Показания к применению Кардиомагнила, эффективность, побочные эффекты и противопоказания
Кардиомагнил – препарат, который содержит ацетилсалициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота (АСК) – ингибитор синтеза простагландинов. АСК может быть легко получена из фенола путем реакции Кольбе-Шмитта с диоксидом углерода и последующего ацетилирования с уксусным ангидридом. Согласно фармакологической классификации (АТХ) кардиомагнил — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
История АСК
Внимание! В 1853 году Чарльзу Фредерику Герхардту удалось синтезировать непатентованную группу салициловых соединений. В 1874 году 2-оксибензойная кислота выделена Фридрихом фон Гейденом на заводе и использовалась долгое время в качестве лекарственного средства.
В 1897 году ацетилсалициловая кислота впервые получена в чистом виде. Феликс Гофман и Артур Эйхенгрюн — изобретатели АСК. Поскольку последний был евреем, его научная работа во времена национал-социализма была приостановлена. После одобрения АСК Эйхенгрюн стал заведующим кафедрой фармацевтики в Bayer AG, а Гофман – начальником отдела маркетинга. Тогда компания Bayer AG впервые продала героин, разработанный Гофманом, поскольку эксперименты с АСК показали ложные результаты токсичности.
После Первой мировой войны Bayer вынужден в соответствии с международным договором отказаться от патента и прав на бренд с латинским названием Aspirin ® на территории Соединенных Штатов Америки, Франции и Великобритании. В США в 1918 году Sterling Drug купила права на товарный знак у американского правительства. В 50-х годах XX века Sterling Drug утратила исключительные права в силу решения суда. Название «аспирин» стало медленно распространяться в США после 70-х годов.
Описание фармакологии кардиомагнила
В небольших дозах (30-50 мг) основное вещество кардиомагнила действует как антикоагулянт путем ингибирования циклооксигеназы СОХ-1. Однако с увеличением дозы (0,5 г) кардиомагнил ингибирует циклооксигеназы СОХ-1 и СОХ-2 и оказывает обезболивающее, противоревматическое, противолихорадочное и (в дозах 2-5 г) противовоспалительное действие.
Простагландины участвуют в регуляции секреции желудочной кислоты и кровообращения в слизистой оболочке ЖКТ. Основное вещество кардиомагнила нарушает этот процесс путем ингибирования продукции простагландинов при высоких дозах.
При длительном применении кардиомагнила возникают желудочно-кишечные кровотечения и нарушения гемостаза. Побочные эффекты ЖКТ возникают из-за системного ингибирования секреции простагландинов и не могут быть улучшены другими лекарственными формами. Основное вещество кардиомагнила может препятствовать устранению доброкачественных опухолей из кишечника и способствовать развитию онкологических заболеваний.
Фармакодинамика: механизм действия лекарственного препарата
Эффект главного вещества кардиомагнила основан на необратимом ингибировании простагландина Н2, а более точно – циклооксигеназы COX-1 и COX-2. Эти ферменты катализируют образование провоспалительных простагландинов и тромбоксана А2, ингибируют активацию тромбоцитов.
ЦОГ-1 ингибируется кардиомагнилом в несколько раз сильнее, чем СОХ-2. Поскольку тромбоциты не могут реплицировать ферменты из-за нехватки ядер, эффект антикоагулянтов на них необратим – поэтому продолжительность лечения согласуется со временем выживания тромбоцитов (8-11 дней).
Фармакокинетика кардиомагнила
Кардиомагнил подвергается разложению при первом прохождении через печень (частично в стенках ЖКТ специальными эстеразами) и имеет пероральную биодоступность около 70%. В организме кардиомагнил быстро превращается в основной метаболит салициловой кислоты (СК). В крови АСК связывается с 50-70% альбуминов.
Кардиомагнил: побочные эффекты
Побочные эффекты во время терапии кардиомагнилом не представляют опасности для жизни человека: тошнота, изжога и рвота наблюдаются часто. У астматиков кардиомагнил — причина судорог. Такое происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, переизбытка арахидоновой кислоты и бронхоконстрикторного действия. Часто встречается перекрестная реакция с другими обезболивающими средствами: ибупрофен, диклофенак или напроксен.
