Портал о диагностике, лечении
и профилактике заболеваний сердца

Показания к приему клопидогреля, фармакокинетика, фармакодинамика, инструкция по применению и побочные эффекты

0
Марина Дмитриевна
Автор статьи:
Марина Дмитриевна
2017.11.10
801

Клопидогрель – разжижающее кровь средство, которое можно использовать для предотвращения сердечного приступа или инсульта, лечения нарушений кровообращения нижних конечностей. Препарат считается хорошо переносимым, эффективность сопоставима с другими «разбавителями крови». Клопидогрель значительно дороже, поэтому препарат используется только как препарат второй линии.

Клопидогрель

Фармакология: механизм действия препарата

Человеческое тело закрывает раны с помощью свертывающей системы, которая немедленно реагирует даже при незначительной травме. Тромбоциты слипаются в месте повреждения и образуют крупные сгустки. Останавливают кровотечение и восстанавливают структурную целостность сосуда. Некоторые эндогенные вещества (в том числе аденозиндифосфат, АДФ) нужны для активации тромбоцитов. Без них невозможен процесс «слипания» тромбоцитов и образования сгустков крови.

Фармакодинамика клопидогреля

У пациентов, перенесших сердечный приступ или страдающих от нарушений кровообращения в конечностях, возникает риск образования тромбов на внутренней стенке сосуда. Когда поток крови сметает их, они могут быть вызвать эмболию в головном мозге или сердце, что приведет к инсульту или инфаркту миокарда.

Чтобы уменьшить риск, врачи назначают клопидогрель — антикоагулянт, который предотвращает быстрое накопление тромбоцитов, блокируя связывание аденозиндифосфата с мембранными полипептидными соединениями тромбоцитов. Блокирование АДФ предотвращает быстрое свертывание крови. В исследованиях клопидогрель эффективно снижает риск сердечного приступа или инсульта.

Абсорбция, метаболизм и выведение

После перорального приема около 65 процентов клопидогреля абсорбируется из кишечника и попадает в кровоток. Затем клопидогрель биотрансформируется в печени до активного метаболита, замедляющего агрегацию тромбоцитов. Разложение препарата происходит в печени; продукты распада выводятся из организма через почки и фекалии.

Клопидогрел: от чего помогает препарат?

Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. Препарат запрещено назначать детям из-за отсутствия крупномасштабных клинических данных.

Многие задаются вопросом, от чего помогает лекарство клопидогрель? Активное вещество применяется:

  • В течение первых 20 суток после сердечного приступа.
  • От одной недели до шести месяцев после ишемической апоплексии.
  • При окклюзии артерий атеросклерозом.
  • В профилактических целях у пациентов с проблемами гемостаза.

Клопидогрель используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) при следующих состояниях:

  • Остром нарушении кровообращения коронарных артерий без изменения ЭКГ (высоты сегмента ST).
  • У пациентов с острым нарушением кровотока, перенесших стентирование сосудов.
  • Остром инфаркте миокарда с увеличением сегмента ST.
  • Сердечной аритмии, при которой существует риск чрезмерной окклюзии сосудов.

Клопидогрель 75 мг: инструкция по применению и показания

Действующий ингредиент клопидогреля медленно выводится из организма (имеет долгий период полувыведения), поэтому нужно принимать один раз в день. Принимается в форме таблеток и независимо от приема пищи. Стандартная суточная доза для взрослых составляет 75 миллиграммов. Часто лечение начинается с одной «нагрузочной дозы» в 150 миллиграммов клопидогреля, а затем продолжается по 75 миллиграммов в день вместе с едой (утром или вечером).

Таблетки клопидогреля

Клопидогрель можно употреблять с другими медикаментами для усиления основного эффекта. Препарат хорошо сочетается с салициловой кислотой. Оба препарата имеют разные цели в ингибировании свертывания крови, что еще больше повышает задержки агрегации (слипания) тромбоцитов. Эта комбинация препаратов часто назначается после стентирования. Стент – небольшая сетчатая трубка, которая расширяет пораженный атеросклерозом сосуд и восстанавливает нормальный кровоток в жизненно важные органы.

