаточности приводит к уменьшению накопления натрия в цитоплазме кардиомиоцитов, уменьшению образования активных форм кислорода (АФК) и уменьшению инфильтрации нейтрофилов. Так стабилизируется клеточная мембрана. Такой эффект может помочь в спорте, однако лекарственный препарат включен во многих странах в список противопоказанных допинговых веществ.

Другим триметазидиновым механизмом действия, который важен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), является прямое ингибирование сердечного фиброза.

Компенсационная гипертрофия сердца в конечном итоге приводит к фиброзу и сердечной недостаточности (ХН). Этому механизму способствует фактор роста соединительной ткани (ФРСТ), который найден в экспериментальной модели у крыс с ХН. По сравнению с плацебо (физиологический раствор) снижается накопление коллагена, экспрессия ФРСТ в сердечных фибробластах, уровни никотинамидадениндинуклеотидфосфат-оксидазы (NADPH-оксидазы) и АФК-продуцирование. Препарат влияет на метаболизм эндотелина 1 (ET-1). Подробную информацию о фармакодинамике препарата можно узнать на сайте РЛС.

Официальные показания к применению предуктала

Предуктал назначается в качестве вспомогательной терапии стенокардии, ишемической болезни сердца, фатальных аритмий и других сердечно-сосудистых нарушений.

Некоторые пациенты не отвечают должным образом на лечение блокаторами кальциевых каналов или бета-адреноблокаторами. Предуктал в значительной степени помогает усилить основной эффект вышеперечисленных медикаментов и снизить вероятность повторной сосудистой катастрофы. Долго выводится из организма.

Инструкция по применению препарата Предуктал МВ

Рекомендуемой дозой в начале лечения является таблетка с 20 миллиграммами триметазидина два раза в день. Через две-четыре недели кардиолог увеличит дозу до 40 миллиграммов два раза в день и в зависимости от состояния — до максимальной дозы 50 миллиграммов два раза в сутки. Для отдельных терапевтических этапов имеются более сильные варианты доступных лекарств. Увеличивать дозировку предуктала можно только под руководством кардиолога.

При появлении побочных явлений дозировку лекарственного препарата снизить. Если симптомы не утихают в случае слабых доз, курс лечения следует прекратить.

Чтобы не потерять долгосрочный эффект, таблетки предуктала следует принимать целыми, поэтому не следует их дробить, разламывать или жевать. Предуктал можно принимать во время еды или со стаканом воды. Дополнительную информацию можно узнать в аннотации к препарату.

Внимание! Препарат продается в аптеках по рецепту.

Предуктал мв: какие аналоги препарата приобрести?

В аналогах разницы нет, так как там содержится одно активное вещество. Наиболее распространенные торговые названия заменителей предуктала от различных фирм:

  • Карметадин.
  • Депренорм (российский производитель).
  • Тримектал (отечественного производства).
Препарат «Тримектал»

Срок хранения упаковки препарата не превышает 5 лет.

Побочные эффекты

Ингибиторы свободных жирных кислот (предуктал) оказывают неблагоприятное влияние на состояние здоровья пациента. ИСЖК – наименее изученные препараты в доказательной медицине. Необходимо правильно подходить к применению предуктала в долгосрочной перспективе. В зависимости от формы выпуска, способа введения и индивидуальных характеристик пациента побочные реакции отличаются.

Общие побочные действия препарата:

  • Нарушения вестибулярного аппарата.
  • Мигрень.
  • Запоры.
  • Сильная тошнота.
  • Рвотный позывы.
  • Слабость.

Необычные побочные явления предуктала:

  • Анорексия.
  • Снижение аппетита.
  • Обезвоживание.
  • Беспокойство.
  • Бессонница.
  • Низкое артериальное давление.
  • Потеря сознания.
  • Ощущение недомогания.
  • Сонливость.
  • Респираторные проблемы.
  • Кашель.
  • Ринит.
  • Боль в эпигастрии.
  • Сухость во рту;
  • Метеоризм.
  • Снижение веса.

Редкие нежелательные реакции:

  • Дезориентация.
  • Потеря памяти.
  • Желудочковая тахикардия.
  • Мерцательная аритмия.
  • Нарушения сознания.
  • Обонятельные дисфункции.
  • Нарушения слуха.
  • Сыпь.
  • Нарушения чувствительности языка.
  • Экстрасистолия.
  • Эректильная дисфункция.
  • Повышенная активности гепатоцитарных трансаминаз.