У детей и подростков с лихорадкой не следует использовать кардиомагнил, так как может вызвать фатальный синдром Рея. Следует использовать альтернативные вещества: парацетамол или ибупрофен. В Соединенном Королевстве запрещена продажа без рецепта кардиомагнила детям и подросткам в возрасте до 16 лет. Но даже в детском возрасте есть картины болезни, в которых лечение кардиомагнилом уместно. К ним относят ревматоидную лихорадку или синдром Кавасаки.
Во время беременности препарат можно вводить в небольших количествах, так как кардиомагнил, особенно в третьем триместре, приводит к преждевременному закрытию желудочного артериального клапана у плода. Склонность к свертыванию крови матери при рождении обусловлена ингибированной коагуляцией крови.
Согласно исследованию Медицинской школы Бостонского университета ежегодно умирают 16500 американцев от желудочного кровотечения, вызванного кардиомагнилом и подобными обезболивающими средствами; в 170 000 случаев происходит серьезное повреждение желудка из-за лекарственного препарата. В то же время частый прием кардиомагнила может привести к язвам желудка или карциномам поджелудочной железы. Чтобы избежать проблем с желудочными кровотечениями, нужно правильно питаться и не принимать АСК на голодный желудок.
Кардиомагнил: токсичность препарата
Высокие дозы кардиомагнила у взрослых могут приводить к угрожающему жизни метаболическому ацидозу (повышенной кислотности) с параличом дыхания и синкопе. Кардиомагнил способен навредить внутреннему уху, что нередко ведет к потере слуха или тиннитусу. Описан случая повреждения почек кардиомагнилом.
Средняя летальная доза кардиомагнила (LD50) при пероральном приеме составляет 200 мг/кг массы тела у крыс.
Кардиомагнил: ошибочное назначение препарата
Кардиомагнил непригоден в качестве анальгетика для подавления боли после хирургических вмешательств или травм, поскольку эффект длится до 7 дней после последней дозы и вызывает кровотечение. Из-за необратимого ингибирования циклооксигеназы в тромбоцитах введение антидота для немедленного устранения антикоагуляции невозможно.
Приходится ждать, пока организм не создаст новые функциональные тромбоциты. И принятый кардиомагнил может сорвать срочную медицинскую операцию (или ее планирование), поскольку отсутствие коагуляции приводит к осложнениям: чрезмерная потеря крови. В любом случае лечащие врачи должны быть проинформированы об использовании кардомагнила.
Кардиомагнил: инструкция по применению, таблетки и эффект препарата
Кардиомагнил принимают перорально в виде таблеток. Кардиомагнил разжижает кровь и оказывает антикоагулянтный эффект при низких дозировках, для облегчения боли, уменьшения лихорадки и воспаления требуются высокие дозы (от 500 мг/день). Форма выпуска кардиомагнила варьируется от ампул с раствором АСК до таблеток.
Кардиомагнил должен приниматься вместе с едой, потому что раздражает слизистую желудка и в худшем случае может привести к язвенной болезни или кровотечению. Препарат всегда принимается с достаточным количеством жидкости (со стаканом воды).
Как долго принимать кардиомагнил без перерыва?
Кардиомагнил и другие болеутоляющие лекарства не должны приниматься без официального назначения кардиологом (или лечащим врачом) более трех дней подряд и не более десяти дней в месяц. Необходимо делать перерыв длительностью в два месяца, чтобы предотвратить развитие неблагоприятных эффектов.
Многие задаются вопросом, когда принимать кардиомагнил: утром или вечером? Как правило, это не имеет значения, так как препарат не влияет на фазы сна или засыпание.
Комбинированные препараты с кардиомагнилом
АСК доступна в комбинации с другими веществами, которые позволяют достичь максимального эффекта (разжижение крови или снятие боли).
Существуют комбинации аспирина и антикоагулянтов (клопидогрел, дипиридамол), обезболивающие средства, содержащие аспирин, ацетаминофен и кофеин.
Читайте также: «Кардиомагнил» – польза и вред, инструкция, состав, аналоги, цены и отзывы
Противопоказания к применению препарата Кардиомагнил
В некоторых случаях нельзя использовать кардиомагнил. Абсолютные противопоказания к применению кардиомагнила:
- Желудочно-кишечные язвы или кровотечения.
- Аллергические реакции на салицилаты.
- Гастрит.
Кардиомагнил в некоторых случаях может быть назначен при определенных заболеваниях. Такие противопоказания называются относительными, потому что в некоторых случаях назначение медикамента приемлемо. Относительные противопоказания:
- Бронхиальная астма.
- Глухота.
- Анемия (пониженный гемоглобин).
Кардиомагнил: беременность и грудное вскармливание
Кардиомагнил не должен приниматься во время первого и второго триместров беременности, если врач не считает это необходимым. В последнем триместре беременности кардиомагнил не принимается (абсолютное противопоказание).
В период лактации женщинам разрешается употреблять кардиомагнил коротким курсом (от нескольких суток до недели). Перед употреблением препарата проконсультироваться с лечащим доктором.
Показания к применению препарата Кардиомагнил
Кардиомагнил используется не только как анальгетик, но и как противолихорадочное средство. Нередко применяется для ингибирования агрегации тромбоцитов и предотвращения повторного инфаркта миокарда и инсульта при выявленных изменениях артериосклеротического сосуда. Особенно эффективен кардиомагнил в снижении частоты приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Для краткосрочного применения в дозах 500-1000 мг при острой боли кардиомагнил хорошо переносится, как и другие болеутоляющие средства на фармацевтическом рынке. При внутривенном введении кардиомагнила редко наблюдается дискомфорт в желудке. Кардиомагнил используется в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов, если антикоагуляция с фенпрокумоном невозможна по индивидуальным причинам.
Основные показания к применению кардиомагнила:
- Мерцательная аритмия.
- Желудочковая тахикардия (ускоренный пульс).
- Гипертония.
- «Густая» кровь (быстро сворачивается).
- Варикоз.
- Дегидратация (сгущает кровь).
- Ишемическая болезнь сердца (для профилактики).
Из-за положительного эффекта на здоровье пациентов с полицитемией кардиомагнил получил статус орфанного препарата в Европе. И Bayer HealthCare AG имеет единственные маркетинговые права на использования кардиомагнила для терапии этого заболевания.
Кардиомагнил: взаимодействие и совместимость препаратов
При одновременном использовании кардиомагнил может повысить эффективность следующих препаратов:
- Дигоксина и дигитоксина (сердечный гликозид).
- Лития.
- Аториса.
- Метотрексата.
- L-карнитина (БАД).
- Триадиотиронина.
Кардоимагнил может снижать действие следующих веществ:
- Спиролактона, канреноата, петлевых диуретиков.
- Антигипертензивных средств.
Запрещено запивать кардиомагнил спиртными напитками, так как повышается вероятность того, что «встанет сердечко». После «алкогольной ночи», когда алкоголь покинул тело, кардиомагнил форте может помочь восстановить гемостаз. Поэтому выпить таблетку кардиомагнила после застолья рекомендуется кардиологами.
Кардиомагнил: лекарственная резистентность
Резистентность к кардиомагнилу различной степени тяжести определена в небольшом исследовании. Как оказалось, лекарственная форма препарата влияет на формирование резистентности. По этой причине существуют разногласия относительно способа введения медикаментов пациентам, нуждающимся в ингибиторах коагуляции.
При резистентности рекомендуется назначать прохождение специальных тестов. Клопидогрель — потенциальный кандидат для замены, однако он в 100 раз дороже, чем кардиомагнил. По этой причине фармацевтическая промышленность мотивирована на внедрение тестов резистентности к препарату, в то время как страховые компании и частные врачи отрицательно относятся к этой идее.
Аналоги кардиомагнила
Торговые наименования наиболее распространенных аналогов кардиомагнила, которые не отличаются по фармакологическому профилю действия:
- Аспикард.
- Ацетилсалициловая кислота.
- Аспирин плюс С.
- Асафен.
Совет! Не рекомендуется постоянно (каждый день) принимать кардиомагнил из-за риска развития желудочных кровотечений. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Еще:
Как правильно принимать кардиомагнил для профилактики, по утрам или вечерам, есть ли разница? 
Применение панангина или кардиомагнила при заболеваниях различной этиологии, что лучше, какие противопоказания имеют препараты? 
В чем разница между Аспирином кардио и Кардиомагнилом 
Сравнительная характеристика антиагрегантов Тромбо Асс или Кардиомагнила: что лучше?