Поскольку регулярная «разжижающая кровь» терапия осуществляется под руководством лечащего врача, лекарства, содержащие клопидогрель, выдаются по рецептуре.

Внимание! Выписать рецепт может только квалифицированный специалист – кардиолог или общий врач. Пить медикаменты нужно согласно предписанию доктора.

Аналоги клопидогреля в таблетках

Распространенные торговые названия препаратов, содержащих клопидогрель:

  • Лопирел.
  • Плавикс.
  • Зилт.
  • Клопидогрел-С3 (дешевый заменитель оригинального препарата «плавикс»).
Плавикс

Побочные эффекты препарата

Побочные действия клопидогреля не возникают всегда и у всех. Каждый человек по-разному реагирует на медикаменты. Следует обратить внимание на то, что тип и частота побочных реакций могут варьироваться в зависимости от формы выпуска препарата (пример: таблетки, инъекции, мази) и дозировки.

Общие побочные реакции от применения препарата:

  • Кровотечение.
  • Кровоподтеки на лице.
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Диспепсия.
  • Боль в животе.
  • Диарея.
  • Гематомы при внутривенных инъекциях.

Необычные побочные эффекты препарата «клопидогрель»:

  • Дефицит белых кровяных клеток.
  • Низкий уровень тромбоцитов.
  • Отсутствие незрелых клеток крови.
  • Длительное время кровотечения.
  • Геморрагический инсульт (некоторые случаи с летальным исходом).
  • Головная боль.
  • Психический дискомфорт.
  • Головокружение.
  • Сонливость.
  • Кровоизлияние в сетчатку.
  • Рвота.
  • Гастрит.
  • Метеоризм.
  • Запор.
  • Язвы ЖКТ.
  • Сыпь.
  • Зуд.
  • Кровь в моче.

Редкие побочные эффекты препарата:

  • Нейтропения.
  • Головокружение.
  • Кровотечение за брюшиной.

Очень редкие и единичные побочные эффекты клопидогреля:

  • Тромбоцитопеническая пурпура.
  • Анемия.
  • Отсутствие гранулоцитов.
  • Серьезный дефицит тромбоцитов (приобретенная гемофилия).
  • Сывороточная болезнь.
  • Анафилактический шок.
  • Реакция гиперчувствительности.
  • Бред.
  • Ощущение «дурноты».
  • Нарушение вкуса на языке.
  • Воспаления кровеносных сосудов.
  • Низкое кровяное давление.
  • Кровохарканье.
  • Бронхоконстрикция.
  • Эозинофильная пневмония.
  • Кровотечение в ЖКТ и брюшной полости с летальным исходом.
  • Воспаление панкреаса.
  • Колит.
  • Стоматит.
  • Острая гепатоцитарная недостаточность.
  • Фатальное воспаление печени.
  • Аномальное повышение гепатоцитарных ферментов.
  • Отек кровеносных сосудов.
  • Покраснение кожи.
  • Крапивница.
  • Аденома.
  • Экзема.
  • Простата.
  • Кровотечение в мышечной или костной области.
  • Воспаление суставов.
  • Боли в суставах.
  • Мышечные боли.
  • Нарушения функционирования почек (гломерулонефрит).
  • Повышение креатинина в крови.
  • Лихорадка (выше 39 градусов по Цельсию).

В сочетании с салицилатами умеренное и тяжелое кровотечение (особенно в желудочно-кишечном тракте) происходит значительно чаще. Опасные состояния или даже смертельные кровоизлияния, вероятность геморрагического инсульта не увеличивают в комбинации с аспирином.

Аспирин

В отдельных случаях длительные кровоподтеки и кровоизлияния могут возникать в мышцах через два-три месяца после начала терапии. Предположительно это связано с уменьшением концентрации фактора VIII коагуляции. Если пациент имеет большие синяки при приеме клопидогреля, врач должен проверить свертывание крови.

В отдельных случаях клопидогрель может вызывать гемофилию у пациентов, у которых ранее не было нарушений коагуляции. Коагуляционные факторы VIII или IX ингибируются в своей активности в результате сильного кровотечения. В таких случаях терапию препаратом немедленно прекратить и обратиться за помощью.

Важно! Лечение клопидогрелем отрицательно влияет на функцию печени. Если при лечении активным веществом появляются признаки повреждения печени (увеличение веса из-за накопления абдоминальной жидкости, зуд, тошнота, путаница или желтуха), немедленно обратитесь к врачу.

Противопоказания

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью или острым патологическим кровотечением не должны принимать клопидогрель.

Эффект клопидогреля длится несколько дней. Поэтому при плановых операциях (включая стоматологическую операцию) препарат прекращается за неделю до посещения врача.

Хирургическое вмешательство

Пациенты, страдающие от почечной или печеночной недостаточности, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать клопидогрель.

Некоторые люди имеют наследственно-опосредованное малое количество фермента CYP2C19. С помощью этого энзима клопидогрель в печени превращается в активный ингредиент. При нарушениях (снижении функции) этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля.

Взаимодействия препарата

Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами (ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан). То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб.

Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм клопидогреля, могут снижать эффект от антикоагулянта. Эти лекарственные средства включают омез (ингибитор желудочной кислоты), флуоксетин, моклобемид (антидепрессанты), вориконазол (антитромбоцитарно вещество), флуконазол (от грибковых инфекций), тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол (антибиотики), циметидин (от изжоги и язвы желудка), карбамазепин (при эпилепсии).

Передозировка препаратом

Передозировка клопидогрелем может привести к сильным кровотечениям. Поэтому с врачом следует всегда проконсультироваться, если есть подозрение на передозировку.

В настоящее время не существует антидотов против действия клопидогреля. Одним из вариантов лечения является введение тромбоцитов для восстановления свертывания крови.

Возрастные ограничения для применения препарата

Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы.

Беременность и лактация во время лечения препаратом

Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения.

Беременность

Клопидогрель: предупреждения и меры предосторожности

О любом кровотечении, связанном с клопидогрелем, должно быть сообщено лечащему врачу.

Срочно обратиться к специалисту, если обнаружены признаки повреждения печени, например: увеличение веса из-за абдоминального отека, зуд, тошнота, спутанность сознания или желтуха. Препарат прекратить принимать за семь дней до операции. Пациенты с язвами желудка или кишечника должны контролироваться врачом во время лечения препаратом.

Если лечение клопидогрелем вызывает анемию, нервное истощение или лихорадку, немедленно обратиться к лечащему доктору.

Избегать комбинации препарата с ингибиторами протонного насоса (для уменьшения секреции кислоты в желудке). Вместо этого врач назначит препарат ранитидин.

Ранитидин

Лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если пациент заметил признаки аллергической реакции после клопидогреля, немедленно сообщить об этом врачу или фармацевту.

История открытия препарата

Страной-производителем оригинального клопидогреля считается Франция. Изготовление клопидогреля осуществляется фармакологической компанией с латинским названием Sanofi.

Клопидогрель относительно новый препарат. Влияет на другие рецепторы свертывания крови, чем другие часто используемые препараты: салициловая кислота. Желудочно-кишечные язвы как побочные эффекты лечения образуются менее часто при лечении клопидогрелем, чем при АСК.

Важно! Препарат обладает такой же эффективностью, как и его «конкуренты», но в то же время является значительно более дорогой альтернативой. Поэтому использование клопидогреля ограничено; он входит в перечень жизненно важных медикаментов ВОЗ второй линии лечения.

801
Комментариев пока нет, но Вы могли бы оставить его первым...
Оставить свой комментарий
Сообщение проверяются модераторами, поэтому будьте корректны

Вопросы врачамБолее 2000 вопросов и ответов
Задать вопрос врачу



Полезные книги
2 019
Атеросклероз сосудов. Лучшие методы лечения
541
Ишемическая болезнь сердца
545
Стенокардия
534
Омолаживающая гимнастика для сердца и сосудов
546
Лечение сердца и сосудов в пожилом возрасте
Adblock
detector