Не рекомендуется резкий перерыв в приеме препарата из-за возможного развития неблагоприятного синдром отмены.

Беременность, лактация и применение у детей

Нет адекватных исследований по использованию предуктала у беременных животных или людей. Поэтому потенциальный тератогенный риск препарата неизвестен. Предуктал не следует использовать во время беременности, если врач не считает это необходимым.

Лактация

Не известно, находится ли предуктал в грудном молоке. Выделение препарата в грудное молоко не изучалось на животной модели. Поэтому действующее вещество не может использоваться во время кормления грудью.

Поскольку нет исследований по безопасности и эффективности для детей до 18 лет, предуктал не рекомендуется для использования в этой возрастной группе.

Меры предосторожности и профилактика

Во время лечения препаратом «предуктал» нельзя употреблять грейпфрутовый сок. Предуктал может стать причиной острой аллергической реакции. При появлении признаков аллергии немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Грейпфрутовый сок усиливает действие предуктала

Взаимодействие и совместимость препаратов

Предуктал разрушается под действием системы ферментов, которые чувствительны к ошибкам. Поэтому предуктал нельзя комбинировать с противогрибковыми средствами (итраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом и вориконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы, антибиотиками (кларитромицином и телитромицином, циклоспорином), антигипертензивными препаратами (верапамилом), антидепрессантами (нефазодоном и пароксетином).

Сок грейпфрута ингибирует ферментную систему, поэтому его следует избегать при лечении препаратом. Дилтиаземы, макролиды, эритромицин и флуконазол ингибируют фермент менее сильно, но врач определит оптимальную дозировку предуктала в такой комбинации.

Активаторы ферментативной системы приводят к снижению эффекта предуктала. Поэтому нельзя совместно с предукталом использовать рифампицин (противотуберкулезный перпарат), фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин (противосудорожные медикаменты) и тианептин (атипичный трициклический антидепрессант).

Предуктал усиливает эффекты бета-блокатора метопролола, пропафенона и флекаинид, в меньшей степени – трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств. Необходим тщательный контроль состояния пациента при совместном введении с препаратом бупропиона (ингибитора обратного реаптейка норадреналина и дофамина), циклофосфамида или сердечный гликозидов (дигоксина). Совместное применение предуктала с симвастатином приводит к усилению неблагоприятных эффектов, связанных со скелетно-мышечной системой.

Теоретически существует риск, что при одновременном лечении предукталом с другими препаратами, которые удлиняют QT-интервал, может возникнуть фатальная аритмия. Список препаратов, которые вызывают смертельную аритмию:

  • Конкурентные H1-антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластины).
  • Некоторые антиаритмические медикаменты (хинидин, прокаинамид дизопирамиду).
  • Трициклические антидепрессанты (имипрамин, доксепин и амитриптилин).

Категорически запрещается пить спиртные напитки (алкоголь) с препаратом. Такая комбинация может привести к летальному исходу.

Алкоголь

Совет! Не рекомендуется употреблять народные средства с препаратом. Перед применением любых препаратов (уколов, настоек или отваров) нужно консультироваться со специалистом.

280
Комментариев пока нет, но Вы могли бы оставить его первым...
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Вопросы врачамБолее 2000 вопросов и ответов
2018.10.09
Есть ответ
2018.10.01
Есть ответ
2018.10.01
Есть ответ
2018.09.10
Есть ответ
2018.09.07
Есть ответ
    Задать вопрос врачу
    Новые статьи
    Комментарии
    14:48:36
    46 426
    Валентина

    Здравствуйте. Подскажите пожалуйста по анализам нейтрофилы- 43.8 ...

    09:47:15
    46 426
    Марина Дмитриевна (кардиолог)

    Здравствуйте, Татьяна. Данные результаты говорят о воспалении, возможной ...

    09:47:02
    9 190
    Марина Дмитриевна (кардиолог)

    Здрвствуйте, Елена. Постарайтесь уговорить своего папу. Или обратитесь к ...

      Полезные книги
      758
      Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
      26
      Ишемическая болезнь сердца
      4
      Стенокардия
      17
      Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
      13
      Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте